Alfentanil

BY admin
|

Identificatie

Naam Alfentanil Toegangsnummer DB00802 Beschrijving

Een kortwerkend opioïd verdovingsmiddel en pijnstillend derivaat van fentanyl. Het geeft een vroeg piek analgetisch effect en snel herstel van het bewustzijn. Alfentanil is werkzaam als verdovingsmiddel tijdens operaties, als aanvulling op de analgesie tijdens chirurgische ingrepen en als analgeticum voor ernstig zieke patiënten.

Type Kleine molecule Goedgekeurde groepen, Illegale structuur

Thumb
3D

Download

Gelijkaardige structuren

Structuur voor Alfentanil (DB00802)

×

Image
Close

Gewicht gemiddeld: 416.5172
Monoisotopisch: 416.25358892 Chemische formule C21H32N6O3 Synoniemen

  • Alfentanil
  • Alfentanilo
  • Alfentanilum
  • Alfentanyl
  • N-(1-(2-(4-Ethyl-5-oxo-2-tetrazolin-1-yl)ethyl)-4-(methoxymethyl)-4-piperidyl)propionanilide

Externe ID’s

  • IDS-NA-014

Pharmacologie

Pharmacology

Versnel uw geneesmiddelenonderzoek met de enige volledig gekoppelde ADMET-dataset op de markt, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery onderzoek met onze volledig gekoppelde ADMET dataset
Lees meer

Indicatie

Voor de behandeling van postoperatieve pijn en de handhaving van algehele anesthesie.

Gerelateerde therapieën

  • Algemene anesthesie
  • Inductie van anesthesietherapie
  • Onderhouden van anesthesietherapie
  • Monitored anesthesia care sedatie
  • Perioperatieve analgesie

Contra-indicaties & Blackbox WarningsContraindications

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens, krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.

Lees meer
Onze Blackbox-waarschuwingen hebben betrekking op risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamica

Alfentanil is een synthetisch opioïde pijnstillend middel. Alfentanil interageert overwegend met de opioïde mu-receptor. Deze mu-bindingsplaatsen zijn discreet verspreid in de menselijke hersenen, het ruggenmerg en andere weefsels. In klinische settings oefent alfentanil zijn belangrijkste farmacologische effecten uit op het centrale zenuwstelsel. De belangrijkste therapeutische effecten zijn analgesie en sedatie. Alfentanil kan de tolerantie van de patiënt voor pijn verhogen en de perceptie van lijden verminderen, hoewel de aanwezigheid van de pijn zelf nog kan worden herkend. Naast analgesie komen stemmingsveranderingen, euforie en dysforie, en slaperigheid vaak voor. Alfentanil onderdrukt de ademhalingscentra, onderdrukt de hoestreflex, en vernauwt de pupillen.

Werkingsmechanisme

Opiatenreceptoren zijn gekoppeld aan G-eiwitreceptoren en functioneren als zowel positieve als negatieve regulatoren van synaptische transmissie via G-eiwitten die effectoreiwitten activeren. Binding van het opiaat stimuleert de uitwisseling van GTP voor GDP op het G-eiwitcomplex. Aangezien het effectorsysteem adenylaat-cyclase en cAMP aan de binnenzijde van het plasmamembraan zijn gelegen, verlagen opioïden de intracellulaire cAMP door remming van adenylaat-cyclase. Vervolgens wordt de afgifte van nociceptieve neurotransmitters zoals substance P, GABA, dopamine, acetylcholine en noradrenaline geremd. Opioïden remmen ook de afgifte van vasopressine, somatostatine, insuline en glucagon. De pijnstillende werking van alfentanil is waarschijnlijk het gevolg van de omzetting in morfine. Opioïden sluiten N-type spanningsgeactiveerde calciumkanalen (OP2-receptor agonist) en openen calciumafhankelijke inwardly rectifying kaliumkanalen (OP3- en OP1-receptor agonist). Dit resulteert in hyperpolarisatie en verminderde neuronale exciteerbaarheid.

Target Actions Organism
AMu-type opioïdreceptor
agonist
 Mensen

Absorptie

Alleen voor intraveneuze injectie of infusie.

Volume van distributie

  • 0,4 tot 1 L/kg

Eiwitbinding

92%

Metabolisme

De lever is de belangrijkste plaats van biotransformatie.

Beweeg over onderstaande producten om de reactiepartners te bekijken

  • Alfentanil
    • AMX
    • noralfentanil
    • N-fenylpropionamide
    • 2-(4-ethyl-5-oxo-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)acetaldehyde

Wijze van eliminatie

Nauwelijks 1..0% van de dosis wordt als onveranderd geneesmiddel uitgescheiden; de uitscheiding via de urine is de belangrijkste eliminatieroute voor metabolieten.

Halfwaardetijd

90-111 minuten

Klaring

  • 5 ml/kg/min

BijwerkingenMedische fouten

Minder medische fouten
en verbeter de behandeluitkomsten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Meer weten
Minder medische fouten &en betere behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
Meer weten

Toxiciteit

Symptomen van overmatige blootstelling zijn onder meer karakteristieke stijfheid van de skeletspieren, depressie van het hart en de ademhaling, en vernauwing van de pupillen.

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten

traject
Alfentanil Actietraject Drug werking

Farmacogenomische effecten/ADR’s niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Goedgekeurd door dierenartsen
  • Nutraceutisch
  • Illegaal
  • Ingetrokken
  • Onderzocht
  • Experimenteel
  • Alle Drugs
Drug Interactie
Integreer drug-drug
interacties in uw software
Abametapir De serumconcentratie van Alfentanil kan worden verhoogd wanneer het wordt gecombineerd met Abametapir.
Abatacept Het metabolisme van Alfentanil kan verhoogd zijn wanneer het wordt gecombineerd met Abatacept.
Acalabrutinib Het metabolisme van Alfentanil kan verlaagd zijn wanneer het wordt gecombineerd met Acalabrutinib.
Acebutolol Alfentanil kan de antihypertensieve werking van Acebutolol verminderen.
Aceclofenac Het risico op of de ernst van hypertensie kan worden verhoogd wanneer Alfentanil wordt gecombineerd met Aceclofenac.
Acemetacine Het risico op of de ernst van hypertensie kan verhoogd zijn wanneer Alfentanil wordt gecombineerd met Acemetacine.
Acetazolamide Het risico op of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alfentanil wordt gecombineerd met Acetazolamide.
Acetofenazine Het risico op of de ernst van hypotensie en CNS-depressie kan verhoogd zijn wanneer acetofenazine wordt gecombineerd met Alfentanil.
Acetylsalicylzuur Het risico op of de ernst van hypertensie kan verhoogd zijn wanneer Alfentanil wordt gecombineerd met Acetylsalicylzuur.
Aclidinium Het risico op of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Alfentanil wordt gecombineerd met Aclidinium.
Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedselinteracties Geen interacties gevonden.

Producten

Products

Uitgebreide & gestructureerde informatie over geneesmiddelen
Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer
Verbind verschillende identifiers eenvoudig terug naar onze datasets
Lees meer

Productingrediënten

Ingrediënt UNII CAS InChI Key
Alfentanilhydrochloride 11S92G0TIW 70879-28-6 YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

Internationale/andere merken Rapifen (Janssen) Merknaam receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing Einde Regio Image
Alfenta Injectie 500 ug/1mL Intraveneus Taylor Pharmaceuticals 2008-02-25 Niet van toepassing USUS flag
Alfenta Inj 500mcg/ml Solution Intraveneus Janssen Pharmaceuticals 1988-12-31 2008-09-05 CanadaCanada flag
Alfentanil Injectie 500 ug/1mL Intraveneus Akorn, Inc. 2013-07-19 Niet van toepassing USUS flag
Alfentanilhydrochloride Injectie 500 ug/1mL Intraveneus Akorn, Inc. 2010-02-01 Niet van toepassing USUS flag
Alfentanil Injection USP Solution Intraveneus Sandoz Canada Incorporated 2004-11-01 2019-08-01 CanadaCanada vlag

Generic Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Alfentanil Hydrochloride Injectie, oplossing 500 ug/1mL Intraveneus Hospira, Inc. 2006-02-20 2021-05-01 USUS flag

Categorieën

ATC-codes N01AH02 – Alfentanil

  • N01AH – Opioïde anesthetica
  • N01A – ANESTHETICS, ALGEMEEN
  • N01 – ANESTHETICS
  • N – NERVOUS SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die aniliden worden genoemd. Dit zijn organische heterocyclische verbindingen die zijn afgeleid van oxozuren RkE(=O)l(OH)m (l niet 0) door vervanging van een OH-groep door de NHPh-groep of een derivaat gevormd door ringsubstitutie. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Benzeen en gesubstitueerde derivaten Subklasse Aniliden Directe ouder Aniliden Alternatieve ouders Piperidinen / Tetrazolen / Tertiaire carbonzuuramiden / Heteroaromatische verbindingen / Trialkylaminen / Aminozuren en derivaten / Dialkyl-ethers / Azacyclische verbindingen / Organopnictogene verbindingen / Organische oxiden / Koolwaterstofderivaten / Carbonylverbindingen Toon 2 meer Substituenten Amine / Aminozuur of derivaten / Anilide / Aromatische heteromonocyclische verbinding / Azacyclus / Azool / Carbonylgroep / Carboxamidegroep / Carbonzuurderivaat / Dialkyl-ether / Ether / Heteroaromatische verbinding / Koolwaterstofderivaat / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organische zuurstofverbinding / Organoheterocyclische verbinding / Organonitrogen verbinding / Organo-zuurstofverbinding / Organopnictogene verbinding / Piperidine / Tertiair alifatisch amine / Tertiair amine / Tertiair carbonzuur amide / Tetrazool toon 15 meer Moleculair kader Aromatische heteromonocyclische verbindingen Externe descriptoren piperidinen, monocarbonzuur amide (CHEBI:2569)

Chemical Identifiers

UNII 1N74HM2BS7 CAS-nummer 71195-58-9 InChI-sleutel IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C21H32N6O3/c1-4-19(28)27(18-9-7-6-8-10-18)21(17-30-3)11-13-24(14-12-21)15-16-26-20(29)25(5-2)22-23-26/h6-10H,4-5,11-17H2,1-3H3

IUPAC-naam

N-{1–4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-fenylpropanamide

SMILES

CCN1N=NN(CCN2CCC(COC)(CC2)N(C(=O)CC)C2=CC=C2)C1=O

Syntheseverwijzing

Jacob Mathew, J. Killgore, “Nieuwe methoden voor de synthese van alfentanil, sufentanil, en remifentanil.” U.S. Patent US20060149071, uitgegeven op 06 juli 2006.

US20060149071 Algemene referenties

  1. FDA Approved Drug Products: Alfentanil Injection

Externe links Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC000000601281 Therapeutic Targets Database DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Drug Page Wikipedia Alfentanil AHFS Codes

  • 28:08.08 – Opiaatagonisten

MSDS

Download (51.3 KB)

Klinische proeven

Klinische proeven

Fase Status Doel Voorwaarden Telling
4 Volledig Niet beschikbaar Ziekten van het spijsverteringsstelsel / desoriëntatie 1
4 Volledig Preventie Anesthesie Intubatiecomplicaties 1
4 Voltooid Preventie Emergence Agitation 1
4 Voltooid Preventie Lage slokdarmsfincter 1
4 Voltooid Behandeling Bloeddruk / Elektroconvulsieve Therapy 1
4 Completed Treatment Functional disorders of the biliary tract / Pancreatic Diseases 1
4 Behandeling Hypoxemie 1
4 Behandeling Longkankers 1
4 Voltooid Behandeling Procedurele Sedatie 1
4 Voltooid Behandeling Behandeling 2

Farmacoeconomie

Fabrikanten

  • Akorn inc
  • Hospira inc

Verpakkers

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Hospira Inc.
  • Taylor Pharmaceuticals

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Injectie Intraveneus 500 ug/1mL
Injectie, oplossing Intraveneus 500 ug/1mL
Oplossing Intraveneus
Injectie, oplossing
Injectie, oplossing Parenteraal
Injectie Intraveneus
Injectie, oplossing Intraveneus

Prijzen

Gebruiksomschrijving Kosten
Alfenta 500 mcg/ml ampul 5.26USD ml
DrugBank verkoopt of koopt geen geneesmiddelen. Prijsinformatie wordt alleen voor informatieve doeleinden verstrekt.

Patenten niet beschikbaar

Eigenschappen

Staat vast Experimentele eigenschappen

Eigenschap Value Bron
smeltpunt (°C) 140.8 Janssens, F.; US. Patent 4,167,574; 11 september 1979; toegewezen aan Janssen PharmaceuticaNV.
wateroplosbaarheid 34,6 mg/L Niet beschikbaar
logP 2,16 HANSCH,C ET AL. (1995)

Voorspelde eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
Wateroplosbaarheid 0.252 mg/ml ALOGPS
logP 2.2 ALOGPS
logP 2.81 ChemAxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa (Sterkste Basis) 7.5 ChemAxon
Physiologische lading 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface 81.05 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 9 ChemAxon
Refractiviteit 118.59 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 45.56 Å3 ChemAxon
Aantal ringen 3 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-zoals regel Ja ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9957
Bloed-hersenbarrière + 0,9396
Caco-2 doorlaatbaar – 0,9396
0,9396 – 0,9396 .5368
P-glycoproteïne substraat Substraat 0.7156
P-glycoproteïne remmer I Remmer 0.7156
0.7156 0.71568809
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.8381
Renale organische kationentransporter Niet-remmer 0,7077
CYP450 2C9-substraat Niet-substraat 0,7077
0,7077 Niet-substraat 0,7077 .7897
CYP450 2D6 substraat Non-substraat 0.9115
CYP450 3A4 substraat Substraat 0.7407
CYP450 1A2-substraat Non-remmer 0.9067
CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.6051
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.6051
Non-inhibitor 0.6051 0.60519003
CYP450 2C19 remmer Niet-remmer 0.5591
CYP450 3A4 remmer Inhibitor 0.5591
CYP450 3A4 remmer 0.5591 0.5591 0…6691
CYP450 remmende promiscuïteit Lage CYP remmende promiscuïteit 0.6692
Ames-test GIFTIGHEID 0,5858
Carcinogeniteit Niet-carcinogenen 0,5858 0,7729> .7729
Biologische afbraak Niet biologisch afbreekbaar 0,9877
Aute toxiciteit bij ratten 2,9997 LD50, mol/kg .9997 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (predictor I) Sterke remmer 0.6413
hERG-remming (predictor II) Inhibitor 0,5893
ADMET-gegevens zijn voorspeld met behulp van admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Voorspelde GC-MS Spectrum – GC-MS Voorspeld GC-MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positief (geannoteerd) Gepreciseerd LC-MS/MS Niet beschikbaar
Gepreciseerd MS/MS Spectrum – 20V, Positief (geannoteerd) Gepreciseerd LC-MS/MS Niet beschikbaar
Gepreciseerd MS/MS Spectrum – 40V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 20V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Negatief (geannoteerd) Geprognosticeerd LC-MS/MS Niet beschikbaar
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-014i-0000900000-a802cc961dad7c6326a5
LC-MS/MS-spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-014i-0395300000-498fafc6962b6fd82e9c
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-00kb-09120000-43c2343a5fa4997ca93a
LC-MS/MS-spectrum – LC-ESI-QTOF , positief LC-MS/MS splash10-015a-2900000000-16b845b2c742175e38cd
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-015a-7900000000-e9bd243460dd40507619

Targets

Binding Eigenschappen

×

Eigenschap Meting pH Temperatuur (°C)
IC 50 (nM) 15 N/A N/A 1847432
Details Bindingseigenschappen1. Mu-type opioïdreceptor
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Agonist

Algemene functie Spanningsgeactiveerde calciumkanaalactiviteit Specifieke functie Receptor voor endogene opioïden zoals bèta-endorfine en endomorfine. Receptor voor natuurlijke en synthetische opioïden, waaronder morfine, heroïne, DAMGO, fentanyl, etorfine, buprenorfine en methadon… Gennaam OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor Molecuulgewicht 44778.855 Da
  1. Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH: Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of the EEG effect of alfentanil in rats following beta-funaltrexamine-induced mu-opioid receptor “knockdown” in vivo. Pharm Res. 2000 Jun;17(6):653-9.
  2. Lotsch J, Geisslinger G: Are mu-opioid receptor polymorphisms important for clinical opioid therapy? Trends Mol Med. 2005 Feb;11(2):82-9.
  3. Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J: The mu-opioid receptor gene polymorphism 118A>G depletes alfentanil-induced analgesia and protects against respiratory depression in homozygous carriers. Pharmacogenet Genomics. 2006 Sep;16(9):625-36.
  4. Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T: Concentration-effect relationship of intravenous alfentanil and ketamine on peripheral neurosensory thresholds, allodynia and hyperalgesia of neuropathic pain. Pain. 2001 Mar;91(1-2):177-87.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymen

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Vitamine d3 25-hydroxylase activiteit Specifieke functie Cytochromen P450 zijn een groep van heem-thiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke elektronentransportroute. Het voert een verscheidenheid aan oxidatiereacties uit… Gennaam CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecuulgewicht 57342.67 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolisme van alfentanil door cytochroom p4503a (cyp3a) enzymen. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE: Intraindividual variability in male hepatic CYP3A4 activity assessed by alfentanil and midazolam clearance. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):664-9.
  3. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Pharmacogenetic determinants of human liver microsomal alfentanil metabolism and the role of cytochrome P450 3A5. Anesthesiologie. 2005 Mar;102(3):550-6.
  4. Flockhart Tabel van geneesmiddelinteracties

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Zuurstofbinding Specifieke functie Cytochromen P450 zijn een groep van heem-thiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke elektronentransportroute. Het oxideert een verscheidenheid van structureel on… Gennaam CYP3A7 Uniprot ID P24462 Uniprot Name Cytochrome P450 3A7 Molecuulgewicht 57525.03 Da

  1. Flockhart Tabel van geneesmiddelinteracties
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Zuurstofbinding Specifieke functie Cytochromen P450 zijn een groep van heem-thiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke elektronentransportroute. Het oxideert een verscheidenheid van structureel on… Gennaam CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 Molecuulgewicht 57108.065 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolisme van alfentanil door cytochroom p4503a (cyp3a)-enzymen. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Pharmacogenetic determinants of human liver microsomal alfentanil metabolism and the role of cytochrome P450 3A5. Anesthesiologie. 2005 Mar;102(3):550-6.
  3. Flockhart Tabel van geneesmiddelinteracties

Dragers

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Algemene functie Niet beschikbaar Specifieke functie Functioneert als transporteiwit in de bloedbaan. Bindt diverse liganden in het inwendige van zijn beta-barrel domein. Bindt ook synthetische drugs en beïnvloedt hun distributie en beschikbaarheid in… Gene Name ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-acid glycoprotein 1 Molecular Weight 23511.38 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Details2. Serumalbumine
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Algemene functie Binding van toxische stoffen Specifieke functie Serumalbumine, het belangrijkste eiwit van plasma, heeft een goede bindingscapaciteit voor water, Ca(2+), Na(+), K(+), vetzuren, hormonen, bilirubine en geneesmiddelen. De belangrijkste functie is de regulatie van de colloïd… Gennaam ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumine Molecuulgewicht 69365.94 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding van alfentanil aan humaan alfa 1-acid glycoproteïne, albumine en serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Transporters

Bindende eigenschappen

×

Eigenschap Meting pH Temperatuur (°C)
IC 50 (nM) 112000 N/A N/A 11964599
Details Bindingseigenschappen1. P-glycoproteïne 1
Soort eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Inhibitor

Algemene functie Xenobiotica-transporterende atpase-activiteit Specifieke functie Energie-afhankelijke effluxpomp verantwoordelijk voor verminderde geneesmiddelenaccumulatie in multidrugresistente cellen. Gennaam ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecuulgewicht 141477.255 Da

  1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: Interactie van morfine, fentanyl, sufentanil, alfentanil, en loperamide met de efflux drug transporter P-glycoproteïne. Anesthesiologie. 2002 Apr;96(4):913-20.

×

Interactions

Im improve patient outcomes
Build effective decision support tools with the industry’s most comprehensive drug-drug interaction checker.

Meer informatie

Gemaakt op 13 juni 2005 13:24 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29