Aprotinine

Identificatie

Naam Aprotinine Accessienummer DB06692 Omschrijving

Aprotinine is een geneesmiddel op eiwitbasis dat ook bekend staat als boviene pancreas trypsine-remmer (BPTI). Aangezien het in staat is de fibrinolyse te vertragen, wordt het gebruikt om bloedingen tijdens complexe chirurgische ingrepen, zoals hart- en leverchirurgie, te verminderen. Voor dit gebruik wordt het gewoonlijk via injectie toegediend. Het doel van het gebruik van aprotinine was later de schade aan de eindorganen ten gevolge van hypotensie door bloedverlies tijdens chirurgie te minimaliseren en de noodzaak van bloedtransfusies tijdens de operatie te verminderen. Niettemin werd het geneesmiddel in mei 2008 wereldwijd formeel uit de handel genomen nadat studies hadden bevestigd dat het gebruik ervan het risico op complicaties of overlijden verhoogde. De stof wordt bijgevolg alleen beschikbaar gesteld voor zeer beperkt onderzoek.

Type Biotech Groepen Goedgekeurd, Investigatief, Teruggetrokken Biologisch classificatie Eiwitgebaseerde therapieën
Andere eiwitgebaseerde therapieën EiwitstructuurEiwit Chemische formule C284H432N84O79S7 Eiwit Gemiddeld gewicht 6511.439 Da Sequences

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Synonyms

• Aprotinin
• Aprotinin (bovine)
• Aprotinin biosynthetic
• Aprotinin bovine
• Aprotinin concentrated solution
• Aprotinina
• Aprotinine
• Aprotininum
• Bovine aprotinine
• Bovine pancreatische trypsine inhibitor
• BPTI
• Fibrinolyse inhibitor
• Trypsine inhibitor, pancreatic basic

Externe ID’s

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Pharmacology

Indicatie

Voor profylactisch gebruik ter vermindering van perioperatief bloedverlies en de noodzaak van bloedtransfusie bij patiënten die een cardiopulmonaire bypass ondergaan tijdens coronaire bypassoperaties en bij wie een verhoogd risico op bloedverlies en bloedtransfusie bestaat.

Gerelateerde therapieën

• Wondgenezing
• Onderhoud van chirurgische hemostasetherapie

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Farmacodynamica

Aprotinine is een breedspectrum proteaseremmer die de systemische ontstekingsreactie (SIR) moduleert die gepaard gaat met cardiopulmonaire bypass (CPB)-chirurgie. SIR resulteert in de onderling samenhangende activering van de hemostatische, fibrinolytische, cellulaire en humorale ontstekingssystemen. Aprotinine resulteert door zijn remming van meerdere mediatoren in de vermindering van ontstekingsreacties, fibrinolyse en trombinevorming. Aprotinine remt de afgifte van pro-inflammatoire cytokinen en handhaaft de homeostase van glycoproteïnen. In bloedplaatjes vermindert aprotinine het verlies van glycoproteïnen (bv. GpIb, GpIIb/IIIa), terwijl het in granulocyten de expressie van pro-inflammatoire klevende glycoproteïnen (bv. CD11b) verhindert. De effecten van aprotininegebruik bij CPB zijn een vermindering van de ontstekingsreactie die zich vertaalt in een verminderde behoefte aan allogene bloedtransfusies, verminderde bloedingen en verminderde mediastinale re-exploratie voor bloedingen.

Werkingsmechanisme

Aprotinine remt serine proteasen waaronder trypsine, chymotrypsine en plasmine bij een concentratie van ongeveer 125.000 IE/ml, en kallikreïne bij 300.000 IE/ml. De remming van kallikrein remt de vorming van factor XIIa. Dit remt de intrinsieke route van stolling en fibrinolyse. Ook remming van plasmine vertraagt de fibrinolyse.

Absorptie

100% (IV)

Volume van distributie Niet beschikbaar Eiwitbinding Niet beschikbaar Metabolisme

Aprotinine wordt langzaam afgebroken door lysosomale enzymen.

Eliminatieroute

Na een eenmalige IV-dosis radioactief gelabelde aprotinine wordt ongeveer 25-40% van de radioactiviteit in 48 uur in de urine uitgescheiden.Na een 30 minuten durende infusie van 1 miljoen KIU wordt ongeveer 2% als onveranderd geneesmiddel uitgescheiden.Na een grotere dosis van 2 miljoen KIU die gedurende 30 minuten wordt toegediend, bedraagt de uitscheiding van onveranderd aprotinine in de urine ongeveer 9% van de dosis.

Halfwaardetijd

Na deze verdelingsfase wordt een plasmahalfwaardetijd van ongeveer 150 minuten waargenomen. Op latere tijdstippen, (d.w.z. na 5 uur na dosering) is er een terminale eliminatiefase met een halfwaardetijd van ongeveer 10 uur.

Klaring niet beschikbaar Bijwerkingen

Toxiciteit niet beschikbaar Beïnvloede organismen

• Mensen en andere zoogdieren

Weggetjes

Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interactions

Drug Interactions

• Goedgekeurd
• Vet goedgekeurd
• Nutraceutisch
• Illicit
• Ingetrokken
• Onderzoek
• Experimenteel
• Alle Drugs

Drug	Interactie
Integreer drug-drug interacties in uw software
Acebutolol	Aprotinine kan de bradycardische werking van Acebutolol verhogen.
Acetylcholine	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Aprotinine wordt gecombineerd met Acetylcholine.
Aclidinium	Aprotinine kan de neuromusculaire blokkerende activiteiten van Aclidinium verhogen.
Albutrepenonacog alfa	Aprotinine kan de trombogene activiteiten van Albutrepenonacog alfa verhogen.
Alfa-1-proteïnaseremmer	Alfa-1-proteïnaseremmer kan de trombogene activiteiten van Aprotinine verhogen.
Alteplase	De therapeutische werking van Alteplase kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Aprotinine.
Amantadine	De therapeutische werking van Amantadine kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Aprotinine.
Amifampridine	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Aprotinine wordt gecombineerd met Amifampridine.
Aminocaproïnezuur	Aminocaproïnezuur kan de trombogene activiteiten van Aprotinine verhogen.
Amitriptyline	De therapeutische werkzaamheid van Amitriptyline kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Aprotinine.

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedselinteracties niet beschikbaar

Producten

Merknaam receptplichtige producten

Naam	Dosering	Sterkte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
Trasylol	Solution	10000 eenheid	Intraveneus	Nordic Group Bv	1997-12-15	Niet van toepassing	Canada
Trasylol	Solutie	1000000 1/100mL	Intraveneus	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	US
Trasylol	Solution	2000000 1/200mL	Intraveneus	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	US
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Liquid		Intraveneus	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09-25	Canada

Mengsel Producten

Naam	Ingrediënten	Dosering	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing Eind	Regio	Afbeelding
Artiss	Aprotinine (3000 kiu) + Calciumchloride (40 mcmol) + Fibrinogeen humaan (125 mg) + Humane trombine (4 eenheden)	Solution	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-18	Niet van toepassing	Canada
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinine (3000 KIU/ml) + Calciumchloride dihydraat (40 mcmol/ml) + Fibrinogeen humaan (91 mg/ml) + Trombine (4 IU/ml)	Oplossing	Topisch	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinine (3000 KIU/ml) + Calciumchloride dihydraat (40 mcmol/ml) + Fibrinogeen humaan (91 mg/ml) + Trombine (4 IU/ml)	Oplossing	Topisch	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinine (3000 KIU/ml) + Calciumchloride dihydraat (40 mcmol/ml) + Fibrinogeen humaan (91 mg/ml) + Trombine (4 IU/ml)	Oplossing	Topisch	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotinine (1000 KIU/ml) + Antihemofiele factor humaan (60 IU/ml) + Calciumchloride dihydraat (5..9 mg/ml) + Fibrinogeen humaan (90 mg/ml) + Trombine (500 IE/ml)	Oplossing		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotinine (1000 KIU/ml) + Antihemofiele factor humaan (60 IU/ml) + Calciumchloride dihydraat (5..9 mg/ml) + Fibrinogeen humaan (90 mg/ml) + Trombine (500 IE/ml)	Oplossing		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	20-08-14	Niet van toepassing	Turkije
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.EL LYO 1 ML TROMBINE ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotinine (3000 KIU/mL) + Calciumchloride (40 µmol/mL) + Fibrinogeen humaan (91 mg/mL) + Trombine (500 IU/mL)	Kit; Oplossing		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Turkije
Tisseel	Aprotinine (3000 kiu) + Calciumchloride (40 mcmol) + Fibrinogeen humaan (125 mg) + Humaan trombine (500 eenheid)	Kit	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-14	Niet van toepassing	Canada
Tisseel	Aprotinine (3000 kiu) + Calcium chloride (40 mcmol) + Fibrinogeen humaan (125 mg) + Humaan trombine (500 eenheid)	Oplossing	Topical	Baxter Laboratories	2011-06-20	Niet van toepassing	Canada
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotinine (3000 KIU/mL) + Calciumchloride (40 µmol/mL) + Fibrinogeen humaan (91 mg/mL) + Trombine (500 IU/mL)	Kit; Solution		BAXTER TURKIJE RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Niet van toepassing	Turkije

Categorieën

ATC-codes B02AB01 – Aprotinine

• B02AB – Proteïnaseremmers
• B02A – ANTIFIBRINOLYTICA
• B02 – ANTIHEMORRHAGICEN
• B – BLOED EN BLOEDVORMENDE ORGANEN

Geneesmiddelencategorieën Chemische taxonomieGezorgd door Classyfire Omschrijving Niet beschikbaar Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organische zuren Klasse Carbonzuren en derivaten Subklasse Aminozuren, Peptiden en Analoga Directe ouder Peptiden Alternatieve ouders Niet beschikbaar Substituenten Niet beschikbaar Moleculair kader Niet beschikbaar Externe descriptoren Niet beschikbaar

Chemical Identifiers

UNII 04XPW8C0FL CAS-nummer 9087-70-1 Syntheseverwijzing

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, “Procédé voor de bereiding van geactiveerd proteïne C door geïmmobiliseerde aprotininechromatografie.” U.S. Patent US5198534, uitgegeven februari, 1985.

US5198534 Algemene referenties

1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Externe links KEGG Drug D02971 PubChem Substance 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList Geneesmiddelenpagina Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinine AHFS Codes

• 20:28.16 – Hemostatics

FDA label

MSDS

Clinical Trials

Klinische proeven

Pharmacoeconomie

Fabrikanten

Verpakkers

Doseringsvormen

Prijzen Niet Beschikbaar Patenten Niet Beschikbaar

Eigenschappen

Staat Vloeistof Experimentele eigenschappen

×

Verbeter de resultaten voor patiënten

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker van de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 12 februari 2009 16:44 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29