Bretylium

BY admin
|

ブレティリウム（ブレティリウム・トシル酸塩）は、抗不整脈薬である。 神経末端からのノルアドレナリンの遊離を阻害する。 事実上、末梢の交感神経系からの出力を低下させる。 また、K+チャネルを遮断することにより作用し、クラスIIIの抗不整脈薬と考えられています。 投与量は5～10mg/kgで、副作用として高血圧の後に低血圧、心室性頻拍がある。

Bretylium

Bretylium.svg

Clinical data

MedlinePlus

a682861

妊娠
category

  • AU。 C

    • Routes of
    administration

    IV, IM

    ATC code

    • C01BD02 (WHO)

    Legal status

    Legal status

    • US.の項参照。 9632>

    薬物動態データ

    バイオアベイラビリティ

    NA

    タンパク質結合

    NA

    代謝

    なし

    排泄半-

    なし

    排泄半-

    なし

    排泄半life

    7-8 hours

    Excretion

    Renal

    Identifiers

    • N-(2-bromobenzyl)-N,N-ジメチルエタンアミニウム

    CAS Number

    • 59-41-…6 check

    PubChem CID

    IUPHAR/BPS

    DrugBank

    • DB01158 check

    ChemSpider＜3652>について

    • 2337 check

    unii

    kegg

    • D00645 ☒

    ChEBI

    • CHEBI.CH

      ChEMBL

      • ChEMBL1199080 ☒

      CompTox Dashboard (EPA）

      Chemical and physical data

      Formula

      C11H17BrN+

      Molar mass

      243.BrN+

      Molar mass

      243.BrN+

      3D モデル（JSmol）

      • Brc1ccc1C（CC）（C）C
      • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2.0) (2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
      • Key:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

      ☒check （これなんだろう？) (検証)

      もともとは高血圧の治療薬として1959年に発売された。 1969年にミネソタ大学のMarvin Bacanerが心室細動の抗不整脈薬としての使用を発見し特許を取得しました。

      米国心臓協会は、その効果が証明されていないことと供給問題が続いていることから、2000年のECC/ACCガイドラインからブレチリウムを削除しています。 多くの人が、これらの供給問題を、Bretyliumの製造に必要な原材料の問題として挙げています。 AHA 2005 ECC/ACCガイドラインでは、Bretyliumに関する言及はなく、世界のほとんどの地域で事実上入手不可能となっています。 ブレティリウムは、安全性や有効性の懸念による取り下げではなかったため、FDAの販売中止薬リストに残ります。 2019年半ばに、再導入された

      。