Gastro-Bismol/Gastro-Bismol L

薬理作用について。 薬理作用：サブサリチル酸ビスマスは3価のビスマスとサリチル酸の不溶性塩であり、1分子中にサリチル酸42％、ビスマス58％を含有する。 ビスマス化合物は、消化管において、抗菌作用、胃粘膜保護作用、潰瘍底や粘液の結合、胆汁酸の結合など多くの作用を示すことが実証されている。
サブサリチル酸ビスマスは、in vitroで分泌抑制作用と抗菌作用を示し、何らかの抗炎症作用を示すと考えられている。 胃炎や胃潰瘍、十二指腸潰瘍におけるサブサリチル酸ビスマスの治療効果は、主に鎮痛作用と細胞保護作用に起因している。 サブサリチル酸ビスマスは、ヘリコバクター・ピロリの細胞の完全性を阻害し、胃の上皮への菌の接着を防ぐ。 ビスマス化合物がピロリ菌に干渉するもうひとつのメカニズムは、そのウレアーゼ、ホスホリパーゼおよびタンパク質分解活性を阻害することである。 消化性潰瘍に関連するH. pyloriを除去することにより、食道病変の治癒率が向上し、再発の可能性が減少する。 サブサリチル酸ビスマスのピロリ菌に対するin vitro最小阻害濃度（MIC）は2～32 mcg/mLであり、この濃度は胃粘膜で局所的に達成される。
サブサリチル酸ビスマスの止瀉効果は、抗菌性と抗保護性の両方を介しているようである。 大腸菌、サルモネラ菌、Clostridium difficile、Campylobacter jejuni、赤痢菌など、多くの下痢性病原体に対する直接的な抗菌活性が報告されている。 その他の好気性および嫌気性細菌もin vitroで阻害されるが、胃や糞便の正常細菌叢の全体的な構成は変化しないようである。 ピーク濃度までの時間（tmax）。 経口：1.8～5時間。 サブサリチル酸ビスマス524mg（30mL懸濁液）を30分間隔で計8回、3.5時間で投与した場合、サリチル酸の血清中ピーク値は137mcg/mLであり、ピーク値は第1投与から5時間後に発生した。 サブサリチル酸ビスマス30mL（1錠）を1日4回、3週間投与（1日投与量2.1g）したところ、2週間後に定常状態のサリチル酸血漿中濃度が24mcg/mLになったと報告されている＜7096＞。 バイオアベイラビリティ。 ガストロビスモールの サブサリチル酸ビスマスの経口投与後のビスマス血清レベルは、消化管吸収が悪いため、1％未満（ビスマス）、>80％（サリチル酸）であることが特徴的である。 正常なビスマスの血漿中濃度は<10mcg/Lです。
一方、サブサリチル酸ビスマスのサリチル酸部分はほぼ完全に吸収され、各用量の95％が72時間後に尿中に回収されます。
ガストロビスモールL：サブサリチル酸ビスマスは消化管で化学解離を起こします。 ガストロビスモールLは、1錠でサリチル酸塩408mgを含有する。 摂取後、サリチル酸は吸収され、>90%が尿中に回収される。血漿中濃度は、同量のアスピリン投与後に得られる濃度とほぼ同じである。 ビスマスの吸収はごくわずかである。
分布。 ビスマスは90％が血漿タンパク質と結合している。 吸収されたビスマスは、複数の組織部位に隔離され、数ヶ月かけてゆっくりと排泄される。 ビスマスの半減期は5～11日である。
代謝。 サブサリチル酸ビスマスは、胃内で加水分解され、オキシ塩化ビスマスとサリチル酸を生成する。 未変化のサブサリチル酸ビスマスの一部は十二指腸に移行し、他のアニオンと反応し、これらの反応からサリチル酸が放出され続ける。 サリチル酸は小腸で一次吸収される。
大腸では、オキシ塩化ビスマス、未分離のサブサリチル酸ビスマス、亜炭酸ビスマス、リン酸ビスマスが亜硫酸水素と反応して硫化ビスマスを生成し、この塩は黒色で不溶性のため、サブサリチル酸ビスマス使用による便の無害な黒化の原因である。
排出される。 サブサリチル酸ビスマスから吸収されたサリチル酸塩は母乳中に現れる。 腎排泄（尿中）。 サリチル酸塩95％。 サブサリチル酸ビスマス1回分中のビスマスは99％以上糞便中に排泄される
毒性。 サリチル酸塩の血漿中濃度が200～390mcg/mLで副作用（耳鳴り、過呼吸、脱水など）があり、400mcg/mL以上で急性サリチル酸中毒が起こる。
ビスマス塩療法中の「安全」血清ビスマスレベルは5698～50mcg/Lとされる。 ビスマス脳症の患者のほとんどは、血中ビスマス濃度が100 mcg/Lを超える（より一般的には>500 mcg/L）ことがある。 サリチル酸ビスマス投与に伴う脳症の1例では、入院時の血中ビスマス濃度が72 mcg/mLであったが、2週間後には10 mcg/mLに低下した

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