Aprotinin

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Identification

Name Aprotinin Accession Number DB06692 Description

Aprotininは、タンパク質ベースの薬剤で、bovine pancreatic trypsin inhibitor (BPTI) とも呼ばれている。 線維素溶解を遅らせる作用があることから、心臓や肝臓の手術など複雑な手術の際の出血を抑えるために使用されています。 この用途では、通常、注射で投与される。 その後、アプロチニンの使用目的は、手術中の出血による低血圧から生じる末端臓器障害を最小限に抑え、手術中の輸血の必要性を低減することであったが、現在では、手術中の出血による低血圧から生じる末端臓器障害を最小限に抑え、手術中の輸血の必要性を低減することは困難である。 しかし、アプロチニンの使用により合併症や死亡のリスクが高まることが確認されたため、2008年5月に全世界で正式に販売中止となりました。 6283> 種類 バイオテクノロジーグループ 承認済み, 調査中, 廃止 生物学的分類 タンパク質療法
その他のタンパク質療法 タンパク質構造 Db06692 タンパク質 化学式 C284H432N84O79S7 タンパク質 平均重量 6511.439 Da 配列 

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

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Synonyms

  • Aprotinin
  • Aprotin (bovine)
  • Aprotin biosynthetic
  • Aprotinin bovine
  • プロティニン 濃縮溶液 Aprotinina
  • Aprotinum
  • Bovine Aprotinin
  • Bovine pancreatic trypsin inhibitor
  • BPTI

    • Fibrinolysis inhibitor

  • Trypsin inhibitor.BPTI
  • Aplrotininein

    • Apltineine

  • Apltinin

    • Apltinin Apltinin Bibinin Apltine Bibrinolysis inhibitor.BPTI

  • BPTI

外部ID

  • 232-994-9
  • Bayer A 128
  • BAYERA-128
  • RIKER 52G
  • Riker-…52G
  • RP 9921
  • RP-9921

Pharmacology

Pharmacology

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Indication

For For 冠動脈バイパス手術において心肺バイパスを受ける患者のうち、出血及び輸血のリスクが高い患者において、周術期の出血及び輸血の必要性を低減するための予防的使用。

関連療法

  • 創傷治癒
  • 外科的止血療法の維持

禁忌 & Blackbox WarningContraindications

禁忌 & Blackbox Warning
当社の市販データで、危険有害性、禁忌、副作用に関する重要情報をご確認ください。
詳細
ブラックボックス警告は、リスク、禁忌、および副作用をカバーしています
詳細

薬力学

アプロチニンは、心肺バイパス術（CPB）に伴う全身性炎症反応（SIR）を調節する広域プロテアーゼ阻害剤である。 SIRは、止血系、線溶系、細胞性、体液性の炎症系が相互に関連して活性化される結果となっている。 アプロチニンは、複数のメディエーターを阻害することにより、炎症反応、線溶系、トロンビン生成を抑制する。 アプロチニンは、炎症性サイトカインの放出を抑制し、糖タンパク質のホメオスタシスを維持する。 血小板では、アプロチニンは糖タンパク質の損失（例えば、GpIb、GpIIb/IIIa）を抑え、顆粒球では、炎症性接着糖タンパク質（例えば、CD11b）の発現を抑制する。 作用機序・特記事項] アプロチニンは、トリプシン、キモトリプシン、プラスミンなどのセリンプロテアーゼを125,000IU/mLで、カリクレインを300,000IU/mLで阻害し、血中濃度を低下させ、出血の抑制、縦隔の再探査の必要性を低下させる。 カリクレインの阻害は、第XIIa因子の生成を抑制する。 これにより、凝固・線溶の内在性経路が阻害される。 プラスミンの阻害もまた、線溶を遅らせる。

ヒト

ヒト

標的 作用 器官
Uトリプシン-」の項参照。1 利用不可
UChymotrypsinogen B 利用不可 ヒト 利用不可 ヒト
UPlasminogen 利用不可 ヒト
UKallikrein-…1 Not Available Humans

Absorption

100% (IV)

Volume of distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism

Aprotinin is slowly degraded by lysosomal enzymes.

排泄経路

放射性同位元素を含むアプロチニンを単回静脈内投与すると、48時間以内に放射能の約25～40％が尿中に排泄される。100万KIUを30分点滴すると、約2％が未変化体として排泄される。200万KIUを30分以上投与した場合、未変化体の尿中排泄量は投与量の約9％である。半減期 ＜2291＞この分配期を経て、約150分の血漿中半減期が観察される。

クリアランス 該当なし 副作用 Medicalerrors

Reduce medical errors
and improve treatment outcomes with comprehensive & structured data on drug adverse effects.本書では、医療過誤を防ぎ、治療成績を向上させるために、薬物副作用に関する包括的な&構造化データを提供します。

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Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
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毒性 なし 影響を受ける生物

  • Human and other mammals

Pathways

Pathway Category
アプロチニン作用経路 薬効

Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

相互作用

薬剤相互作用

この情報は医療機関の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • 実験
  • すべての薬物
アセチルコリン

アミノカプロン酸

薬 相互作用
Integrated drug- Drugs
アセブトロール アプロチニンはアセブトロールの徐脈作用を増強することがあります。
アプロチニンとアセチルコリンを併用すると、副作用のリスクや重症度が増すことがあります。
アクリジニウム アプロチニンはアクリジニウムの神経筋遮断作用を増強することがあります。
Albutrepenonacog alfa アプロチニンはAlbutrepenonacog alfaの血栓形成活性を高めることがある。
Alpha-1-proteinase inhibitor Alpha-1-proteinase inhibitor はアプロチニンの血栓形成活性を高めることがある。
アルテプラーゼ アルテプラーゼはアプロチニンと併用すると治療効果が低下することがある。
アマンタジン アマンタジンはアプロチニンと併用すると治療効果が低下することがある。
アミファンプリジン アプロチニンとアミファンプリジンを併用すると、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アミノカプロン酸はアプロチニンの血栓形成作用を増強することがあります。
アミトリプチリン アミトリプチリンはアプロチニンと併用すると治療効果が低下する場合があります。
Interactions

Improve patient outcomes
Build effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker with the industry’s in the industry.

詳細

食品との相互作用はありません

Products

Products

Comprehensive & structured drug product info
application number から product code まで、弊社の商用データセットで異なる識別子を接続してください。
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Easy connect various identifiers back to our datasets
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Brand Name Prescription Products

を追加することで、様々な識別子を容易に接続することができます。

溶液

2000000 1/200mL

Miles Canada Inc. 製薬部門

Name Dosage Strength ラベラー 販売開始 販売終了 地域 イメージ
トラシロール 溶液 10000単位 点滴 北欧グループBv 1997- 非該当 カナダカナダ国旗
トラシロール 1000000 1/100mL 静注 ベイヤー製薬株式会社 1993-12-29 2008-05-22 USUS flag
Trasylol Solution Intravenous Bayer Pharmaceuticals Corporation 1993-に掲載されました。12-29 2008-05-22 USUS flag
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml Liquid Intravenous 1981-12-31 1998-09-…25 カナダカナダ国旗

混合製品

。

バクスターラボラトリーズ

BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A….Ş.

BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A….Ş.

溶液

BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A．Ş.

20-20-20 20-20

TURREY

2011->

アプロチニン（3000kiu）+カルシウム

バクスターラボラトリーズ

名前 成分 用法 経路 ラベル マーケティング開始 マーケティング終了地域 画像
Artiss アプロチニン（3000kiu）＋塩化カルシウム（40mcmol）＋α ヒトフィブリノーゲン（125mg）＋ヒトトロンビン（4単位） 溶液 局所 2011-…12-18 非該当 カナダカナダ国旗
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET アプロチニン（3000KIU／ml）＋塩化カルシウム二水和物（40mcmol／ml）＋フィブリノーゲンヒト（91mg／ml）＋トロンビン（4IU／ml） 溶液 トピックス 20-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
ARTISS 2 ML CHÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET アプロチニン（3000KIU／ml）＋塩化カルシウム二水和物（40mcmol／ml）＋ヒトフィブリノーゲン（91mg／ml）＋トロンビン（4IU／ml） 溶液 トピックス 20-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET アプロチニン（3000KIU／ml）＋塩化カルシウム二水和物（40mcmol／ml）＋フィブリノーゲンヒト（91mg／ml）＋トロンビン（4IU／ml） 局所 20-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
BERIPLAST-P コンビセット 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİEREN FBRİN YAPIŞTIRICI アプロチニン（1000 KIU/ml） + 抗血友病因子ヒト（60 IU/ml） +塩化カルシウム2水塩（5.9 mg/ml）＋フィブリノゲンヒト（90 mg/ml）＋トロンビン（500 IU/ml） 溶液 CSL BEHRİNG BİOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.A. 20-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
BERIPLAST-(ベリプラ)Pコンビセット 3 ML トローム液 1 ML FİBRİNOJEN FÖZELTİBRİN YAPIŞTIRICI アプロチニン（1000 KIU/ml） + 抗血友病因子ヒト（60 IU/ml） +塩化カルシウム2水塩（5.9 mg/ml）＋フィブリノゲンヒト（90 mg/ml）＋トロンビン（500 IU/ml） 溶液 CSL BEHRİNG BİOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş. 20-08-14 該当なし トルコトルコ国旗
TSE İNTERNASYONEL SAĞ.T.S.S.E. TURREY TERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.トロンビン1mlとフィブリノゲン1mlを混合し、フィブリンを添加します。 セット1(2本+2本)とセット2(2本+2本+1本)のセットです。 アプロチニン（3000 KIU/mL）＋塩化カルシウム（40μmol/mL）＋フィブリノーゲンヒト（91 mg/mL）＋トロンビン（500 IU/mL） Kit; ソリューション ECZACIBA SHI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş. 2020-08-14 2017-11-02 トルコトルコ国旗
ティセル アプロチニン（3000kiu）＋塩化カルシウム(40 mcmol）＋ヒトフィブリノーゲン（125mg）＋ヒトトロンビン（500単位） キット トピックス バクスターラボラトリーズ 2011-> Baxter Laboratories12-14 非該当 カナダカナダ国旗
ティセル 溶液 局所 2011-…06-20 非該当 カナダカナダ国旗
ティシュール 10 ML チェザーレン・クラーニマ・ハジレ（ÇÖZELTİÇÖREEN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET アプロチニン（3000 KIU/mL） + 塩化カルシウム（40 µmol/mL） + ヒトフィブリノーゲン（91 mg/mL） + トロンビン（500 IU/mL） キットです。 溶液 BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş. 2020-08-14 該当なし トルコトルコ国旗

カテゴリ

の場合 ATCコード B02AB01 – アプロチニン

  • B02AB – プロテイナーゼ阻害剤
  • B02A – ANTIFIBRINOLYTICS
  • B02 – 。 ANTIHEMORRHAGICS
  • B – BLOOD AND BLOOD FORMING ORGANS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Class Organic Acids Class Carboxylic Acids and Derivatives Sub Class Amino Acids.Coms All rights reserved, Peptides, and Analogues Direct Parent Peptides Alternative Parents Not Available Substituents Not Available 分子骨格 Not Available External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII 04XPW8C0FL CAS number 9087-70-1 Synthesis Reference

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, “Process for preparation of activated protein C by immobilized aprotinin chromatography.P.C.C., “プロテインCの固定化による調製法。” 米国特許 US5198534, published February, 1985.

US5198534 一般文献

  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. 2004年12月；93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

外部リンク KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Drug Page Drugs.Inc.com Drugs.com Drug Page Wikipedia アプロチニン AHFSコード

  • 20:28.16 – Hemostatics

FDAラベル

ダウンロード (108 KB)

MSDS

ダウンロード (19.)5 KB）

Clinical Trials

臨床試験

Terminated

終了

状態不明

同種輸血／大動脈弁置換／出血と心臓手術／冠状動脈バイパス移植（CABG）

状態不明

胆汁漏出／総胆管結石症／感染症

フェーズ ステータス 目的 条件 カウント
4 Completed Treatment Control of Local Bleeding in Patients Undergoing Prostatectomy 1
3 Prevention Blood Loss(出血)の項参照。外科的治療 1
3 完了 治療 末梢血管治療を受けた参加者の血栓症治療 Expanded Polytetrafluoroethylene (ePTFE) Graft Prostheses 1
3 Prevention Blood Lossesの略。外科的／術後出血 1
3 治療 失血症。サージカル 1
3 Terminated Treatment Blood Loss（出血）です。手術／術後出血 1
3 予防 1
2 終了 治療 硬膜欠損 / 病的過程における 後方窩洞 1
2 完了 治療 顔面整復術（Face-Rhytidectomy）。リフト） 1
2 治療 1

Pharmacoeconomics

メーカー

Not Available

Packagers

  • Baxter International Inc.
  • Bayer Healthcare

Dosage Forms

10000 unit

の場合

フォーム ルート 強度
溶液
パウダー(Powder)． for solution Topical
Kit Topical
Powder Topical
Kit; 溶液
外用
粉末 軟組織
溶液 静脈内用
Solution Intravenous 1000000 1/100mL
Solution 2000000 1/200mL
Solution 点滴
液体

価格不明 特許不明

特性

状態 液体 実験特性

。

特性 値 ソース
融点（℃） >100℃ 不明
ターゲット

詳細1.融点

値(°)

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Unknown

一般機能 セリン型エンドペプチダーゼ活性 特定機能 合成基質 Boc-Phe-Ser-Arg-Mec, Boc-Leu-Thr-Arg-Mec, Boc-Gln-Ala-Arg-Mec および Boc-Val-Pro-Arg-Mec に対して活性を有する。 一本鎖のものは二本鎖のものよりも活性が高く、… 遺伝子名 PRSS1 Uniprot ID P07477 Uniprot Name Trypsin-1 分子量 26557.88 Da
  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents.PI: The Perioperative systemic haemostatic agents. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

一般機能 セリン型エンドペプチダーゼ活性 特定機能 不明 遺伝子名 CTRB1 Uniprot ID P17538 Uniprot Name Chymotrypsinogen B分子量 27869.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX74 Da
  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents(周術期の全身性止血剤)。 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.
詳細3. プラスミノーゲン
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

一般機能 セリン型ペプチダーゼ活性 特定機能 プラスミンは血栓のフィブリンを溶かし、その他胚発生、組織改造、腫瘍侵入、炎症など様々な過程においてタンパク質分解因子として作用しています。 また、… 遺伝子名 PLG Uniprot ID P00747 Uniprot Name Plasminogen 分子量 90568.415 Da
  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents.Instrumented by Mahdy. 2004年12月;93(6):842-58。 Epub 2004 Jul 26.
詳細4. カリクレイン-1
種 類 タンパク質 生 体 ヒト 薬理作用

不明

一般機能 セリン型エンドペプチダーゼ活性 特 徴 大陸性カリクレインはキニノーゲン中のMet-LysおよびArg-Ser結合を切断してLys-ブラジキニンを遊離する。 遺伝子名 KLK1 Uniprot ID P06870 Uniprot Name Kallikrein-1 分子量 28889.425 Da
  1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. 2004年12月;93(6):842-58。 Epub 2004 Jul 26.

酵素

詳細1. コリンエステラーゼ
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

無

作用

阻害剤
一般機能 同一タンパク質結合特異機能 広い基質特異性を有するエステル酵素であります。 神経伝達物質アセチルコリンの不活性化に寄与する。 神経毒性のある有機リン酸エステルを分解することができる。 遺伝子名 BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase 分子量 68417.575 Da
  1. Aronson JK (2016). マイラーズサイドエフェクトオブドラッグス． The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions (16th ed.) （国際薬物反応・相互作用百科事典）. Amsterdam : Elsevier Science.
×

Interactions

Improve patient outcomes
Build effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker with the industry’s in industry.

詳細

Drug created on February 12, 2009 16:44 / Updated on March 23, 2021 14:29

Drug created on February 12, 2009 16:44