Amlexanox

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Name Amlexanox Accession Number DB01025 Description

Amlexanoxは抗アレルギー剤で、アトピー性疾患、特にアレルギー性喘息と鼻炎に臨床的に有効であることが示されています。 また、再発性アフタ性潰瘍の治療には、外用貼付剤としてのAmlexanoxが良好な忍容性を示します。 再発性アフタ性潰瘍（RAU）は、ヒトで最も多く見られる口腔粘膜疾患であり、一般人口の5％から50％が罹患すると推定されています。

タイプ 低分子化合物 グループ 承認済み, 調査中, 中止構造

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類似構造

Structure Amlexanox (DB01025)

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重量平均値です。 298.2934
モノアイソトピック。 298.095356946 化学式 C16H14N2O4 類義語

  • 2-Amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-(1)benzopyrano(2,3-b）ピリジン-3-カルボン酸
  • アムレクサノクス
  • アムレクサノクスソ
  • アムレクサノクス

外部ID

  • AA-?673
  • CHX 3673
  • CHX-3673

Pharmacology

Pharmacology

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効能・効果

アフタ性潰瘍（カンジタ）の治療にペーストとして口腔内に使用します。

禁忌& Blackbox Warning Contraindications

禁忌& Blackbox Warning
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リスク、禁忌、副作用に関する警告
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薬力学

Amlexanox は粘着性の経口ペーストで、アフタ性潰瘍（カンジダ）の発症を抑制、治癒促進、疼痛緩和が臨床的に確認されている薬剤です。 潰瘍が治癒するまでの時間を短縮します。 アムレクサノックスは治癒にかかる時間を短縮するため、感じる痛みも軽減します。 最近の研究では、前駆期（潰瘍になる前）のペーストの塗布により、潰瘍の大部分を予防できることも示されています。 再発性アフタ性潰瘍（RAU）は、再発性アフタ性口内炎（RAS）としても知られており、人類が知る限り最も一般的な口腔粘膜疾患として認識されています。 一般人口の20%から25%が毎年少なくとも1回はアフタ性潰瘍に罹患していると推定されています。 作用機序】ベンゾピラノビピリジンカルボン酸誘導体であるamlexanoxは、抗炎症作用と抗アレルギー作用を有しています。 アナフィラキシーの遅反応性物質（SRS-A）のケミカルメディエーション放出を抑制し、インターロイキン-3に拮抗作用を示すと考えられています。 細胞はストレスを受けると、強力なマイトジェン（有糸分裂を引き起こす存在）である不活性型のヒト線維芽細胞増殖因子1（FGF-1）を放出する。 AmlexanoxはFGF1に結合し、その構造安定性を高め、通常FGF-1の活性化につながる銅（2+）による酸化を立体的にブロックするのです。

アントゴニスト

UInterleukin->

ヒト

ターゲット アクション オーガニズム
UProtein S100- （英語名：S100-）。A12
antagonist
 ヒト
UProtein S100-A13
antagonist
 ヒト
Uインターロイキン-…
antagonist
 Humans
UFibroblast growth factor 1
inhibitor
 Humans

吸収

活性潰瘍からの直接吸収性は顕著でない。 全身吸収のほとんどは消化管経由である。

分布量 不明 蛋白結合 不明 代謝

水酸化代謝物および抱合代謝物に代謝される。

排泄経路 不明 半減期

排泄半減期は3.5 ± 1.1時間。

クリアランス 該当なし 副作用 Medicalerrors

医療過誤を減らし
治療成果を改善するために、薬の副作用に関する包括的&構造化データを提供することです。
Learn more
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toxicity Not Available Affected organisms

  • ヒト。 and other mammals

Pathways Not Available Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interactions

Drug Interactions

この情報は、医療従事者の協力なしに解釈されるべきものではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。

相互作用は見つかりませんでした。 食品との相互作用はありません

Products

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application numberからproduct codeまで、弊社の商用データセットを通してさまざまな識別子をつなげます。
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インターナショナル/その他のブランド Aphthasol / エリック / オラディスクA / ソルファ ブランド名 処方薬

カテゴリー ATCコード A01AD07 – Amlexanox

  • A01AD – その他の経口局所治療薬
  • A01A – STOMATOLOGICAL PREPARATIONS
  • A01 – 口内炎治療薬
  • A – 腎臓および代謝

R03DX01 – Amlexanox

  • R03DX – その他の全身性閉塞性疾患治療薬 7281>
  • R03D – OBSTRUCTIVE AIRWAY DISEASES
  • R03 – OBSTRUCTIVE AIRWAY DISEASEのための薬
  • R – 呼吸器系

薬のカテゴリー 化学分類 Classyfire提供 Description この化合物は有機化合物として知られているクロメロピリジンのクラスに属するものであります。5-オンである。 クロメノピリジン骨格の5位にオキソ基を有する化合物です。 有機化合物 上綱 有機複素環式化合物 上綱 ベンゾピラン類 下綱 1-ベンゾピラン類 直接親 クロメノピリジン-5-オン 類代替親 クロメノピリジン類／ピラノピリジン類／ピリジンカルボン酸／ピラノンとその誘導体／アミノピリジンとその誘導体／ベンゼノイド／イミドラクタム／ビニロガスアミド／複素環式化合物／アミノ酸／オキサシクロ化合物／アザシクロ化合物／カルボン酸／モノカルボン酸およびその誘導体／カルボキシル酸／モノカルボン酸の誘導体 誘導体 / 第一級アミン / 有機酸素化合物 / 有機酸化物 / 炭化水素誘導体 / 有機ニクトゲン化合物 show 9 more Substituents アミン / アミノ酸 / アミノ酸またはその誘導体 /アミノピリジン / 芳香族複素多環化合物 /アザシクル / ベンゾイド / カルボン酸 / カルボン酸誘導体 / クロムノピリジン(CHROMENOPILIDINE) / アミン / アミノ酸誘導体 / アミノピリジル / アザシクル(AIZAPERICLE)5-クロメノピリジン / ヘテロ芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / イミドラクタム / モノカルボン酸またはその誘導体 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機プニクトゲン化合物 / オキササイクル / 一次アミン / ピラン / ピラノン / ピラノピリジン / ピリジン / ピリジンカルボン酸 / ピリジンカルボン酸またはその誘導体 / ビニログアミド もっと見る 20分子フレームワーク 芳香族複素多環式化合物 外部記述子 モノカルボン酸, ピリドクロメン（CHEBI:31205）

Chemical Identifiers

UNII BRL1C2459K CAS番号 68302-57-8 InChI Key SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C16H14N2O4/c1-7(2)8-3-4-12-9(5-8)13(19)10-6-11(16(20)21)14(17)18-15(10)22-12/h3-7H,1-2H3,(H2,17,18)(H,20,21)

IUPAC名

2-アミノ-5-オキソ-7-（プロパン-2-イル）-5H-クロメノピリジン-3-カルボン酸

SMILES

CC(C)C1=CC2=C(OC3=NC(N)=C(C=C3C2=O)C(O)=O)C=C1

一般文献

  1. Bell J. J． 再発性アフタ性潰瘍の治療薬としてAmlexanoxを使用。 Clin Drug Investig. 2005;25(9):555-66.

外部リンク Human Metabolome Database HMDB0015160 KEGG Drug D01828 PubChem Compound 2161 PubChem Substance 46504508 ChemSpider 2076 BindingDB 357857 RxNav 46307 ChEBI 31205 ChEMBL CHEMBL1096 ZINC ZINC0000000928 Therapeutic Targets Database DAP000321 PharmGKB PA164745310 PDBe Ligand ANW Drugs.Drugs.Drugs.Drugs.Drugs.Drugs.Drugs.Drugs.Drugs.Ligand.Drugs.Drugs.Drugs.Drugs.Drugs.Derby Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Amlexanox PDB Entries 2kot / 4wbo / 5w5v FDA label

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MSDS

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臨床試験

臨床試験

名前 用法 強度 経路 ラベラー販売開始 販売終了 地域 画像
Apthera Paste Oral Pharmascience Inc 該当なし CanadaCanada flag
フェーズ ステータス 目的 コンディションCount
2 Completed Treatment BMI >30 kg/m2 / Non-.アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）／2型糖尿病 1
2 Completed口腔粘膜炎 1
2 Suspended Treatment BMI >30 kg/m2 / 非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD） / 2型糖尿病 1

Pharmacoecomics

メーカー

非公開

パッケージャー

  • Block Drug Corp.
  • Contract Pharm
  • Discus Dental
  • ウルル(株)
  • Contract Pharm
  • Uluru Inc.

Dosage Forms

フォーム ルート 強度
Paste Oral

価格

単位説明 コスト 単位
Aphthasol 5% Paste 3 gm Tube 29.99USD tube
Aphthasol 5% paste 7.36USD g
DrugBankでは薬の販売も購入も行っておりません。 価格情報は、情報提供のみを目的として提供されています。

特許

特許番号 Pediatric Extension Approved 有効期限（推定） 地域
US5362737 No 1994- 199411-08 2011-11-08 USUS flag

Properties

State Solid Experimental Properties

特性 値 ソース
logP 4.1 Not Available

Predicted Properties

logP -3.03

0.87

水素ドナー数

極表面積

1.043 m3-mol-1

ChemAxon

Property Value Source
水溶性 0.146 mg/mL ALOGPS
logP 2.76 ALOGPS
logP 3.65 ChemAxon
logS -3.0
ALOGPS
pKa （最強酸性） 4.3 ChemAxon
pKa （最強酸性） 0.3 ChemAxon
Physiological Charge -…1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
2 ChemAxon
102.0 ChemAxon
Rotatable Bond Count 2 ChemAxon
Refractivity 81.1 1.0
ChemAxon
偏光度 30.82 Å3 ChemAxon
環の数 3
バイオアベイラビリティ 1 ChemAxon
Rule of ファイブ Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-…like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

の場合

–

– – 0.06916574

0.9669

0.9999

0.82

Non-ubstrate

CYP450 2C19阻害剤 Non-inhibitor0.002 CYP450 2C19阻害剤6138922

0.9132

1.0 Because: B5062 LD50, mol/kg

Property 値 確率
ヒト腸管吸収性 + 0.7639
血液脳関門 – 0.5689
Caco-2 permeable – 0.0691
P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.0.5954
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.9502
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9503
腎臓有機カチオントランスポーター 非阻害 0.9624
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.9999 CYP450 2C9 基質 Non-substrate
CYP450 2D6 substrate 非基質 0.8797
CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.8797 CYP450 2D6 substrate 0.6051
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.671
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.8017
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8017
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9244
CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.7582
CYP450 3A4阻害剤 Non-inhibitor 0.002
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9501
Ames test Non AMES toxic 0.9501 CYP450 inhibitor
発がん性 非発がん性 0.1%。8727
生分解性 Not ready biodegradable 0.9071
Rat acute toxicity 1.0
Ret acute toxicity
Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.9942
hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8609
ADMET データの予測はadmetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールで行っています。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC- (GC)を使用して予測されたもの。MSスペクトル – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V.S. Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V。 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V、正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V.Positive Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20Vを表示します。 ネガティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
MS/MS Spectrum – , positive LC-MS/MS splash10-0002-0091000000-00993cade43b41e35544

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

作用

Antagonist
General Function Zinc ion binding Specific Function S100A12 is the calcium-, 亜鉛および銅結合タンパク質であり、炎症プロセスおよび免疫反応の制御に重要な役割を果たす。 その炎症促進作用は、炎症性サイトカインと呼ばれるタンパク質が、炎症性サイトカインに結合することによって、… 遺伝子名 S100A12 Uniprot ID P80511 Uniprot Name Protein S100-A12 Molecular Weight 10574.975 Da
  1. Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast are bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family.宍戸錠は、S100ファミリーにおける抗アレルギー薬として、S100A12およびS100A13に結合する。 このような場合、「痒いところに手が届く」状態であることが重要です。
  2. 岡田正彦, 徳光和夫, 久保田康弘, 小林玲：S100タンパク質と抗アレルギー薬オロパタジン、アメキサノックス、クロモリンの相互作用：S100A1タンパク質上の推定薬剤結合部位の同定.日本学術振興会特別研究員. を発見した。 2002 Apr 12;292(4):1023-30.
  3. 岸本和彦、金子聡、大森和彦、田村哲也、長谷川和彦：オロパタジンはS100A12タンパク質により誘導されるTHP-1単球の移動を抑制する． Mediators Inflamm. 2006;2006(1):42726.
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

アンタゴニスト
一般機能亜鉛イオン結合特異機能シグナルペプチドを欠損し代替経路で分泌される蛋白の輸出に関与する。 1サブユニットあたり2個のカルシウムイオンに結合する。 銅イオンを1個結合する。 銅イオン1個と結合することにより… 遺伝子名 S100A13 Uniprot ID Q99584 Uniprot Name Protein S100-A13 分子量 11471.095 Da
  1. Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast are binds to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family.宍堀哲郎, 大山雄三, 松下修、畠山宏、樋口邦夫、小林倫明: 抗アレルギー薬はS100A12、S100A13に結合する。 このような場合、「痒いところに手が届く」状態であることが重要です。
  2. Landriscina M, Prudovsky I, Mouta Carreira C, Soldi R, Tarantini F, Maciag T: Amlexanox reversibly inhibits cell migration and proliferation and in vitro induces the Src-dependent disassembly of actin stress fibers. J Biol Chem. 2000 Oct 20;275(42):32753-62.
  3. 岡田正彦, 徳光和夫, 久保田康弘, 小林亮: S100タンパク質と抗アレルギー薬オロパタジン、アメキサノクス、クロモリンの相互作用：S100A1タンパク質上の推定薬物結合部位の同定.日本薬学会第17回年会. を発見した。 2002 Apr 12;292(4):1023-30.
  4. Matsunaga H, Ueda H: Evidence for serum-deprivation-induced co-release of FGF-1 and S100A13 from astrocytes.日本学術振興会特別研究員(PD)、日本学術振興会特別研究員(DC)。 Neurochem Int. 2006 Aug;49(3):294-303. Epub 2006 Mar 7.
  5. Mouta Carreira C, LaVallee TM, Tarantini F, Jackson A, Lathrop JT, Hampton B, Burgess WH, Maciag T: S100A13 is involved in the regulation of fibroblast growth factor-1 and p40 synaptotagmin-1 release in vitro. J Biol Chem. 1998 Aug 28;273(35):22224-31.
詳細3. インターロイキン-3
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

アンタゴニスト
一般機能 インターロイキン-3受容体結合特異機能 造血幹細胞/マクロファージコロニースティミュレーションファクターは造血に作用し、白血球の2種類の関連した細胞集団の生産、分化および機能を制御するサイトカインである… 遺伝子名 IL3 Uniprot ID P08700 Uniprot Name Interleukin-3 分子量 17232.905 Da
  1. Urisu A, Iimi K, Kondo Y, Horiba F, Masuda S, Tsuruta M, Yazaki T, Torii S: . Arerugi. 1990 Oct;39(10):1448-54.
  2. Nagai H, Suda H, Iwama T, Daikoku M, Yanagihara Y, Koda A: Effect of NZ-107, a newly synthesized pyridazinone derivative, an antigen-induced contraction of human bronchial strip and histamine release from human lung fragments or leukocytes.「ピリダジノン誘導体による抗原誘発気管支の収縮とヒト肺片または白血球のヒスタミン放出への影響」.NZ-137は気管支の収縮を抑制する。 Int Arch Allergy Immunol. 1992;98(1):57-63.
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤
一般機能 S100タンパク質結合特異機能 細胞生存、細胞分裂、血管形成、細胞分化および細胞移動の制御において重要な役割を果たす。 試験管内では強力なマイトジェンとして機能する。 遺伝子名 FGF1 Uniprot ID P05230 Uniprot Name Fibroblast growth factor 1 分子量 17459.58 Da

  1. Rajalingam D, Kumar TK, Soldi R, Graziani I, Prudovsky I, Yu C: Molecular mechanism of inhibition of nonclassical FGF-1 export. Biochemistry. 2005 Nov 29;44(47):15472-9.
×

Interactions

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Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on December 02, 2020 17:19

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