Bretylium
Bretylium (ook bretylium tosylate) is een antiaritmisch middel. Het blokkeert de afgifte van noradrenaline door zenuwuiteinden. In feite vermindert het de productie van het perifere sympathische zenuwstelsel. Het blokkeert ook K+ kanalen en wordt beschouwd als een klasse III antiaritmicum. De dosis is 5-10 mg/kg en bijwerkingen zijn hoge bloeddruk gevolgd door lage bloeddruk en ventriculaire ectopie.
a682861
categorie
- AU: C
administratie
IV, IM
- C01BD02 (WHO)
- VS: ℞-only
NA
NA
Neen
Neen
NA
7-8 uur
Renaal
-
N-(2-bromobenzyl)-N,N-dimethylethanaminium
- 59-41-6
- DB01158
- 2337
- D00645
- CHEBI:3172
- ChEMBL1199080
C11H17BrN+
243.168 g-mol-1
-
Brc1ccccc1C(CC)(C)C
-
InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2.,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1
-
Key:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N
(wat is dit?) (verifiëren)
Orspronkelijk geïntroduceerd in 1959 voor de behandeling van hoge bloeddruk. Het gebruik ervan als antiaritmicum voor ventrikelfibrillatie werd ontdekt en gepatenteerd door Marvin Bacaner in 1969 aan de Universiteit van Minnesota.
De American Heart Association heeft bretylium verwijderd uit hun ECC/ACC-richtlijnen van 2000 vanwege de onbewezen werkzaamheid en aanhoudende leveringsproblemen. Velen hebben deze bevoorradingsproblemen aangehaald als een kwestie van grondstoffen die nodig zijn voor de productie van bretylium. Bij het verschijnen van de AHA 2005 ECC/ACC-richtlijnen wordt Bretylium niet meer vermeld en is het in het grootste deel van de wereld vrijwel niet meer verkrijgbaar.
Op 8 juni 2011 werd aangekondigd dat Bretylium tosylate niet meer verkrijgbaar is in de VS na het verzoek van Hospira Inc. om de NDA van de markt te halen. Bretylium blijft op de lijst van niet meer op de markt gebrachte geneesmiddelen van de FDA staan, aangezien de terugtrekking niet het gevolg was van een veiligheids- of effectiviteitsprobleem. Medio 2019 werd het opnieuw op de markt gebracht.