RNA a doppio filamento spaiato: polyI:polyC12U
Ampligen è un RNA a doppio filamento spaiato che agisce inducendo la produzione di interferone (immunomodulatore) e attivando un enzima intracellulare (RNase-L) contro i trascritti di RNA virale (antivirale). Ampligen, attualmente in fase di sviluppo da parte di Hemispherx Biopharma negli Stati Uniti, agisce sul sistema immunologico attraverso la stimolazione dei linfociti T ed è indicato per il trattamento della sindrome da fatica cronica e della sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS), come parte della terapia combinata. Ampligen è disponibile per la licenza in tutto il mondo. Nel febbraio 2004, Fujisawa Deutschland GmbH, una filiale di Fujisawa Pharmaceutical Co. ha stipulato un accordo di opzione con Hemispherx Biopharma con l’intento di diventare un distributore di Ampligen per il potenziale trattamento della sindrome da fatica cronica in Germania, Svizzera e Austria. Una tassa d’opzione di 400.000 euro è stata pagata secondo i termini dell’accordo d’opzione e all’esecuzione dell’accordo di distribuzione, Fujisawa pagherà a Hemispherx tasse e pagamenti di pietre miliari con un valore potenziale di diversi milioni di dollari. Nel settembre 2003, Hemispherx Biopharma Inc. ha stipulato un accordo con Guangdong Medicine Group Corporation per organizzare studi clinici, marketing, vendite e distribuzione di entrambi i suoi composti principali, Ampligen e Alferon N nella Repubblica Popolare Cinese. L’accordo stabilisce che il Guangdong Medicine Group Corporation (GMC) condurrà studi clinici con Ampligen per il trattamento dell’HIV. Tutti i costi relativi agli studi devono essere coperti da GMC. Inoltre, GMC deve sviluppare e implementare programmi di marketing e promozionali. Nel maggio 2003, Hemispherx Biopharma e il Center for Cell and Gene Therapy hanno stipulato un accordo per un progetto di ricerca che vedrà Ampligen implementato in un protocollo utilizzato in pazienti con linfoma di Hodgkin EBV-positivo recidivato. Nel marzo 2002, Esteve e Hemispherx Biopharma hanno concluso un accordo di collaborazione in base al quale Esteve sarà il distributore esclusivo di Ampligen in Spagna, Portogallo e Andorra per il trattamento della sindrome da fatica cronica. In base a questo accordo, oltre ad altri termini, Esteve collaborerà anche allo sviluppo del prodotto farmaceutico conducendo studi clinici in Spagna in pazienti coinfettati con HIV/HCV. Nel luglio 2001 Hemispherx Biopharma ha annunciato di aver formato un’alleanza strategica con Empire Health Resources per gli studi clinici di Ampligen nel trattamento delle infezioni da HIV e da virus dell’epatite C. Empire Health Resources, una società di gestione sanitaria, sarà responsabile dell’accrual e del mantenimento dei pazienti per gli studi sull’HIV, e dei protocolli per gli studi su pazienti con epatite C o con infezioni sia da HIV che da epatite C. Hemispherx ha avviato una collaborazione con RED Laboratories, e RED Laboratories NV si aspetta che questo faciliti il continuo sviluppo di Ampligen. Hemispherx ha anche stipulato un accordo con Schering Plough per utilizzare uno stabilimento Schering come principale piattaforma di produzione negli Stati Uniti. Questo accordo può essere ampliato per includere altri territori. Hemispherx e AOP Orphan Pharmaceuticals hanno firmato un accordo di commercializzazione per Ampligen per il trattamento della sindrome da fatica cronica per Austria, Repubblica Ceca, Polonia e Ungheria. In un accordo tra Hemispherx e Bioclones, Bioclones ha alcuni diritti di commercializzazione per Ampligen nell’emisfero meridionale, Regno Unito e Irlanda. Negli Stati Uniti, Ampligen ha ottenuto lo status di farmaco orfano per il trattamento dell’AIDS, del carcinoma a cellule renali (fase II, completata), della sindrome da fatica cronica (fase III) e del melanoma maligno invasivo/metastatico (fase II). Nell’agosto 2004, Hemispherx ha annunciato che intende utilizzare i proventi del collocamento privato di azioni della società per completare il lavoro clinico per i suoi immunoterapeutici/antivirali Ampligen e Oragens. In precedenza, Hemispherx ha presentato una domanda all’EMEA per l’approvazione di Ampligen per il trattamento della sindrome da fatica cronica; la prima fase della revisione normativa è stata autorizzata. Nel 2000, Hemispherx Europe (Hemispherx) ha ottenuto lo status di farmaco orfano per Ampligen per il trattamento della sindrome da fatica cronica nell’UE, fornendo a Hemispherx 10 anni di esclusività di commercializzazione dopo il lancio del farmaco, oltre a potenziali benefici finanziari per la ricerca dell’agente. Nel febbraio 2000, Crystaal Corporation (ora Biovail Pharmaceuticals Canada) ha acquisito i diritti esclusivi di commercializzazione di Ampligen in Canada, dove ha presentato una NDA per l’agente per il trattamento della sindrome da fatica cronica. Nel frattempo, Ampligen è disponibile dal maggio 1996 nell’ambito del programma canadese di rilascio d’emergenza di farmaci per il trattamento della sindrome da fatica cronica e della sindrome da disfunzione immunitaria della Rivex Pharma (Helix BioPharma). Bioclones ha iniziato studi clinici con Ampligen per il trattamento della sindrome da fatica cronica in Australia. Il principio attivo di Ampligen è prodotto da F.H. Faulding Ltd. Sono previsti programmi di trattamento clinico per la sindrome da fatica cronica in altri paesi del Pacifico. Ampligen è disponibile in Sudafrica per la sindrome da fatica cronica grave su una base di recupero dei costi per un determinato paziente. Hemispherx ha sviluppato una formulazione liquida ‘pronta all’uso’ del farmaco e ha iniziato a trattare pazienti con sindrome da fatica cronica in studi clinici in corso. Hemispherx ha anche sviluppato una versione orale del farmaco (Oragen), che è in fase di valutazione preclinica. Nel febbraio 2001, Hemispherx Biopharma ha annunciato che stava iniziando gli studi di fase II/III di Ampligen nel trattamento di ceppi di HIV all’ultimo stadio, resistenti a più farmaci, nell’Unione Europea. I pazienti trattati in questi studi avranno esaurito tutte le altre opzioni di trattamento. Nel luglio 2001, Hemispherx ha dichiarato che Ampligen era in fase di valutazione in uno studio di fase IIb in pazienti con HIV negli Stati Uniti. Il trial, che comprende due studi, REARMI e REARMII (Research/Evaluation of Ampligen for Retroviral Mutations I and II), valuterà la capacità di Ampligen di prevenire l’emergere di ceppi del virus mutati e resistenti ai farmaci. Diverse centinaia di pazienti attualmente in terapia antiretrovirale e a rischio di ricaduta virale saranno arruolati in centri del Connecticut, New York, Florida e California. È in corso anche un secondo studio di fase IIb che valuta l’effetto di Ampligen sulle interruzioni strutturate del trattamento (STI). I risultati finali di questo studio sono stati riportati nel dicembre 2002. Gli studi sponsorizzati dal NIH sulle potenziali terapie per la SARS hanno identificato Ampligen come avente un’attività antivirale insolitamente alta e consistente contro il coronavirus umano, l’agente patogeno implicato come causa della malattia. Ampligen ha dimostrato una potenza molto elevata a concentrazioni molto basse (0,4 microg/mL) e ha un profilo di sicurezza favorevole. Nell’ottobre 2003, Hemispherx ha annunciato che, sulla base di questi nuovi promettenti risultati, la società farà scorta di formati iniettabili e/o orali di Ampligen e Alferon N. Ricercatori indipendenti hanno dimostrato l’attività antivirale di Ampligen contro i flavivirus (virus del Nilo occidentale, virus dell’encefalite equina, virus della febbre Dengue e virus dell’encefalite giapponese) nonché contro classi di virus associati al bioterrorismo. In uno studio sugli animali, Ampligen ha dimostrato di prevenire la distruzione delle cellule nervose, ridurre le concentrazioni di virus nel cervello e nel flusso sanguigno e aumentare i tassi di sopravvivenza. I ricercatori dell’Istituto Rega in Belgio hanno pubblicato i risultati di uno studio su animali che dimostra che Ampligen è stato superiore nel proteggere i topi dalla miocardite indotta dal virus coxsackie B3 rispetto all’interferone pegilato. Nel maggio 2004 Hemispherx ha annunciato di aver depositato una domanda di brevetto estesa negli Stati Uniti che copre l’uso di Ampligen per il potenziale trattamento e la prevenzione della sindrome respiratoria acuta grave (SARS) e dei temuti virus emergenti.