Intramuscular preparations of antipsychotics: uses and relevance in clinical practice

抗精神病薬の筋肉内製剤は薬物動態の特徴に基づいて2群に細分化される：短期作用型と長期作用型またはデポ剤である。 短時間作用型の筋肉内投与製剤は、急性の精神病エピソードを管理するために使用される。 一方、長時間作用型製剤は「デポ剤」とも呼ばれ、抗精神病薬の維持療法として、服薬コンプライアンスを確保し、吸収や初回通過代謝に関連したバイオアベイラビリティの問題を解消するために投与される。 抗精神病薬の副作用は、特に経口剤と短時間作用型および長時間作用型の筋肉内投与製剤の間で研究されている。 短期間の筋肉内投与では、古典的な化合物の主なリスクは低血圧と錐体外路性の副作用（EPS）である。 デポ剤を投与された患者のEPSの発生率は有意に高いと指摘する研究もあれば、経口剤とデポ剤の間で差がないとする研究もあり、デポ剤のEPSの発生率に関するデータは議論のあるところである。 経口剤からデポ剤への切り替えに関する研究によると、この方法は忍容性に優れており、臨床現場では通常、経口剤を投与している間にデポ剤による治療を開始し、徐々に経口剤の投与量を減らしていくことになる。 デカン酸ハロペリドール、エナント酸フルフェナジン、デカン酸クロペンチクソール、デカン酸ズクロペンチクソール、アキュタール、デカン酸フルペンチクソール、エナント酸パーフェナジン、パルミチン酸ピポチアジン、デシレン酸アンデシル、フルスピリレンについて効果、薬力学、臨床薬物動態のレビューを行う。 さらに、非定型抗精神病薬の筋肉内投与製剤と臨床使用についてもレビューしている。 OlanzapineとZiprasidoneは短時間作用型製剤としてのみ利用可能であり、リスペリドンは現在までにデポ剤として利用可能な唯一の新規抗精神病薬である。 これまで、急性期の興奮状態にある精神病患者には、定型抗精神病薬の高用量の非経口投与が行われてきたが、しばしば重篤なEPS、特にジストニー反応を引き起こすことがあった。 新規抗精神病薬（オランザピンおよびジプラシドン）の筋肉内投与は、定型抗精神病薬よりも忍容性が高いと考えられ、精神病の急性期治療において非定型抗精神病薬と同等の効果を示しました。 しかし、非定型抗精神病薬の非経口剤またはデポ剤については、まだ広く利用されていない。