EGFR-remmers

Epidermale groeifactorreceptor (EGFR, ook bekend als ErbB-1 of HER-1) remmers zijn geneesmiddelen die zich binden aan bepaalde delen van de EGFR en de celgroei vertragen of stoppen.

EGFR is een eiwit dat op het oppervlak van sommige cellen wordt aangetroffen en dat ervoor zorgt dat cellen zich delen wanneer epidermale groeifactor zich eraan bindt. EGFR wordt in abnormaal hoge concentraties aangetroffen in kankercellen, en EGFR-activering lijkt belangrijk te zijn voor tumorgroei en -progressie. Sommige soorten kanker vertonen mutaties in hun EGFR, die door voortdurende of abnormale activering van de EGFR tot ongeregelde celdeling kunnen leiden.

EGFR-remmers kunnen worden ingedeeld in:

• tyrosinekinaseremmers (TKI) (bv. erlotinib, gefitinib): deze binden zich aan het tyrosinekinasedomein in de epidermale groeifactorreceptor en stoppen de activiteit van de EGFR
• monoklonale antilichamen (bv. cetuximab, necitumumab): deze binden zich aan de extracellulaire component van de EGFR en verhinderen dat de epidermale groeifactor zich aan zijn eigen receptor bindt, waardoor celdeling wordt verhinderd.

EGFR-remmers kunnen worden gebruikt bij de behandeling van kankers die worden veroorzaakt door EGFR-up-regulatie, zoals niet-kleincellige longkanker, alvleesklierkanker, borstkanker en dikke darmkanker.