Alfentanil

Identification

Name Alfentanil Accession Number DB00802 Description

フェンタニルの短時間作用型オピオイド麻酔・鎮痛薬誘導体です。 鎮痛作用のピークが早く、意識の回復が早い。 手術時の麻酔剤、手術時の鎮痛補助、重症患者の鎮痛に効果を発揮する。

種類 低分子化合物 グループ名 承認番号 不正構造

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類似構造

Structure for Alfentanil (DB00802)

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Weight Average: 416.5172
Monoisotopic: 416.25358892 化学式 C21H32N6O3 類義語

  • Alfentanil
  • Alfentanilo
  • Alfentanyl
  • N-(1-(2-(4-Ethyl-5-oxo-2-tetrazolin-1-yl)ethyl)-4-(methoxymethyl)-4-)piperidyl)propionanilide

外部ID

  • IDS-NA-014

Pharmacology

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効能効果

術後疼痛管理および全身麻酔の維持に使用されます。

関連療法

  • 全身麻酔
  • 麻酔療法の導入
  • 麻酔療法の維持
  • 監視下麻酔療法 鎮静
  • 周術期鎮痛

禁忌& Blackbox Warning Contraindications

禁忌& Blackbox Warning
当社の市販データを使用します。 危険なリスク、禁忌、有害作用に関する重要な情報にアクセスできます。
詳細
ブラックボックス警告はリスク、禁忌、および副作用をカバーしています
詳細

薬力学

Alfentanil は合成オピオイド鎮痛薬であり、その作用機序は次のとおりです。 アルフェンタニルは、オピオイドミュー受容体と主に相互作用します。 このmu-結合部位は、ヒトの脳、脊髄、およびその他の組織に離散的に分布しています。 臨床の場では、アルフェンタニルは中枢神経系に主な薬理作用を発揮する。 その治療的価値のある主な作用は、鎮痛作用と鎮静作用である。 アルフェンタニルは、患者の痛みに対する耐性を高め、痛みの存在を認識することはできるものの、苦しみの知覚を減少させることができる。 鎮痛作用に加え、気分の変化、多幸感や不快感、眠気も一般的に生じる。 アルフェンタニルは呼吸中枢を抑制し、咳反射を抑制し、瞳孔を収縮させる。

作用機序

アヘン受容体はG蛋白受容体と結合し、G蛋白を介してシナプス伝達の正と負の調節因子として機能し、エフェクター蛋白を活性化する。 アヘンが結合すると、Gタンパク質複合体上でGTPとGDPの交換が促進される。 エフェクター系はアデニル酸シクラーゼと細胞膜内表面にあるcAMPであるため、オピオイドはアデニル酸シクラーゼを阻害することにより細胞内のcAMPを減少させる。 その後、サブスタンスP、GABA、ドーパミン、アセチルコリン、ノルアドレナリンなどの侵害受容性神経伝達物質の放出が阻害される。 また、オピオイドは、バソプレシン、ソマトスタチン、インスリン、グルカゴンの放出も抑制する。 アルフェンタニルの鎮痛作用は、最も可能性が高いのは、モルヒネへの変換によるものである。 オピオイドは、N型電位依存性カルシウムチャネルを閉じ(OP2-受容体アゴニスト)、カルシウム依存性内向き整流カリウムチャネルを開く(OP3およびOP1受容体アゴニスト)。 この結果、過分極が起こり、神経細胞の興奮性が低下する。

作用

標的 臓器
AMu-(アモルファス)型オピオイド受容体
agonist
ヒト

吸収

静脈内注射または点滴にのみ使用する。

分布容積

  • 0.4~1 L/kg

蛋白結合率

92%

代謝

肝臓が主要な生変換部位である。

以下の製品にカーソルを合わせると反応パートナーが表示されます

  • Alfentanil
    • AMX
    • noralfentanil
    • N-phenylpropionamide
    • 2-(4-ethyl-5-oxo-1.1),2,3,4-テトラゾール-1-イル)アセトアルデヒド

    排泄経路

    わずか1.0%が未変化体として排泄される。尿中排泄が代謝物の主な排泄経路である。

    半減期

    90~111分

    クリアランス

    • 5mL/kg/分

    副作用 メディカルエラー

    医療過誤

    そして治療成果の改善には、薬剤副作用に関する総合 &構造データが必要です。

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    毒性

    過剰曝露の症状には、骨格筋の特有の硬直、心・呼吸抑制、瞳孔狭小がある。

    影響を受ける生物

    • ヒトおよび他の哺乳類

    経路

    経路
    アルファンタニル作用経路 薬物 action

    Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

    Interactions

    Drug Interactions

    This information should not be interpreted without the help of healthcare providers. 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
    • Approved
    • Vet approved
    • Nutraceutical
    • Illicit
    • Withdrawn
    • Investigational
    • Experimental
    • All Drugs

    Druginteractions in your software

    Drug Interaction
    Integrate drug- (統合薬物)
    Abametapir アバメタピルと併用するとアルフェンタニルの血清濃度が増加する可能性があります。
    アバタセプト アバタセプトと併用するとアルフェンタニルの代謝が増加することがある。
    アカラブルチニブ アカラブルチニブと併用するとアルフェンタニルの代謝が低下することがある。
    アセブトロール アルフェンタニルはアセブトロールの降圧作用を低下させることがある。
    アケクロフェナック アルフェンタニルとアケクロフェナック併用時に高血圧のリスク又は重症度が増加することがある。
    アセメタシン アルフェンタニルとアセメタシンを併用した場合、高血圧のリスク又は重症度が増加することがあります。
    アセタゾラミド アルフェンタニルとアセタゾラミドを併用した場合、有害事象のリスク又は重症度が増加することがあります。
    アセトフェナジン アセトフェナジンとアルフェンタニルを併用すると低血圧及びCNS抑制のリスク又は重症度が増加する可能性がある。
    アセチルサリチル酸 アルフェンタニルとアセチルサリチル酸を併用した場合、高血圧のリスク又は重篤度が増加することがある。
    アクリジニウム アルフェンタニルとアクリジニウムを併用した場合、有害事象のリスク又は重篤度が増加することがある。
    Interactions

    Improve patient outcomes
    Build effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker with the industry’s in industry.

    詳細

    食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

    Products

    Products

    Comprehensive & structured drug product info
    application number から product code まで、弊社の商用データセットで異なる ID を接続します。
    詳細
    さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に戻すことができます
    詳細

    製品成分

    成分 UNII CAS InChI Key
    塩酸アルファンタニル 11S92G0TIW 70879-28-6 YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

    国際/その他ブランド ラピフェン(ヤンセン) 銘柄処方薬

    注射

    アコーン(Akorn, 株式会社

    2004〜285711-01

    名称 用法用量 強度 ルート ラベル 販売名 マーケティング終了 地域 画像
    アルフェンタ 注射 500 ug/1mL 静注 テーラー製薬 2008- 200802-25 非該当 米国米国旗
    アルフェンタ インジュ 500mcg/ml 溶液 静注 ヤンセン製薬 1988〜 198812-31 2008-09-05 カナダカナダ国旗
    アルファンタニル 500 ug/1mL 静脈 2013-07-19 該当なし 米国米国旗
    塩酸アルファンタニル 注射 500 ug/1mL 静脈 Akorn, 株式会社 2010-02-01 非該当 米国米国旗
    アルファンタニル注USP 溶液 静注Sandoz Canada Incorporated 2004〜 2019-08-01 カナダカナダ国旗

    後発医薬品

    注射剤……………………………………

    名称 用量 強さルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
    塩酸アルフェンタニル 注射液, 溶液 500 ug/1mL 静注 Hospira, Inc. 2006-02-20 2021-05-01 USUS flag

    カテゴリ

    ATCコード N01AH02 – Alfentanil

    • N01AH – Opioid anesthetics
    • N01A – anestheetics, GENERAL
    • N01 – ANESTHETICS
    • N – NERVOUS SYSTEM

    Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はアニリドという有機化合物のクラスに属している。 オキソ酸 RkE(=O)l(OH)m (l not 0) の OH 基を NHPh 基で置換したもの、または環置換による誘導体から得られる有機複素環化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Benzenoids Class Benzene and substituted derivatives Sub Class Anilides Direct Parent Anilides Alternative Parents Piperidines / Tetrazoles / Tertiary carboxylic acid amides / Heteroaromatic compounds / Trialkylamines / Amino acids and derivatives / Dialkyl ethers / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Organic Oxide / Hydrocarbon derivatives / Carbonyl compounds show 2 more Substituents Amine / Amino acid or derivatives / Anilide / Aromatic heteromonoclicclic compound / Azacycle カルボニル基 / カルボキサミド基 / カルボン酸誘導体 / ジアルキルエーテル / エーテル / ヘテロ芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機ヘテロ環状化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 / ジアルキルエーテル / エステル / ヘテロ芳香族化合物 / ヘテロ芳香族化合物 化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / ピペリジン / 第3級脂肪族アミン / 第3級アミン / 第3級カルボン酸アミド / テトラゾール もっと見る 15分子フレームワーク 芳香族複素単環化合物 外部記述子 piperidines, モノカルボン酸アミド(CHEBI:2569)

    Chemical Identifiers

    UNII 1N74HM2BS7 CAS番号 71195-58-9 InChI Key IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N InChI

    InChI=1S/C21H32N6O3/c1-4-19(28)27(18-9-7-6-8-10-18)21(17-30-3)11-13-24(14-12-21)15-16-26-20(29)25(5-2)22-23-26/h6-10H.H,4-5,11-17H2,1-3H3

    IUPAC名

    N-{1–4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide

    SMILES

    CCN1N=NN(CCN2CCC(COC)(CC2)N(C(=O)CC)C2=CC=C2)C1=O

    合成文献

    Jacob Mathew, J.. Jacob, Jacob, J. Jacob, J. Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob, Jacob。 Killgore, “New methods for the synthesis of alfentanil, sufentanil, and remifentanil”(アルフェンタニル、スフェンタニル、レミフェンタニルの新しい合成法)。 米国特許US20060149071、2006年07月06日発行

    US20060149071 一般文献

    1. FDA認可の医薬品。 Alfentanil Injection

    外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC000000601281 Therapeutic Targets Database DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Drug Page Wikipedia Alfentanil AHFS Codes

    • 28:08.08 – Opiate Agonists

    MSDS

    ダウンロード(51.3 KB)

    臨床試験

    臨床試験

    完了

    発達動揺

    の場合

    完成

    血圧/電気けいれん 治療法

    完成

    肺がん

    完了

    フェーズ ステータス 目的 条件 カウント
    4完了 未定 消化器系疾患/意識障害 1
    4 予防 麻酔科 挿管合併症 1
    4 完了 予防 1
    4 完成 予防 下部食道括約筋 1
    4 治療 1
    4 終了 治療法 胆道機能障害 / 膵臓疾患 1
    4 完成 治療 低酸素症 1
    4 治療 1
    4 完了 治療 処置鎮静 1
    4 治療鎮静 2

    Pharmacoeconomics

    メーカー

    • Akorn inc
    • Hospira inc

    Packagers

    • Akorn inc.
            Akorn Inc.
    • Baxter International Inc.
    • ホスピーラ(株)
    • Hospira inc.
    • Taylor Pharmaceuticals

    Dosage Forms

    500 ug/1mL

    Form Route Strength
    注射 静脈内
    注射, 溶液 静注 500 ug/1mL
    溶液 静注
    注射剤です。 solution
    注射、溶液
    注射 Intravenous
    注射, solution Intravenous

    Prices

    Unit description

    Unit

    Cost
    Alfenta 500 mcg/ml ampul 5.26USD ml
    DrugBankでは医薬品の販売・買取は行っておりません。 価格情報は、情報提供のみを目的として提供されています。

    特許なし

    Properties

    State Solid Experimental Properties

    Value

    Property Source
    融点(℃) 140.1 Values Source Source Janssens, F.; US. Patent 4,167,574; September 11, 1979; assigned to Janssen PharmaceuticaNV.
    水溶性 34.6 mg/L Not Available
    logP 2.16 HANSCH,C ET AL.LABO.LABO.HANSCH.LABO. (1995)

    Predicted Properties

    Property Value Source
    水溶性 0.252mg/mL ALOGPS
    logP 2.2 ALOGPS
    logP 2.81 ChemAxon
    logS -3.1ChemAxon logP ALOGPS
    pKa (Strongest Basic) 7.5 ChemAxon
    生理的電荷 1
    水素アクセプター数6 ChemAxon
    水素ドナー数 0
    極表面積 81.0 1.05 Å2 ChemAxon
    回転結合数 9 ChemAxon
    屈折率 118.0.59 m3-mol-1 ChemAxon
    分極率 45.0
    分極率 45.56 Å3 ChemAxon
    リング数 3 ChemAxon
    生体利用性 1 ChemAxon
    ルールオブライフサイクル ファイブ はい ChemAxon
    グースフィルター はいChemAxon
    ベベルの法則 いいえ ChemAxon
    MDDR-」。like Rule Yes ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    0.7156

    P-糖タンパク質阻害剤

    CYP4402 2D6 substrate

    Non-inhibitor><7058>0.6058

    CYP400

    Ams toxic0.5858

    Property 確率
    ヒト腸管吸収性 + 0.9957
    血液脳関門 + 0.9396
    Caco-2 permeable 0.959 + + 0.5368
    P-糖タンパク質基質 基質
    P-糖タンパク質阻害剤I 阻害剤 0.5251
    阻害剤 0.5251 P-糖タンパク質基質
    P-糖タンパク質インヒビターII ノン・インヒビター 0.8381
    腎臓有機カチオントランスポーター 非阻害 0.7077
    CYP450 2C9基質 非基質 0.7077 0.7897
    CYP450 2D6 substrate 非基質 0.9115
    CYP450 3A4 substrate Substrate 0.9115
    Non-substate0.7407
    CYP450 1A2基質 非阻害剤 0.9067
    CYP450 2C9阻害剤 阻害剤 0.6051
    CYP450 2D6 inhibitor 阻害剤 0.6051
    CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.5591
    CYP450 3A4阻害剤 阻害剤 0.052 0.6691
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.KG 0.6692
    エームズ試験 AMES toxic 0.5858
    発がん性 Non-carcinogens 0.6858
    Ames test
    生分解性 未生分解性 0.9877
    ラット急性毒性 2.0.9997 LD50、mol/kg 適用外
    hERG阻害(予測因子I) 強阻害 0.6413
    hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0.5893
    ADMETデータの予測は化学物質のADMET特性を評価する無償ツールadmetSARを用いています。 (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Spectrum Type

    Spectrum Splash Key
    予想GC-Spectrum Spectrum 予測 GC-MS 利用不可
    予測 MS/MS スペクトル – 10V, 正(注釈) Predicted LC-MS/MS 利用不可
    予測MS/MSスペクトル – 20V、正(注釈) Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS スペクトル – 40Vを測定。 正(注釈) Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
    PredictedMS/MSスペクトラム – 20V。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) 予測LC-MS/MS 利用不可
    LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-014i-0000900000-a802cc961dad7c6326a5
    LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-014i-0395300000-498fafc69b6fd82e9c
    LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-00kb-0912000000-43c2343a5fa4997ca93a
    LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-015a-2900000000-16b845b2c742175e38cd
    LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-015a-7900000000-e9bd243460dd40507619

    ターゲット

    バインディング プロパティ

    ×

    について

    プロパティ 計測 pH 温度(℃)
    IC 50 (nM) 15 N/A N/A 1847432
    詳細 結合特性1. Mu型オピオイド受容体
    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    Yes

    作用

    Agonist
    一般機能 電圧依存カルシウムチャネル活性 特定機能 βエンドルフィン、エンドモルフィンなどの内因性オピオイドに対する受容体である。 モルヒネ、ヘロイン、DAMGO、フェンタニル、エトルフィン、ブプレノルフィン、メタドンを含む天然および合成オピオイドの受容体… 遺伝子名 OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor 分子量 44778.855 Da
    1. Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH: Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of the EEG effect of Alfentanil in rats after beta-funaltrexamine induced mu-opioid receptor “knockdown” in vivo. このような場合、「薬物動態学的解析」を行う必要があります。
    2. Lotsch J, Geisslinger G: Are mu-opioid receptor polymorphisms important for clinical opioid therapy? Trends Mol Med. 2005 Feb;11(2):82-9.
    3. Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J: Mu-opioid receptor gene polymorphism 118A>G depletes alfentanil-induced analgesia and protects against respiratory depression in homozygous carrier.ミュー・オピオイド受容体多型はアルフェンタニルの鎮痛作用を低下させ、呼吸抑制を抑制する。 Pharmacogenet Genomics. 2006年9月;16(9):625から36まで。
    4. Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T: AlfentanilとKetamineの静脈内投与による末梢神経感覚閾値、アロディニア、神経障害性疼痛に対する濃度-効果関係. Pain. 2001 Mar;91(1-2):177-87.
    5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res.2002年1月1日;30(1):412-5。

    酵素

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    Unknown

    動作

    Substrate
    General Function ビタミンd3 25->

    Enzymes

    Enzyme

    Enzyme

    Enzyme

    Enzyme

    Enzyme

    Enzyme
    1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: アルフェンタニルのチトクロームp4503a(cyp3a)酵素による代謝。 Drug Metab Dispos. 2005年3月;33(3):303-11。 Epub 2004 Nov 22.
    2. Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE: Alfentanil and midazolam clearance assessed male hepatic CYP3A4 activity in intraindividual variability in the inspectated by alfentanil and midazolam clearance. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):664-9.
    3. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: ヒト肝ミクロソームによるアルフェンタニル代謝の薬理遺伝学的決定因子とチトクロームP450 3A5の役割. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
    4. Flockhart Table of Drug Interactions
    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    Unknown

    作用

    Substrate

    一般機能 酸素結合 特定機能 チトクロームP450はヘム-ヘム-ヘムのグループであります。チオール酸モノオキシゲナーゼ。 肝ミクロソームでは、NADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化する。 遺伝子名 CYP3A7 Uniprot ID P24462 Uniprot Name Cytochrome P450 3A7 分子量 57525.03 Da

    1. Flockhart Table of Drug Interactions
    種類 タンパク質 生物界 人体 薬理作用

    不明

    作用

    基質

    一般機能 酸素結合 特定機能 チトクロームP450は、ヘム-ヘプスのグループである。チオール酸モノオキシゲナーゼ。 肝ミクロソームでは、NADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な物質を酸化する。 遺伝子名 CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 分子量 57108.065 Da
    1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: アルフェンタニルのチトクロームp4503a(cyp3a)酵素による代謝。 Drug Metab Dispos. 2005年3月;33(3):303-11。 Epub 2004 Nov 22.
    2. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: ヒト肝ミクロソームによるアルフェンタニル代謝の薬理遺伝学的決定因子とチトクロームP450 3A5の役割. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
    3. Flockhart Table of Drug Interactions

    Carriers

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological Action

    Unknown
    General Function Not Available Specific Function血流中の輸送タンパク質として機能する。 β-バレルドメインの内部で様々なリガンドと結合する。 また、合成麻薬と結合し、その分布と利用可能性に影響を与える… 遺伝子名 ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name α1-酸性糖タンパク質1 分子量 23511.38 Da
    1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum.Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
    2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil.(心肺バイパスによるアルフェンタニルの血漿タンパク質結合への影響). Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.
    詳細2. 血清アルブミン
    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    一般機能 有害物質結合 特異機能 血漿中の主要タンパク質である血清アルブミンは、水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、ホルモン、ビリルビン、薬剤に対して優れた結合能を持っています。 主な機能はコロイドの調節である… 遺伝子名 ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin 分子量 69365.94 Da
    1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum.Binding of albumin and serum.Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
    2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil.(心肺バイパスによるアルフェンタニルの血漿蛋白結合への影響)。 Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

    トランスポーター

    結合特性

    ×

    測定値

    特性 pH 温度(℃)
    IC 50 (nM) 112000 N/A N/A 11964599
    詳細 結合特性1. P-糖タンパク質1
    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    阻害剤

    一般機能 ゼノバイオティクス輸送性アトパーゼ活性 特定機能 エネルギー依存性排出ポンプ 多剤耐性細胞の薬剤蓄積減少に関与している。 遺伝子名 ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 分子量 141477.255 Da
    1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: モルヒネ、フェンタニル、スフェンタニル、アルフェンタニル、ロペラミドと排出型薬物トランスポーターP糖蛋白質との相互作用について. Anesthesiology. 2002年4月;96(4):913-20。
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    Interactions

    Improve patient outcomes
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    Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:29

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