Betaxolol

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ベタキソロールは、高血圧や緑内障の治療に用いられる選択的β1受容体遮断薬である。 β1受容体に選択的であるため、通常、非選択的β遮断薬よりも全身的な副作用が少なく、例えば、チモロールのように（β2受容体を介する）気管支痙攣を引き起こすことはない。 また、ベタキソロールはメトプロロールよりもβ1受容体への親和性が高い。 心臓への作用に加え、ベタキソロールは目の中の圧力（眼圧）を低下させる。 この作用は、眼球内の液体（これを房水といいます）の産生を抑制することにより生じると考えられています。 この作用の正確なメカニズムは分かっていません。 眼圧を下げることで、緑内障で眼圧が高い患者さんが視神経を傷つけ、視力を失うリスクを減らすことができます。svg

Betaxolol ball-and-stick.png

Clinical data

Trade names

ケルロン

AHFS/Drugs.Ltd. Kerlone AHS/Drugs.Inc。com

Monograph

MedlinePlus

a609023

Pregnancy
category

  • AU: C

Routes of
administration

By mouth, 眼

ATC code

  • C07AB05 (WHO) S01ED02 (WHO)

Legal status

  • In general: 処方箋が必要）

薬物動態データ

生体利用率

89%

代謝

肝臓

Elimination half-

14-22 時間

排泄

腎臓 (20%)

識別

  • (RS)-)1-{4–
    phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol

CAS Number

  • 63659-18-7 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB00195 check

ChemSpider

  • 2279 check

unii

kegg

  • D07526 check

ChEBI

  • CHEBI.CHEBI.CHEBI.CHEBI.COM
    • D07526check D07526> D07526.CHEBI.CHEBI.COM3082 check

    ChEMBL

    • ChEMBL423 check

    CompTox Dashboard (EPA)

    ECHA InfoCard

    100.113.058 Wikidataで編集

    化学および物理データ

    式

    C18H29NO3

    モル質量

    307.0
    M1.0

    M2.0

    M3.0

    M2.0

    M3.0434 g-mol-1

    3D モデル（JSmol）

    キラリティ

    ラセミ混合

    • O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2

    • InChI=1S/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20)13-22-18-7-5-15(6-8-18)9-10-21-12-16-3-4-16/h5-8,14,16-17,19-20H,3-4,9-13H2,1-2H3 check
    • Key:NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N check

    （検証）

    1975年に特許、1983年に医療用として認可された。