Intramusculaire preparaten van antipsychotica: gebruik en relevantie in de klinische praktijk

Intramusculaire formuleringen van antipsychotica kunnen op basis van hun farmacokinetische kenmerken worden onderverdeeld in twee groepen: kortwerkende preparaten en langwerkende of depotpreparaten. Kortwerkende intramusculaire formuleringen worden gebruikt om acute psychotische episoden te beheersen. Langwerkende preparaten, ook wel “depot” genoemd, worden daarentegen toegediend als onderhoudsbehandeling voor antipsychotica om therapietrouw te garanderen en problemen met de biologische beschikbaarheid als gevolg van absorptie en “first pass”-metabolisme uit de weg te ruimen. Bijwerkingen van antipsychotica zijn met name bestudeerd met betrekking tot orale versus kort- en langwerkende intramusculaire formuleringen van de verschillende verbindingen. Bij intramusculaire kortwerkende preparaten zijn hypotensie en extrapiramidale bijwerkingen (EPS) het voornaamste risico bij klassieke verbindingen. Gegevens over de incidentie van EPS bij depotpreparaten zijn controversieel: sommige studies wijzen erop dat de incidentie van EPS significant hoger is bij patiënten die depotpreparaten krijgen, terwijl andere geen verschil aantonen tussen orale en depotantipsychotica. Onderzoek naar de strategieën voor het overschakelen van orale behandeling op depotbehandeling wijst uit dat deze procedure redelijk goed wordt verdragen, zodat in de klinische praktijk depotantipsychoticatherapie gewoonlijk wordt gestart terwijl de orale behandeling nog wordt toegediend, met geleidelijke afbouw van de orale dosis. De werkzaamheid, farmacodynamiek en klinische farmacokinetiek van haloperidoldecanoaat, flufenazine-enanthaat en -decanoaat, clopenthixoldecanoaat, zuclopenthixoldecanoaat en -acutard, flupenthixoldecanoaat, perfenazine-enanthaat, pipothiazinepalmitaat en -decylenaat, en fluspirilene worden besproken. Daarnaast worden de intramusculaire preparaten van atypische antipsychotica en het klinisch gebruik ervan besproken. Olanzapine en ziprasidone zijn alleen beschikbaar als kortwerkende preparaten, terwijl risperidone tot op heden het enige nieuwe antipsychoticum is dat in depotvorm beschikbaar is. Tot op heden werden acuut zieke, geagiteerde psychotische patiënten behandeld met hoge parenterale doses van typische antipsychotica, die vaak ernstige EPS veroorzaken, vooral dystonische reacties. Intramusculaire formuleringen van nieuwe antipsychotica (olanzapine en ziprasidone), die een beter verdraagbaarheidsprofiel lijken te hebben dan typische verbindingen, vertoonden een gelijkwaardige werkzaamheid als parenterale typische middelen bij de acute behandeling van psychosen. Parenterale of depotformuleringen van atypische antipsychotica zijn echter nog niet op grote schaal beschikbaar.