Acute toxiciteit van berberine en de correlatie met de bloedconcentratie bij muizen

Het doel van deze studie was om de LD50 (mediaan letale dosis) van berberine (BBR) te onderzoeken via drie verschillende injectieroutes bij muizen: intraveneuze (IV) injectie, intraperitoneale (IP) injectie, en intragastrische (IG) orale toediening. De concentratie van BBR in bloed van hun IG doses (10.4, 20.8, 41.6, en 83.2 g/kg) en de inhoudsrelatie van BBR tussen de verschillende injecties werden geanalyseerd met behulp van high-performance vloeistofchromatografie (HPLC). De LD50 van BBR van IV- en IP-injecties is respectievelijk 9,0386 en 57,6103 mg/kg; maar er werd geen LD50 gevonden in de IG-groep. Er werd een significant verschil in biologische beschikbaarheid waargenomen tussen de verschillende routes. Bovendien was de concentratie van BBR in het bloed van verschillende IG doses ook significant verschillend. We ontdekten echter een interessant fenomeen dat erop wijst dat de absorptie van BBR bij orale toediening een grens heeft, hetgeen verklaart waarom het zo moeilijk is een LD50 van BBR te verkrijgen voor injectie met IG. Op basis van de analyse van het BBR-gehalte in het bloed na verschillende toedieningen, stelden we de hypothese dat niet alleen de concentratie van BBR in het bloed bijdraagt tot de acute toxiciteit, maar dat ook de toedieningsweg een belangrijk facet kan zijn dat deze toxiciteitsevaluatie beïnvloedt.