Avanafil

BY admin
|

Identification

Naam Avanafil Accession Number DB06237 Omschrijving

Avanafil is een fosfodiësterase-5 (PDE5)-remmer die wordt gebruikt bij de behandeling van erectiestoornissen. In vergelijking met andere geneesmiddelen uit dezelfde klasse vertoont het een grotere selectiviteit voor PDE5 dan voor PDE6 dan zowel sildenafil als vardenafil, maar een geringere selectiviteit dan tadalafil, wat wijst op een relatief geringer risico van visuele storingen als gevolg van off-target PDE6-remming.5

Het kreeg voor het eerst goedkeuring van de FDA op 27 april 2012,4 met daaropvolgende goedkeuring van het EMA in juni 2013.5

Type Small Molecule Groups Goedgekeurde structuur

Thumb
3D

Download

Gelijksoortige structuren

Structuur voor Avanafil (DB06237)

×

afbeelding
Sluiten

Gemiddeld gewicht: 483.951
Monoisotopisch: 483.17856544 Chemische formule C23H26ClN7O3 Synoniemen

  • (S)-4-(3-chloor-4-methoxybenzylamino)-2-(2-hydroxymethylpyrrolidine-1-yl)-N-pyrimidine-2-ylmethyl-5-pyrimidinecarboxamide
  • Avanafil
  • Avanafilo

Externe ID’s

  • TA-1790

Pharmacologie

Pharmacology

Versnel uw geneesmiddelenonderzoek met de enige volledig verbonden ADMET-dataset in de sector, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery onderzoek met onze volledig verbonden ADMET dataset
Lees meer

Indicatie

Avanafil is geïndiceerd voor de behandeling van erectiele disfunctie.4

Geassocieerde aandoeningen

  • Erectiele disfunctie

Contra-indicaties & Blackbox WarningsContraindications

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.

Lees meer
Onze Blackbox-waarschuwingen bestrijken risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamica

Avanafil is een sterke competitieve remmer van fosfodiësterase 5 (PDE5) met een aangetoonde in vitro IC50 van 5,2 nM.5 De remmende werking op PDE5 is 100-maal krachtiger dan op PDE6 en >1000-maal krachtiger dan op andere PDE-enzymen,4 wat betekent dat het minder snel visuele stoornissen en cardiovasculaire bijwerkingen veroorzaakt in vergelijking met minder selectieve PDE5-remmers zoals sildenafil en vardenafil.5 Het heeft een relatief snel begin van de werking, waardoor het al 15 minuten voor de seksuele activiteit kan worden toegediend.4

PDE5-remmers zoals avanafil kunnen aanzienlijke interacties veroorzaken wanneer ze samen met bepaalde bloeddrukverlagende middelen worden toegediend (bijv. alfablokkers, grote hoeveelheden alcohol).4 PDE5-remmers zijn ook in verband gebracht met de ontwikkeling van niet-arteritische anterieure ischemische optische neuropathie (NAION), een zeldzame aandoening die zich typisch presenteert als plotseling verlies van het gezichtsvermogen in één of beide ogen en vaker lijkt voor te komen bij patiënten met een “overvolle” optische schijf. Patiënten die zich presenteren met enige mate van gezichtsverlies dienen het gebruik van alle PDE5-remmers onmiddellijk te staken en medische hulp in te roepen.4 In sommige rechtsgebieden wordt een voorgeschiedenis van NAION of andere degeneratieve netvliesaandoeningen beschouwd als een contra-indicatie voor behandeling met avanafil.8

Werkingsmechanisme

Avanafil remt het cGMP-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE5) dat verantwoordelijk is voor de afbraak van cGMP in het corpus cavernosum dat zich rond de penis bevindt. Seksuele opwinding leidt tot de plaatselijke afgifte van stikstofmonoxide, dat op zijn beurt het enzym guanylaatcyclase stimuleert om cGMP te produceren. Verhoogde cGMP-niveaus resulteren in plaatselijke ontspanning van de gladde spieren en een verhoogde bloedstroom naar de penis (d.w.z. een erectie).4,5

Aangezien PDE5-remmers zoals avanafil de endogene vrijmaking van stikstofmonoxide vereisen om hun farmacologisch effect te kunnen uitoefenen, hebben zij geen effect op de gebruiker als er geen seksuele stimulatie/arousal is.4,5

Target Actions Organism
AcGMP-specifieke 3′,5′-cyclische fosfodiësterase
inhibitor
 Mensen

Absorptie

Avanafil wordt snel geabsorbeerd na orale toediening (Tmax van 30-45 minuten)4 en lijkt een lage tot matige orale biologische beschikbaarheid te hebben, hoewel formele studies niet zijn uitgevoerd.5 Toediening tijdens een maaltijd resulteert in een gemiddelde vertraging van de Tmax van 1,12 tot 1,25 uur, een gemiddelde verlaging van 39% van de Cmax en een verwaarloosbaar effect op de AUC.4,5

Verdelingsvolume

Het schijnbare verdelingsvolume van avanafil is 47 tot 83 L.5

Eiwitbinding

Avanafil en zijn twee belangrijkste metabolieten, M4 en M16, zijn in hoge mate eiwitgebonden in plasma met respectievelijk ongeveer 99%, 97% en 81%. De binding vindt voornamelijk plaats aan albumine (99%), met kleinere bijdragen van γ-globuline (43%) en α1-acid glycoproteïne (66%).5

Metabolisme

Avanafil wordt uitgebreid gemetaboliseerd, voornamelijk door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9.4,8 Er worden twee belangrijke metabolieten gevormd, M4 en M16, die in het plasma voorkomen in concentraties van respectievelijk 23% en 29% van die van de oorspronkelijke verbinding. De M16-metaboliet heeft geen farmacologisch effect, maar de M4-metaboliet heeft een remmende potentie voor PDE5 van 18% van die van avanafil en is verantwoordelijk voor ongeveer 4% van de waargenomen farmacologische activiteit van avanafil.4

Beweeg over onderstaande producten om de reactiepartners te bekijken

  • Avanafil
    • Avanafil-metaboliet M4
      • Avanafil-metaboliet M16

Eliminatieroute

Na orale toediening wordt avanafil uitgebreid gemetaboliseerd. Ongeveer 62% van een gegeven dosis wordt als metabolieten in de feces uitgescheiden en ongeveer 21% als metabolieten in de urine.4

Halfwaardetijd

Studies hebben variabiliteit aangetoond in de terminale eliminatiehalfwaardetijd van avanafil, met schattingen die variëren van 5 – 17 uur.5

Klaring niet beschikbaar BijwerkingenMedicicalerrors

Minder medische fouten
en betere behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Meer weten
Minder medische fouten &en betere behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
Meer weten

Toxiciteit

Ervaring met overdosering van avanafil is beperkt. Er zijn eenmalige doses tot 800 mg en herhaalde doses tot 300 mg toegediend – bij deze patiënten traden bijwerkingen op die vergelijkbaar waren met die bij therapeutische doses, maar met een verhoogde incidentie en ernst.8 Patiënten die een overdosering van avanafil ervaren, moeten worden behandeld met standaard symptomatische en ondersteunende maatregelen. Dialyse zal bij overdosering waarschijnlijk geen baat hebben omdat avanafil sterk eiwitgebonden is in plasma.4

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een arts of therapeut. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Diergeneeskundig goedgekeurd
  • Nutraceutisch
  • Illicit
  • Ingetrokken
  • Onderzoek
  • Experimenteel
  • Alle Drugs
Drug Interactie
Integreren van drug-drug
interacties in uw software
Abametapir De serumconcentratie van Avanafil kan worden verhoogd wanneer het wordt gecombineerd met Abametapir.
Abiraterone Het metabolisme van Avanafil kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met Abiraterone.
Acebutolol Avanafil kan de antihypertensieve werking van Acebutolol verhogen.
Aldesleukine Het risico of de ernst van hypotensie kan worden verhoogd wanneer Avanafil wordt gecombineerd met Aldesleukine.
Alfuzosin Het risico of de ernst van hypotensie en syncope kan verhoogd zijn wanneer Avanafil wordt gecombineerd met Alfuzosin.
Aliskiren Avanafil kan de antihypertensieve werking van Aliskiren verhogen.
Alprostadil Het risico of de ernst van hypotensie en priapisme kan worden verhoogd wanneer Avanafil wordt gecombineerd met Alprostadil.
Ambrisentan Avanafil kan de antihypertensieve werking van Ambrisentan verhogen.
Amifostine Het risico of de ernst van hypotensie kan worden verhoogd wanneer Avanafil wordt gecombineerd met Amifostine.
Amiloride Het risico of de ernst van hypotensie kan worden verhoogd wanneer Avanafil wordt gecombineerd met Amiloride.
Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen in de sector.

Meer informatie

Voedselinteracties

  • Vermijd overmatig of chronisch alcoholgebruik. Substantiële alcoholconsumptie (bijv. >3 eenheden) in combinatie met avanafil kan het risico op hypotensie verhogen.
  • Met of zonder voedsel innemen. Vette maaltijden vertragen de absorptie, maar niet in klinisch significante mate.

Producten

Products

Uitgebreide & gestructureerde geneesmiddel product info
Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Leer meer
Verbind eenvoudig verschillende identifiers terug naar onze datasets
Leer meer

Productafbeeldingen

Internationale/andere merken Spedra (A. Menarini Farmaceutica Internazionale SRL) Merknaam Voorgeschreven Producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Spedra Tablet 50 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 200 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 100 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2016-09-08 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 50 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2016-09-08 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 200 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2016-09-08 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 100 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 50 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 200 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 200 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2021-02-11 Niet van toepassing EUEU-vlag
Spedra Tablet 200 mg Oral Menarini International Operations Luxembourg S.A. 2016-09-08 Niet van toepassing EUEU-vlag

Categorieën

ATC-codes G04BE10 – Avanafil

  • G04BE – Geneesmiddelen gebruikt bij erectiestoornissen
  • G04B – UROLOGICALS
  • G04 – UROLOGICALS
  • G – GENITO URINARY SYSTEM AND SEX HORMONES

Geneesmiddelencategorieën Chemische taxonomieGeleverd door Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staan als pyrimidinecarboxamiden. Dit zijn verbindingen die een pyrimidinering bevatten die een carboxamide draagt. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organoheterocyclische verbindingen Klasse Diazines Subklasse Pyrimidinen en pyrimidinederivaten Directe ouder Pyrimidinecarboxamiden Alternatieve ouder Anisolen / Benzylaminen / Fenoxyverbindingen / Dialkylarylaminen / Methoxybenzenen / Alkylarylethers / Aminopyrimidinen en derivaten / Secundaire alkylarylaminen / Chloorbenzenen / Arylchloriden / Imidolactamen / Heteroaromatische verbindingen / Vinylogene amiden / Pyrrolidinen / Secundaire carbonzuuramiden / Aminozuren en derivaten / Azacyclische verbindingen / Koolwaterstofderivaten / Organochloriden / Organopnictogene verbindingen / Primaire alcoholen / Organische oxiden Toon 12 meer Substituenten Alcohol / Alkylarylether / Amine / Aminozuur of derivaten / Aminopyrimidine / Anisool / Aromatische heteromonocyclische verbinding / Arylchloride / Arylhalogenide / Azacyclus / Benzenoïde / Benzylamine / Carboxamidegroep / Carboxylzuurderivaat / Chloorbenzeen / Dialkylarylamine / Ether / Halobenzeen / Heteroaromatische verbinding / Koolwaterstofderivaat / Imidolactam / Methoxybenzeen / Monocyclisch benzeengedeelte / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organische zuurstofverbinding / Organochloride / Organohalogeen verbinding / Organonitrogeenverbinding / Organo-zuurstofverbinding / Organopnictogeenverbinding / Fenolether / Fenoxyverbinding / Primaire alcohol / Pyrimidinecarboxamide / Pyrrolidine / Secundair alifatisch/aromatisch amine / Secundair amine / Secundair carbonzuur amide / Vinylogaam amide Toon 30 meer Moleculair kader Aromatische heteromonocyclische verbindingen Externe descriptoren monocarbonzuur amide, organochloorverbinding, pyrimidinen, aromatisch amide, prolinolen (CHEBI:66876)

Chemical Identifiers

UNII DR5S136IVO CAS-nummer 330784-47-9 InChI-sleutel WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N InChI

InChI=1S/C23H26ClN7O3/c1-34-19-6-5-15(10-18(19)24)11-27-21-17(22(33)28-13-20-25-7-3-8-26-20)12-29-23(30-21)31-9-2-4-16(31)14-32/h3,5-8,10,12,16,32H,2,4,9,11,13-14H2,1H3,(H,28,33)(H,27,29,30)/t16-/m0/s1

IUPAC-naam

4-{amino}-2–N-pyrimidine-5-carboxamide

SMILES

COC1=C(Cl)C=C(CNC2=C(C=NC(=N2)N2CCC2CO)C(=O)NCC2=NC=CC=N2)C=C1

Algemene verwijzingen

  1. Gur S, Sikka SC, Hellstrom WJ: Novel phosphodiesterase-5 (PDE5) inhibitors in the alleviation of erectile dysfunction due to diabetes and ageing-induced oxidative stress. Expert Opin Investig Drugs. 2008 Jun;17(6):855-64. doi: 10.1517/13543784.17.6.855 .
  2. Bruzziches R, Francomano D, Gareri P, Lenzi A, Aversa A: An update on pharmacological treatment of erectile dysfunction with phosphodiesterase type 5 inhibitors. Expert Opin Pharmacother. 2013 Jul;14(10):1333-44. doi: 10.1517/146566.2013.799665. Epub 2013 mei 16.
  3. Kedia GT, Uckert S, Assadi-Pour F, Kuczyk MA, Albrecht K: Avanafil for the treatment of erectile dysfunction: initial data and clinical key properties. Ther Adv Urol. 2013 Feb;5(1):35-41. doi: 10.1177/1756287212466282.
  4. Goedgekeurde geneesmiddelen van de FDA: Stendra (avanafil) tabletten voor oraal gebruik
  5. EMA CHMP beoordelingsrapport: Avanafil (INN)
  6. CaymanChem: Avanafil M4 metaboliet
  7. CaymanChem: Avanafil M16 metaboliet
  8. EMA Samenvatting van de Productkenmerken: Spedra (avanafil) orale tabletten

Externe links KEGG Drug D03217 PubChem Compound 9869929 PubChem Substance 175427065 ChemSpider 8045620 BindingDB 235766 RxNav 1291301 ChEBI 66876 ChEMBL CHEMBL1963681 ZINC ZINC000011677857 PDBe Ligand E6L RxList Geneesmiddelenpagina Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Avanafil PDB Entries 6l6e FDA label

Download (465 KB)

Clinical Trials

Clinical Trials

Phase Status Purpose Voorwaarden Telling
4 Behandeling Erectiele disfunctie 3
4 Behandeling Volledig Behandeling Visie 1
4 Onbekende status Behandeling Erectiele disfunctie 1
3 Behandeling Erectiele disfunctie 6
3 Behandeling Seksuele functie en vruchtbaarheidsstoornissen NEC-Erectiele disfunctie 1
2 Completed Treatment Erectiele disfunctie 1
1 Completed Basic Wetenschap Avanfil ADME / Sperma blootstelling / Sperma functie 1
1 Voltooid Preventie Gezonde Vrijwilligers 1
1 Behandeling Erectiele disfunctie 8
1 Behandeling Renale 1

Farmaco-economie

Fabrikanten

Niet beschikbaar

Verpakkers

Niet beschikbaar

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Tablet, coated Oral
Tablet Oral
Tablet Oral 100 mg
Tablet Oral 200 mg
Tablet Oral 50 mg
Tablet Oral 100 mg/1
Tablet Oral 200 mg/1
Tablet Oral 50 mg/1

Prijzen niet beschikbaar Octrooien

Patentnummer Pediatrische uitbreiding Goedgekeurd Verloopt (geschat) Regio
US6656935 Nr 2003-12-02 20-09-13 USUS vlag
US7501409 Nee 2009-03-10 2023-05-05 USUS vlag

Eigenschappen

Staat Vaste Experimentele Eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
water oplosbaarheid praktisch onoplosbaar https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/202276s018lbl.pdf

voorspelde eigenschappen

eigenschap waarde bron
logP 2.78 ChemAxon
pKa (Sterkste zuur) 12.35 ChemAxon
pKa (Sterkste basisch) 5.55 ChemAxon
Physiologische lading 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 9 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon
Polar Surface 125.39 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 9 ChemAxon
Refractiviteit 131.75 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 50.87 Å3 ChemAxon
Aantal ringen 4 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Ja ChemAxon
Ghose Filter Nee ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-zoals regel Ja ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

.61

6724

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9958
Bloed Hersen Barrière – 0.7165
Caco-2 doorlaatbaar – 0.7165
0.7165 – 0.7165
P-glycoproteïne substraat Substraat 0.672
P-glycoproteïne inhibitor I Non-inhibitor 0.672
0.672 0.672 0.672
P-glycoproteïne inhibitor II Inhibitor 0.9038
Renale organische kation transporter Non-inhibitor 0.9038
Renale organische kation transporter Non-inhibitor 0.9038
0.5282
CYP450 2C9 substraat Non-substraat 0.7215
CYP450 2D6 substraat Non-substraat 0.7215
CYP450 2D6 substraat Non-substraat 0.795
CYP450 3A4 substrate Substrate 0.6184
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.5
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.5841
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7495
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.7495
0.5892
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.549
CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.549
High CYP inhibitory Promiscuity 0.549 0.5142>.5277
Ames test Niet AMES toxisch 0.6096
Carcinogeniciteit Niet-carcinogeen 0.8809
Biologische afbreekbaarheid Niet biologisch afbreekbaar 0.9929
Aute toxiciteit bij ratten 2,5077 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (voorspeller I) Zwakke remmer 0.6671
hERG-remming (predictor II) zwakke remmer 0,8671
ADMET-gegevens worden voorspeld met admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 40V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Negatief (geannoteerd) Voorspelde LC-MS/MS Niet beschikbaar

Targets

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Inhibitor

Algemene functie Metaalionenbinding Specifieke functie Speelt een rol in signaaltransductie door de intracellulaire concentratie van cyclische nucleotiden te reguleren. Dit fosfodiësterase katalyseert de specifieke hydrolyse van cGMP tot 5′-GMP (PubMed:9714779, … Gennaam PDE5A Uniprot ID O76074 Uniprot Naam cGMP-specifiek 3′,5′-cyclisch fosfodiësterase Molecuulgewicht 99984,14 Da

  1. Kedia GT, Uckert S, Assadi-Pour F, Kuczyk MA, Albrecht K: Avanafil for the treatment of erectile dysfunction: initial data and clinical key properties. Ther Adv Urol. 2013 Feb;5(1):35-41. doi: 10.1177/1756287212466282.

Enzymen

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Vitamine d3 25-hydroxylase activiteit Specifieke functie Cytochromen P450 zijn een groep van heem-thiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke elektronentransportroute. Het voert een verscheidenheid aan oxidatiereacties uit… Gennaam CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Moleculair gewicht 57342.67 Da

  1. Bruzziches R, Francomano D, Gareri P, Lenzi A, Aversa A: An update on pharmacological treatment of erectile dysfunction with phosphodiesterase type 5 inhibitors. Expert Opin Pharmacother. 2013 Jul;14(10):1333-44. doi: 10.1517/146566.2013.799665. Epub 2013 mei 16.
  2. Goedgekeurde geneesmiddelen van de FDA: Stendra (avanafil) tabletten voor oraal gebruik
  3. EMA CHMP beoordelingsrapport: Avanafil (INN)

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Steroïde hydroxylase activiteit Specifieke functie Cytochromen P450 zijn een groep van heem-thiolaat monooxygenases. In levermicrosomen is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke elektronentransportroute. Het oxideert een verscheidenheid van structureel on… Gennaam CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Naam Cytochroom P450 2C9 Molecuulgewicht 55627.365 Da

  1. EMA Samenvatting van de productkenmerken: Spedra (avanafil) orale tabletten

Dragers

Details1. Serumalbumine
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Binder

Algemene functie Binding giftige stoffen Specifieke functie Serumalbumine, het belangrijkste eiwit van plasma, heeft een goede bindingscapaciteit voor water, Ca(2+), Na(+), K(+), vetzuren, hormonen, bilirubine en geneesmiddelen. De belangrijkste functie is de regulatie van de colloïd… Gennaam ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Naam Serumalbumine Molecuulgewicht 69365,94 Da

  1. EMA CHMP-beoordelingsrapport: Avanafil (INN)
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Binder

Algemene functie Niet beschikbaar Specifieke functie Functioneert als transporteiwit in de bloedstroom. Bindt verschillende liganden in het inwendige van zijn beta-barrel domein. Bindt ook synthetische drugs en beïnvloedt hun distributie en beschikbaarheid in… Gennaam ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alpha-1-acid glycoprotein 1 Moleculair gewicht 23511.38 Da

  1. EMA CHMP beoordelingsrapport: Avanafil (INN)

Transporters

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Xenobiotische-transport atpase-activiteit Specifieke Functie Energieafhankelijke effluxpomp verantwoordelijk voor verminderde geneesmiddelenaccumulatie in multidrugresistente cellen. Gennaam ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecuulgewicht 141477.255 Da

  1. EMA CHMP-beoordelingsrapport: Avanafil (INN)
  2. EMA Samenvatting van de productkenmerken: Spedra (avanafil) orale tabletten
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Remmer

Algemene functie Xenobiotica-transporterende atpase-activiteit Specifieke functie Uraatexporteur met hoge capaciteit die functioneert in zowel de renale als extrarenale uraatexcretie. Speelt een rol in porfyrine homeostase doordat het in staat is de export van protoporhyrine IX (PPIX) te… Gennaam ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Naam ATP-bindende cassette sub-familie G lid 2 Molecuulgewicht 72313,47 Da

  1. EMA Samenvatting van de productkenmerken: Spedra (avanafil) orale tabletten

×

Interactions

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 19 maart 2008 16:18 / Bijgewerkt op 11 maart 2021 10:25