アミノサリチル酸塩

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  • アミノサリチル酸塩とは
  • アミノサリチル酸塩は何に使われるのですか？
  • 5-ASAの製剤の違い
  • アミノサリチル酸塩はどのように作用するか
  • 注意事項
  • 薬の相互作用

アミノサリチル酸塩とは何ですか？

5-アミノサリチル酸塩（5-ASA）はメサラミンとも呼ばれ、腸内常在菌（善玉菌と呼ばれることが多い）により代謝される、腸管特異的抗炎症薬の一種です。 腸内細菌によって代謝されることにより、炎症部位で薬理作用を発揮することが可能となる。 3546>

5-ASA は軽度から中等度の炎症性腸疾患（IBD）の治療に使用され、症状の緩和、寛解の導入と維持、さらなる合併症の予防、QOL（生活の質）の向上を最終目的としています。 IBDは、消化管（GIT）の非特異的または不明な炎症によって特徴づけられる再発（悪化）と寛解（回復）を繰り返す疾患です。

IBDの2つの型、潰瘍性大腸炎とクローン病は、症状、部位、進行、治療が異なっています。 そのため、直腸、S状結腸、結腸全体といった腸の炎症部位、炎症の程度と重症度、疾患の合併症、現在または過去の治療に対する反応に基づいて、治療法を選択することになります。 5-ASAはIBDの治療薬ではないが、潰瘍性大腸炎の寛解を誘導し維持するのに有効であることが示されている

5-ASAの異なる製剤

このクラスのメンバーにはバルサラジド（コラジド）、メサラジン（メササル、サロファルク、ペンタサ）、オルサラジン（ディペンタム）およびスルファサラジン（サラゾピリン、ピラリン、サラゾピリンEN）などが含まれます。 スルファサラジンと比較して、新薬のバルサラジド、メサラジン、オルサラジンはスルホンアミドを含まないため、関連する副作用が少ない。 しかし、新しい経口作用型5-ASAは高価であり、スルファサラジンに不耐性のある患者に対してのみ、医薬品給付制度（PBS）で権威ある処方として入手することができます。 5-ASAは、表1に示すように、錠剤、マイクロペレット、坐剤、懸濁液（泡）、浣腸など、経口および直腸（外用）用の製剤がある。 炎症の部位によって、製剤の選択が決定されます。 例えば、直腸用製剤は、結腸の末端部位に治療薬を送達するために使用されます

Table 1: 5-ASAの異なる製剤

Oral formulations Rectal formulations
  • バルサラジドASA（バルサラキッド）

    。 カプセル

  • Mesalazine: 顆粒（分包）
  • Mesalazine: 腸溶錠
  • Olsalazine: 錠剤、カプセル
  • スルファサラジン: 錠剤、腸溶錠
  • Mesalazine: 浣腸、座薬、直腸フォーム
  • Sulfasalazine: 座薬

アミノサリチル酸塩はどのように作用するか

正確なメカニズムはまだ不明です。 しかし、その作用は主に大腸粘膜の炎症部位に局所的に作用すると考えられています。 IBDのほとんどの患者さんには、5-ASAsを経口摂取する必要があります。 しかし、純粋な5-ASAを経口投与した場合、大腸に到達する前に上部消化管から血液中に完全に吸収される。 炎症部位への5-ASAの送達を最大化し、その結果、臨床効果を高めるためには、活性薬剤が無傷で大腸粘膜に到達する必要がある。 そのため、5-ASAは炎症部位への薬物送達を容易にするために化学的に修飾されている。

  • Balsalazideは、5-ASAが化学的に別の不活性分子に結合したカプセル剤である。 大腸内の細菌酵素がこれらの分子間の結合を切断し、結腸粘膜に薬剤を放出する。
  • メサラジン錠／顆粒（ペンタサ経口剤）は、特殊な膜の中に5-ASAを封入した微小球で構成されています。 この膜は、腸内環境下で分解されます。 メサラジンは、潰瘍性大腸炎とクローン病の両方に効果があります。
  • オルサラジンは、2つの5-ASA分子が化学的に結合したものです。 大腸の細菌酵素がこれらの分子間の結合を壊し、大腸粘膜に薬を放出します。
  • Sulfasalazineは、5-ASAが別の活性分子に化学的に結合している錠剤です。 スルフォンアミドは抗感染症薬である。 大腸の細菌酵素がこれらの分子間の結合を壊し、薬を大腸粘膜に放出する。 その特異な性質から、スルファサラジンは関節リウマチの治療にも用いられます。

アミノサリチル酸塩の副作用は？

約10～15％の患者は、スルファサラジンの重大な副作用および/または重度の副作用により服用できなくなり、その原因のほとんどはスルホンアミドにあると言われています。 副作用の多くは用量に関連している。 最も一般的な副作用で、5-ASAsで治療した患者の1％以上に発生する。

  • 悪心・嘔吐;
  • 下痢（オルサラジンでより頻繁に起こることがある）;
  • 腹痛;
  • 皮膚発疹;
  • 頭痛;
  • 不可逆的男性不妊（サルファサラジンでのみ関連しています）。

これらの副作用について心配な場合は、医師にご相談ください。 より重篤な、しかし一般的ではない作用で、5-ASAで治療した患者の1%未満に発生します。

  • 貧血;
  • 血液異常;
  • 肝炎;
  • 膵炎（可逆的）;
  • 肺炎;
  • スティーブンストンジョーソン症候群;
  • 脳炎。

注意事項

次の場合は医師に申し出てください。

  • アスピリンを含む以前の薬でアレルギー反応があった方、
  • 腎臓や肝臓に問題がある方、
  • 妊娠中または妊娠予定の方、
  • 授乳中の方、
  • 持病がある方、
  • 他の薬を服用中である方、
  • 他の薬の服用がある方。

薬物相互作用

このクラスの薬は、他の薬と相互作用する可能性があります。 薬局や健康食品店から入手したものも含め、他の薬を服用している場合は、医師に知らせることが不可欠です。 薬物相互作用の例としては、

  • ジゴキシン（心臓の薬）;
  • アザチオプリン（自己免疫疾患の患者さんに使用する免疫調節剤）;
  • メルカプトプリン（抗がん剤）:
  1. 治療ガイドラインが挙げられます。 Gastrointestinal（消化器）。 . 炎症性腸疾患に使用される薬物。 第4版、2006年。 URLで入手可能。 http://www.tg.com.au (最終更新日: 21/09/07).
  2. Australian Medicine Handbook. Adelaide:
  3. Cohen R.D. Evolutionary advances in the delivery of aminosalicylates for the treatment of ulcerative colitis.（「潰瘍性大腸炎の治療のためのアミノサリチル酸の投与における進化の進歩」）。 Aliment Pharmacol Ther. 2006; 24: 465-74
  4. 5-ASA formulations for the treatment of ulcerative colitis.を参照。 G&H. 2006; 2 (7): 1-8
  5. MIMSオンライン. Balsalazide. .
  6. MIMS Online. メサラジン. .
  7. ミムスオンライン- MIMS Online. オルサラジン(Olsalazine). . 入手先：http://mims.hcn.net.au.ezproxy.library.uwa.edu.au
  8. MIMS Online. スルファサラジン. .

治療に用いる薬剤：

  • ジペンタム（オルサラジンナトリウム）
  • ピラリンEN（スルファサラジン）
  • サロファルク錠（メサラジン）
  • Colazide（バルサラジンナトリウム）

本治療は以下の疾患に使用されます。

  • クローン病（炎症性腸疾患）
  • 関節リウマチ
  • 潰瘍性大腸炎（炎症性腸疾患）