Buprenorphine

新たに承認された製品について以下の注釈で示された見解の一部は、出版時点で発表されたデータが限られており、安全性や有効性についてオーストラリアでの経験が少ないため、予備的なものとみなされるべきです。 しかし、編集執行委員会は、初期の段階での誠実なコメントは、まだ価値があるものと考えています。 新薬が処方される前に、製造者の承認済み製品情報、医薬品情報センター、その他の適切な情報源から、より詳細な情報を得ることが重要であると、当委員会は考えている。

スブテックス（レキットベンキーザー）
0.4mg、2mg、8mg舌下錠
承認効能：アヘン依存
オーストラリア医薬品ハンドブックセクション18.6.3

ブプレノルフィンはオピオイド受容体の部分作動薬であり、オピオイド受容体に作用します。 低用量（0.2mg）から舌下鎮痛薬として使用されてきた。 現在では、より高用量のアヘン依存症の治療薬として承認されている。 ブプレノルフィンは、解毒や維持療法として使用することができる。 受容体への作用により、オピオイド系薬物への渇望を軽減する。

経口投与では初回通過代謝が起こるため、舌下投与が行われる。 舌下投与された場合でも、錠剤のバイオアベイラビリティは30-35%に過ぎません。 ブプレノルフィンはチトクロームP450システムによって代謝される。 CYP3A4が関与しているため、マクロライド系抗生物質などのこの酵素の阻害剤は、ブプレノルフィンの濃度を上昇させる可能性があります。 代謝物の大部分は胆汁中に排泄される。 ブプレノルフィンの平均半減期は35時間であるため、患者によっては1日の投与量を少なくすることが可能である。

ある無作為化試験では、解毒治療中の患者162人を対象にブプレノルフィンとクロニジンおよびナルトレキソンの有効性が比較された。 コクラン共同計画では，オピオイド離脱の管理におけるブプレノルフィンを支持するエビデンスを検討したが，確固たる結論には至っていない2

維持療法では，ヘロインの最終投与から少なくとも6時間後にブプレノルフィンを服用する必要がある． これは、離脱症状を誘発するリスクを減らすためである。 メタドンから移行した患者には、ブプレノルフィンを開始する前に少なくとも24時間の遅れが必要である。 治療は4mgの投与から始まり、患者の反応に応じて増量されます。 最大用量は1日32mgである。 患者が安定すれば、投与回数を減らすことができる。 ブプレノルフィンはメタドンと比較されている。 ある試験では、72人の患者を6ヶ月間調査した。 メタドンを服用している患者の方が治療が継続されていたが、どちらの治療法もよく機能した。 尿検査ではオピオイドの使用が減少しており、メタドンを服用した患者の検査の66%に対し、ブプレノルフィン服用患者の検査の60%は陰性だった3

ブプレノルフィンに関する大きな問題は、乱用のリスクである。 痛みのためにブプレノルフィンを投与された患者が中毒になることがあるように、依存を引き起こす可能性があることは明らかです。 錠剤をすり潰して注射する患者もいる。 これは危険で、特に患者がベンゾジアゼピン系薬剤も使用している場合はなおさらです。 ブプレノルフィンとベンゾジアゼピン系薬剤を注射した場合、心肺機能の低下により死亡した例があります。 報告されている症状には、頭痛、腹痛、悪寒、不眠、吐き気、嘔吐、下痢などがあります。 肝機能が変化し、肝炎を発症する患者もいます。

治療中止を決定した場合、ブプレノルフィンを急に中止すべきではありません。 3週間かけて徐々に減量することが推奨されています。

ブプレノルフィンは1996年からフランスで薬物中毒の治療に使用されています。 Australian Prescriberの姉妹誌La Revue Prescrireがその使用を検討し，有効な治療法であることを明らかにした。 フランスの経験では、ブプレノルフィンの主なリスクは誤用に関連していることが確認されています。 彼らは、処方する医師と薬剤師の間で、特に一度に何錠調剤するかについて、十分なコミュニケーションをとるべきであると勧告しています。 また、ブプレノルフィンを医学的・心理社会的治療プログラムの一部として使用することも重要です4

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