EGFR阻害剤

上皮成長因子受容体(EGFR、別名:エルビーワン、HER-1)阻害剤は、EGFRの特定の部分に結合して、細胞の成長を遅らせたり止めたりするお薬です。

EGFRは、一部の細胞の表面に存在するタンパク質で、上皮成長因子が結合すると、細胞分裂を引き起こします。 EGFRはがん細胞で異常に高いレベルで見つかっており、EGFRの活性化は腫瘍の成長と進行に重要であると考えられています。 ある種のがんはEGFRに変異を示し、EGFRの継続的または異常な活性化により、無秩序な細胞分裂を引き起こす可能性があります。

EGFR 阻害剤は、以下のいずれかに分類されます:

  • チロシンキナーゼ阻害剤(TKI)(例:エルロチニブ、ゲフィチニブ):上皮成長因子受容体のチロシンキナーゼ領域に結合してEGFR
  • モノクローナル抗体(例:セツキシマブ、ネシツムマブ):上皮成長因子受容体の活性化を停止させる。 これらは、EGFRの細胞外成分に結合し、上皮成長因子が自身の受容体に結合するのを阻止するため、細胞分裂を防ぐ。

EGFR阻害剤は、非小細胞肺がん、膵臓がん、乳がん、大腸がんなど、EGFRのアップレギュレーションによって引き起こされるがんの治療において使用することができます