Reddit – Nootropics – Adrafinil Experience – Effects & Review

アドラフィニルは人間の肝臓に毒性がないという私の主張の根拠となる資料と理由を紹介します。 1980年からの使用承認が十分ではなかったかのように、

http://www.shirecanada.com/en/shire-canada/PDF/Alertec.Product%20Monograph.03-01-2012.pdf

フェーズ1、2、3試験において、ガンマ・グルタミルトランスフェラーゼ（GGT）とアルカリホスファターゼ（AP）の平均血漿レベルが、ALERTEC投与後に高いことが判明しましたが、プラセボはそうではありませんでした。 しかし、正常範囲外のGGTまたはAPの上昇を示した被験者はほとんどいませんでした。 臨床的に有意な異常値ではないが、GGTおよびAP値が高くなる傾向は、第3相臨床試験でALERTECを投与された集団において時間とともに増加したようです。 アラニンアミノトランスフェラーゼ、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、総蛋白、アルブミン、総ビリルビンには明らかな差異は認められませんでした。

つまり、アドラフィニルが変換されても、モダフィニル分子の代謝は起こるので、私が言ったように、モダフィニルはアドラフィニルと同様にこれらの酵素を上昇させるというわけです。 しかし、これらの上昇が正常範囲を逸脱したのは、ごく一部の人だけでした。 4164>

Modafinil 200mg単回投与試験において、健常者と比較して、重度の慢性腎不全（クレアチニンクリアランス20mL/min）患者におけるmodafinil血漿濃度は変化していませんでした。 しかし、活性代謝物であるモダフィニル酸の腎クリアランスが低下し、曝露量が9倍増加しました。 この少数の患者において、有害事象は報告されていない。 モダフィニル酸の血漿中濃度上昇の臨床的意義は不明である。

ですから、明らかに重度の腎不全の人は薬の代謝が遅くなりそうです。 しかし、モダフィニルの血漿中濃度の上昇にはつながらず、有害事象にもつながらなかった。 しかし、肝臓の機能が低下していると、モダフィニル酸の代謝が難しくなるため、モダフィニル酸の増加につながったのです。 この代謝物の臨床的な意義は不明ですが、有害事象を引き起こすことはありませんでした。 もちろん、重度の慢性腎臓病患者には、腎クリアランスを必要とする薬剤を服用しないことをお勧めします」

では、modafinilとadrafinilの違いは何でしょうか。 そのため、体内の酵素がその酸素を切断して、モダフィニルを作成しなければならないのです。 これが、モダフィニルに比べて肝酵素が増えるということにつながるのです。 そこからの代謝は同じです。 その作用を担っている酵素がアルカリフォスファターゼだと思うのですが、これはモダフィニルを飲んでいる人と比べて、アドラフィニルを飲んでいる人の方が高いでしょう。

http://www.nevapress.com/cnsdr/full/5/3/193.pdf

100、200、400mg/kgをラットに1カ月以上投与し、または50、100、200mg/kgのアドラフィニルを3カ月以上投与して亜急性毒性試験で毒性の兆候は認められませんでした。

ヒトにおけるモダフィニルの安全レベルの一つの指標として、Bastuji and Jouvet（2）は、モダフィニル45錠（通常の高用量の15倍の量）を摂取して自殺未遂に成功した被験者を紹介しています。 BastujiとJouvet（2）はまた、モダフィニルの長期使用（≧3年）により、有害な副作用、末梢性副作用、夜間睡眠を妨げることはないことを明らかにした。 少なくとも3年間モダフィニルで治療された患者は、耐性や依存性を生じませんでした。

つまり、ラットでもヒトでも長期的な副作用は見られないということです。 重度の慢性腎不全の方でも、問題なくモダフィニルを服用されています。 アドラフィニルは、単に酸素を切断してモダフィニルを作る酵素を上げるだけで、肝臓を傷めることはありません。 ですから、私は自信を持って、アドラフィニルが肝臓に毒性があるという証拠はないと言うことができます

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