アスピリン

aspirin
A.S.A, Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

薬理分類：サリチル酸塩
治療分類：非麻薬性鎮痛・解熱・抗炎症・抗血小板
Pregnancy risk category D

適応・用量
Arthritis. 成人。 初めは1日2.4～3.6gを分割して経口投与する。 その後、1日325mgを1.2gに増量するが、増量する頻度は1週間を超えない。 維持量は1日3.6～5.4g P.O.に分割して投与する。
小児：1日60～130mg/kg P.O.を分割して投与する。
若年性関節炎。 体重25kg以上の小児：1日2.4～3.6gP.O.を分割して投与する。 軽度の疼痛または発熱。 成人。 650mg～1.3gの徐放錠を8時間おきに経口投与し、1日3.9gを超えないようにする。
11歳以上の成人および小児：325～650mgのP.O.またはP.R.q 4時間、p.r.n.；1日4gを超えないこと。 または、454mgのチューインガムを15分間噛んでから捨て、p.r.n.；1日3.63gを超えないようにする。
6～11歳の小児：227mg～454mgを15分間噛んでから捨て、p.r.n.；1日1.82gを超えないようにする。
3～5歳の子ども：227mgを15分間噛んで捨て、p.r.n.；1日あたり681mgを超えない。
軽度の痛み。 2～11歳の小児：1日65mg/kgを4～6時間おきに分割経口投与または点滴静注。
一過性脳虚血発作、血栓塞栓症。 成人。 CVA発症直後又は48時間以内に1日50～325mg（男性では予防）、1日160mg～325mg（治療）P.O.投与する。
心筋梗塞の既往のある患者または不安定狭心症の患者における心筋梗塞の治療またはリスクの軽減。 成人。 一次予防のために、1日75～325mgをP.O.する。 二次予防の場合、1日75～325mgのP.O.投与。 治療には、160～325mgを1日1回、P.O.投与する。
川崎（粘膜皮膚リンパ節）症候群。 成人。 1日80～100mg/kgを4回に分けてP.O.投与する。 発熱期に血清サリチル酸濃度を200mcg/ml以上に維持するために、1日120mg/kgまで必要とする患者もいる。 発熱が治まった後、1日1回3～5mg/kgに減量する。 治療は通常6～8週間継続する。
リウマチ熱 ◇…続きを読む 成人には 大人：1日4.9～7.8gを4～6時間おきに分割して1～2週間、経口投与する。 その後、1日60～70mg/kgに減量し、1～6週間投与する。 その後、1～2週間かけて徐々に減量する。
小児：1日90～130mg/kgを4～6時間おきに分割して経口投与する。
急性心筋梗塞後の心膜炎 ◇。 成人。 成人：160～325mgを1日1回、経口投与する。
冠動脈血行再建術における再閉塞の予防。 成人：1日160～325mg P.O.。 成人：325mgを術後6時間後にP.O.投与し、少なくとも1年間毎日継続投与する。
ステント留置術◇。 成人。 ステント留置の2時間前に160～325mgをP.O.し、無期限で連日継続する。

薬理作用
鎮痛作用。 アスピリンは、視床下部への作用（中枢作用）および疼痛インパルスの発生を阻害する作用（末梢作用）により、明確でない鎮痛作用を発揮する。 末梢作用は、シクロオキシゲナーゼ酵素の阻害によるプロスタグランジン合成の阻害が関与している可能性がある。
抗炎症作用。 正確なメカニズムは不明ですが、アスピリンはプロスタグランジン合成を阻害すると考えられています。また、他の炎症メディエーターの合成や作用を阻害する可能性もあります。
解熱作用。 アスピリンは、視床下部の熱調節中枢に作用して、末梢血管拡張をもたらすことにより、解熱する。 これにより、末梢の血液供給が増加し、発汗が促進され、熱が奪われ、蒸発により冷却される。
抗凝固作用。 低用量では、アスピリンはプロスタグランジン合成酵素の作用を阻害し、血小板凝集物質であるトロンボキサンA2の生成を防ぐことで凝固を阻害するようである。 この血小板活性の妨害は不可逆的であり、出血時間を延長させることができる。 しかし、高用量では、アスピリンは強力な血管収縮物質であり血小板凝集抑制物質であるプロスタサイクリンの生成を阻害し、おそらく抗血小板作用は否定される。

Pharmacokinetics
Absorption: 消化管から迅速かつ完全に吸収される。 鎮痛および抗炎症作用の治療用血中サリチル酸濃度は150～300mcg/mlであり、反応は患者によって異なる。
分布 ほとんどの体内組織および体液に広く分布する。 アルブミンへの蛋白結合は濃度に依存し、75％～90％であり、血清レベルの上昇に伴い減少する。 血清中濃度が400mcg/mlを超えると、重篤な毒性作用が現れることがある。
代謝：消化管で一部がサリチル酸に加水分解され、肝臓でほぼ完全に代謝される。
排泄 サリチル酸およびその代謝物として尿中に排泄される。 排泄半減期は15～20分である。

禁忌・注意事項
薬剤に対して過敏な患者、G6PD欠損症や血友病、フォンウィルブランド病、毛細血管拡張症などの出血性疾患のある患者は禁忌である。 また、NSAIDによる過敏反応のある患者、水痘や蜂巣炎様症状のある小児には禁忌とされています。
消化器病変、腎機能低下、低プロトロンビン血症、ビタミンK欠乏症、血栓性血小板減少性紫斑病、肝機能障害のある患者には慎重に使用すること。

相互作用
薬物-薬物。 アミノグリコシド系薬剤、ブメタニド、カプレオマイシン、シスプラチン、エリスロマイシン、エタクリン酸、フロセミド、バンコマイシン。 耳毒性作用を増強する可能性がある。
塩化アンモニウム、その他の尿酸味料。 血中アスピリン濃度を上昇させる。
高用量の制酸剤、他の尿アルカリ剤：血中アスピリン濃度を上昇させる。 血中アスピリン濃度を低下させる。
抗生物質、コルチコステロイド、NSAIDs：血中アスピリン濃度を低下させる。 アスピリンの消化器系の副作用を増強する可能性がある。
抗凝固剤、血栓溶解剤：アスピリンの消化器系副作用を増強するおそれがあるため、併用に注意すること。 アスピリンの血小板抑制作用を増強するおそれがある。 PTとINRを監視すること。
副腎皮質ステロイド。 アスピリンの排泄を促進する。 サリチル酸の作用が低下していないかモニターする。 炭酸リチウムの腎クリアランスを減少させるため、血清リチウム濃度が上昇し、有害作用のリスクが高まる。 リチウム濃度をモニターすること。
フェニルブタゾン、プロベネシド、スルフィンピラゾン。 アスピリンはこれらの薬剤の尿酸値上昇作用に拮抗する。
フェニトイン、スルホニル尿素、ワルファリン：いずれかの薬剤が置換され、副作用が発現するおそれがあるため、併用を避ける。 治療をよく観察すること。
薬草。 フィーバーフュー、イチョウ、セイヨウトチノキ、ケルプウェア、プリックリーアッシュ、レッドクローバー。 薬草のリスクを高める可能性がある。 フィーバーフュー、イチョウ、セイヨウトチノキ、ケルプウェア、トゲトネリコ、レッドクローバー。 出血のリスクを高める可能性がある。 併用は避けること。
レッドクローバー。 抗凝固作用が増強されるおそれがある。 併用は避ける。 やむを得ず併用する場合は、PT及びINRを十分に監視すること。
薬物-食物。 あらゆる食品。 アスピリンの吸収を遅らせたり、低下させたりする。 サリチル酸塩の効果の低下に注意する。
薬-生活習慣。 アルコールの使用。 アルコール使用：アスピリンの有害な消化器系作用を増強する可能性がある。

副作用
EENT：耳鳴り、難聴
GI：悪心、GI苦痛、潜血、消化不良、GI出血
GU：急性腎機能不全

GI：急性腎不全。
血液：白血球減少、血小板減少、出血時間延長
肝臓：肝機能障害、肝炎
皮膚：発疹、打撲傷、蕁麻疹。
その他：過敏症（アナフィラキシー、喘息）、ライ症候群、血管浮腫
臨床検査値への影響
血清クレアチニン値、BUN値が上昇することがある。
肝機能検査値を上昇させるおそれがある。 白血球数及び血小板数を減少させるおそれがある。

過量投与と治療
過量投与の徴候・症状としては、消化器不快感、乏尿、急性腎不全、高体温、脳波異常、落ち着きのなさなどのほか、炭酸ガス産生の増加、呼吸中枢への直接刺激により呼吸アルカリ、多呼吸、頻呼吸を伴う代謝性アシドーシスがみられる。
アスピリンの過量投与に対しては、意識があればイペサックシロップによる嘔吐誘発、または胃洗浄により、直ちに患者の胃を空にする。 経鼻胃管で活性炭を投与する。 対症療法および支持療法（呼吸補助、体液および電解質の不均衡の是正）を行う。 臨床検査値およびバイタルサインを注意深くモニターする。 尿をアルカリ化するために炭酸水素ナトリウムを投与して、腎排泄を促進する。 患者の直腸温が40℃以上であれば、冷却ブランケットまたはスポンジを使用する。 血液透析はアスピリンの除去に有効であるが、重篤な中毒患者または肺水腫のリスクのある人にのみ使用される。

特別な考慮事項
アスピリンはDiastix、Chemstrip uG、グルコース酵素試験紙、Clinitest、Benedict’s solutionで行う尿糖分析、尿中5-ヒドロキシインドール酢酸、バニリルマンデル酸検査で干渉を起こす。 血清尿酸値が不正に上昇することがあります。 アスピリンは尿中アセト酢酸のゲルハルト試験を妨害することがある。
消化器疾患（特に消化性潰瘍疾患）の既往がある患者、消化器出血のリスクが高い患者、腎機能が低下している患者では、サリチル酸塩を慎重に使用する必要があります。
錠剤は噛んだり、割ったり、砕いたりして、嚥下を助けるために食物や液体と一緒に投与することができる。 非コーティングのプレーンアスピリン錠を口腔粘膜に接触させたまま放置したり、アスピリン含有チューインガムで粘膜びらんや口内炎が発生することがある。
患者は、胃への通過を確実にするため、サリチル酸塩と一緒に8オンス（240ml）の水または牛乳を摂取する必要があります。 サリチル酸塩が食道に留まるのを防ぐため、サリチル酸塩を服用後15～30分間は座っているように患者に助言すること。
腸溶性製剤は吸収が遅く、急性期治療には適さない。 関節炎など長期的な治療には適している。
アスピリンが女性の一過性脳虚血発作を減少させるという証拠はない。
バイタルサイン、特に体温を頻繁にモニターする。
サリチル酸塩は急性感染症の徴候や症状（発熱、筋肉痛、紅斑）を隠すことがある；糖尿病の患者など、感染症のリスクのある患者を慎重に評価する。
サリチル酸塩治療中は定期的にCBC、血小板、PT、BUN、血清クレアチニン、肝機能検査を行い、異常の有無を確認すること。
点状出血、打撲、コーヒー豆のような嘔吐物、黒いタール状の便などの出血の徴候や症状がないか、患者を評価する。
可能であれば、待機的手術の1週間前にアスピリン療法を中止する。
成人は10日以上自己治療で使用しないこと。
発熱や疾病により体液が減少している場合は、減量を検討する。
水分はアスピリンの効力を失わせる可能性があります。 涼しく乾燥した場所に保管し、錠剤が酢のようなにおいがする場合は使用を避けてください。
妊娠中の患者
アスピリンは、子癇前症、抗リン脂質症候群の既往を伴う妊娠中絶、再発性流産などの妊娠中絶の予防に使用されています。 一般に、妊娠中の使用は避けてください。
授乳中の患者
サリチル酸塩は母乳中に出現するので、授乳中の使用は避けること。
小児患者
ライ症候群との疫学的関連から、疾病管理予防センターは水痘または扁桃炎様症状のある小児にアスピリンまたは他のサリチル酸塩を与えないよう勧告している。 14歳未満の小児には長期的なサリチル酸塩療法を行わないこと、安全性は確立していない。 1日5回以上または5日間を超えて使用しないこと。
老年患者
60歳以上の患者は、アスピリンの毒性作用に対してより感受性が高い可能性がある。 慎重に使用すること。 アスピリンの腎プロスタグランジンに対する作用は、体液貯留や浮腫を引き起こす可能性があり、老年期の患者や心不全のある患者にとって重大な欠点となる。

患者教育
保護者にアスピリンを子どもの手の届かないところに置くよう伝える；アスピリンは中毒の主要な原因であるため、子どもの手の届かない栓の使用を奨励する。
高用量・長期アスピリン療法を受けている患者には、点状出血、歯肉出血、消化管出血の徴候に注意するよう助言する。
タートラジン色素にアレルギーがある場合は、アスピリンの使用を控えるよう患者に指導する。
胃腸の不調を避けるため、食事と一緒に、あるいは食後に服用するよう患者に伝える。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGである。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用

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