抗線溶薬

抗線溶薬は、線溶という血栓を分解する過程を阻止したり遅らせたりすることで、血液凝固を促進する薬である。 4079>

抗線溶薬の作用

止血は、正常な血液循環を維持しながら損傷部位での出血を止めるのを助ける複雑な生理的プロセスです。 このプロセスの重要な部分は、フィブリンと呼ばれるタンパク質による血栓の形成を制御する線溶です。 4079>

血友病などの病気では、血液中の凝固因子が欠乏し、けがをすると過剰な血液が失われることがあります。 凝固因子は、互いに、またトロンビンと相互作用して、不活性なフィブリノーゲンをフィブリンに変え、血栓の形成に役立っています。 抗線溶薬は、すでに限られた量の凝固因子によって形成されたこの血栓の分解を防ぐことによって働きます。

抗線溶薬は、凝固過程の異なるステップで働き、正確な作用機序は、ある抗線溶薬から別のものに変わります。

血友病に用いられる一般的な抗線溶薬

一般的に用いられるU.

Aprotinin

Aprotinin, sold under the brand name Trasylol, is a protein inhibitor derived from bovine lung or pancreas that inhibits a class of proteins called serine proteases. アプロチニンは、血液凝固経路に関与するタンパク質であるカリクレインの活性を可逆的に阻害することにより、下流の線溶プロセスの活性化を防ぐ。

アプロチニンは、腎機能障害のリスクがあり、臨床試験(ISRCTN15166455)の結果を受けて2007年10月に世界市場から撤去されました。 しかし、欧州医薬品庁とカナダ保健省は2012年、上記試験の結果に不備があったと判断し、トラジロールの製造元であるバイエルに欧州とカナダでの販売を許可しました。

トラネキサム酸

シクロカプロンという製品名で販売されているトラネキサム酸は、アミノ酸リジン(アミノ酸はタンパク質の構成単位)から得られるものであります。 血友病の抗線溶薬として、また、リステダの製品名で月経多量出血の治療薬として使用されています。 トラネキサム酸は、血液凝固経路においてプラスミノーゲンと結合し、フィブリンとの相互作用を阻害することにより、血栓を安定化させ、出血を防ぎます。

Cyklokapronは、1999年に血友病に対する抗線溶薬として、FDAから承認を取得しました。

アミノカプロン酸

アミカールという商品名で販売されているアミノカプロン酸は、プラスミノーゲン活性化因子という特定のタンパク質と競合してフィブリン凝固塊の分解を阻止し、凝固過程におけるプラスミノーゲン活性化を阻害する別のリジンの誘導体であり、この誘導体は、血液凝固の抑制に効果があります。 アミノカプロン酸は、高用量でプラスミンと直接相互作用することも可能です。 心臓手術時の出血抑制や、血友病や重度の血小板減少症(血小板欠乏症)の治療に頻繁に使用されています

抗線溶薬としてのアミカーの使用は、1998年にFDAによって承認されています。 2018年には、Vitruvias TherapeuticsとSunny Pharmtechが製造しているAmicarの後発品もFDAによって承認されました

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