Alfentanil

Identyfikacja

Nazwa Alfentanil Accession Number DB00802 Opis

Krótko działająca opioidowa pochodna fentanylu o działaniu znieczulającym i przeciwbólowym. Wywołuje wczesny szczytowy efekt przeciwbólowy i szybki powrót świadomości. Alfentanil jest skuteczny jako środek znieczulający podczas operacji, do uzupełniania analgezji podczas zabiegów chirurgicznych oraz jako środek przeciwbólowy u krytycznie chorych pacjentów.

Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone, Nielegalna struktura

3D

Pobierz

Podobne struktury

Struktura dla Alfentanilu (DB00802)

×

Blisko

Średnia wag: 416.5172
Monoizotopowa: 416.25358892 Wzór chemiczny C21H32N6O3 Synonimy

• Alfentanil
• Alfentanilo
• Alfentanilum
• Alfentanyl
• N-(1-(2-(4-Etylo-5-okso-2-tetrazolin-1-ylo)etylo)-4-(metoksymetylo)-4-piperydylo)propionanilid

External IDs

• IDS-NA-014

Pharmacology

Wskazania

Do leczenia bólu pooperacyjnego i podtrzymywania znieczulenia ogólnego.

Terapie towarzyszące

• Znieczulenie ogólne
• Indukcja leczenia znieczulającego
• Podtrzymanie leczenia znieczulającego
• Monitorowana opieka anestezjologiczna sedacja
• Bezbolesność śródoperacyjna

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox

Farmakodynamika

Alfentanil jest syntetycznym opioidowym lekiem przeciwbólowym. Alfentanil oddziałuje głównie z receptorem opioidowym mu. Te miejsca wiązania mu są dyskretnie rozmieszczone w ludzkim mózgu, rdzeniu kręgowym i innych tkankach. W warunkach klinicznych alfentanil wywiera swoje główne działanie farmakologiczne na ośrodkowy układ nerwowy. Jego główne działania o wartości terapeutycznej to analgezja i sedacja. Alfentanil może zwiększać tolerancję pacjenta na ból i zmniejszać percepcję cierpienia, chociaż obecność samego bólu może być nadal rozpoznawana. Oprócz analgezji, często występują zmiany nastroju, euforia i dysforia oraz senność. Alfentanil wywiera depresję na ośrodki oddechowe, hamuje odruch kaszlowy i zwęża źrenice.

Mechanizm działania

Receptory opiatowe są sprzężone z receptorami białek G i działają jako pozytywne i negatywne regulatory transmisji synaptycznej poprzez białka G, które aktywują białka efektorowe. Wiązanie opiatów stymuluje wymianę GTP na GDP w kompleksie białek G. Ponieważ układem efektorowym jest cyklaza adenylanowa i cAMP zlokalizowane na wewnętrznej powierzchni błony plazmatycznej, opioidy obniżają wewnątrzkomórkowy cAMP poprzez hamowanie cyklazy adenylanowej. W konsekwencji hamowane jest uwalnianie neurotransmiterów nocyceptywnych, takich jak substancja P, GABA, dopamina, acetylocholina i noradrenalina. Opioidy hamują również uwalnianie wazopresyny, somatostatyny, insuliny i glukagonu. Działanie przeciwbólowe alfentanilu wynika najprawdopodobniej z jego konwersji do morfiny. Opioidy zamykają napięciowe kanały wapniowe typu N (agonista receptora OP2) i otwierają zależne od wapnia kanały potasowe wewnętrznie prostownicze (agonista receptorów OP3 i OP1). Powoduje to hiperpolaryzację i zmniejszenie pobudliwości neuronów.

Wchłanianie

Wyłącznie do wstrzykiwań dożylnych lub infuzji.

Objętość dystrybucji

• 0,4 do 1 L/kg

Wiązanie z białkami

92%

Metabolizm

Wątroba jest głównym miejscem biotransformacji.

Nadjeżdżaj nad produkty poniżej, aby wyświetlić partnerów reakcji

• Alfentanil
  • AMX
  • noralfentanil
  • N-fenylopropionamid
  • 2-(4-etylo-5-okso-1,2,3,4-tetrazol-1-ylo)acetaldehyd

Droga eliminacji

Tylko 1.0% dawki jest wydalane w postaci niezmienionego leku; wydalanie z moczem jest główną drogą eliminacji metabolitów.

Okres półtrwania

90-111 minut

Klirens

• 5 mL/kg/min

Działania niepożądane

Toksyczność

Objawy nadmiernej ekspozycji obejmują charakterystyczną sztywność mięśni szkieletowych, depresję serca i układu oddechowego oraz zwężenie źrenic.

Organizmy narażone

• Człowiek i inne ssaki

Ścieżki

Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interactions

Drug Interactions

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Natraceutyczny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzeniowy

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abametapir	Stężenie Alfentanilu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z Abametapirem.
Abatacept	Metabolizm alfentanilu może być zwiększony w przypadku połączenia z lekiem Abatacept.
Acalabrutinib	Metabolizm alfentanilu może być zmniejszony w przypadku połączenia z lekiem Acalabrutinib.
Acebutolol	Alfentanil może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie acebutololu.
Aceklofenak	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Alfentanil jest łączony z aceklofenakiem.
Acemetacyna	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Alfentanil jest łączony z Acemetacyną.
Acetazolamid	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alfentanil jest łączony z Acetazolamidem.
Acetofenzyna	Ryzyko lub nasilenie niedociśnienia tętniczego i depresji OUN może być zwiększone, gdy acetofenzyna jest łączona z alfentanylem.
Kwas acetylosalicylowy	Ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego może być zwiększone, gdy Alfentanil jest łączony z kwasem acetylosalicylowym.
Aclidinium	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alfentanil jest łączony z Aclidinium.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Składniki produktu

Międzynarodowe/inne marki Rapifen (Janssen) Markowe produkty na receptę

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Alfenta	Wstrzyknięcie	500 ug/1mL	Dożylnie	Taylor Pharmaceuticals	2008-.02-25	Nie dotyczy	USA
Alfenta Inj 500mcg/ml	Roztwór		Dożylnie	Janssen Pharmaceuticals	1988-.12-31	2008-09-05	Kanada
Alfentanil	Wstrzyknięcie	500 ug/1mL	Dożylnie	Akorn, Inc.	2013-07-19	Nie dotyczy	USA
Alfentanil Hydrochloride	Injection	500 ug/1mL	Intravenous	Akorn, Inc.	2010-02-01	Nie dotyczy	USA
Alfentanil Injection USP	Roztwór		Dożylnie	Sandoz Canada Incorporated	2004-.11-01	2019-08-01	Kanada

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Alfentanil Hydrochloride	Injection, roztwór	500 ug/1mL	dożylnie	Hospira, Inc.	2006-02-20	2021-05-01	USA

Kategorie

Kody ATC N01AH02 – Alfentanil

• N01AH – Opioidowe środki znieczulające
• N01A – ANESTETYKI, GENERAL
• N01 – ANESTETYKI
• N – UKŁAD NERWOWY

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako anilidy. Są to organiczne związki heterocykliczne pochodzące z kwasów tlenowych RkE(=O)l(OH)m (l nie 0) przez zastąpienie grupy OH grupą NHPh lub pochodną utworzoną przez podstawienie pierścienia. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Benzenoidy Klasa Benzen i podstawione pochodne Podklasa Anilidy Bezpośredni rodzic Anilidy Alternatywni rodzice Piperydyny / Tetrazole / Amidy trzeciorzędowych kwasów karboksylowych / Związki heteroaromatyczne / Trialkiloaminy / Aminokwasy i pochodne / Etery dialkilowe / Związki azacykliczne / Związki organopnktogenne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów / Związki karbonylowe pokaż 2 więcej podstawników Aminy / Aminokwasy lub pochodne / Anilidy / Aromatyczne związki heteromonocykliczne / Azacykl / Azol / Grupa karbonylowa / Grupa karboksyamidowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Eter dialkilowy / Eter / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Organiczny związek azotowy / Tlenek organiczny / Organiczny związek tlenowy / Organiczny związek heterocykliczny / Organonitrogen związek organoheterocykliczny / związek organo-tlenowy / związek organopnictogenny / piperydyna / trzeciorzędowa amina alifatyczna / trzeciorzędowa amina / amid trzeciorzędowego kwasu karboksylowego / tetrazol pokaż 15 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne piperydyny, amid kwasu monokarboksylowego (CHEBI:2569)

Chemical Identifiers

UNII 1N74HM2BS7 Numer CAS 71195-58-9 InChI Key IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N InChI

Nazwa IUPAC

SMILES

Synthesis Reference

Jacob Mathew, J. Killgore, „Nowe metody syntezy alfentanilu, sufentanilu i remifentanilu”. U.S. Patent US20060149071, wydany 06 lipca 2006.

US20060149071 Referencje ogólne

1. FDA Approved Drug Products: Alfentanil Injection

Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC0000601281 Therapeutic Targets Database DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Strona leku Wikipedia Alfentanil AHFS Codes

• 28:08.08 – Agoniści opiatów

MSDS

Próby kliniczne

Próby kliniczne

.

.

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Postacie dawkowania

.

Ceny

Patents Not Available

Properties

State Solid Experimental Properties

Przewidywane właściwości

.

.

Predicted ADMET Features

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Nośniki

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Funkcja ogólna Niedostępne Funkcja specyficzna Pełni funkcję białka transportowego w krwiobiegu. Wiąże różne ligandy we wnętrzu swojej domeny beta-barrel. Wiąże również syntetyczne leki i wpływa na ich dystrybucję i dostępność w… Nazwa genu ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Name Alfa-1-kwaśna glikoproteina 1 Masa cząsteczkowa 23511.38 Da

1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Szczegóły2. Albumina surowicy

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Funkcja ogólna Wiązanie substancji toksycznych Funkcja szczególna Albumina surowicy, główne białko osocza, ma dobrą zdolność wiązania wody, Ca(2+), Na(+), K(+), kwasów tłuszczowych, hormonów, bilirubiny i leków. Jego główną funkcją jest regulacja stężenia koloidu… Nazwa genu ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Albumina surowicy Masa cząsteczkowa 69365.94 Da

1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: The effect of cardiopulmonary bypass on plasma protein binding of alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Transportery

.

Właściwości wiążące

×

.

.

Właściwość	Pomiar	pH	Temperatura (°C)
IC 50 (nM)	112000	N/A	N/A	11964599

Szczegóły Właściwości wiążące1. P-glikoproteina 1

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Aktywność atpazy transportującej ksenobiotyki Funkcja specyficzna Zależna od energii pompa efflux odpowiedzialna za zmniejszoną akumulację leków w komórkach opornych na wiele leków. Nazwa genu ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: Interaction of morphine, fentanyl, sufentanil, alfentanil, and loperamide with the efflux drug transporter P-glycoprotein. Anesthesiology. 2002 Apr;96(4):913-20.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:29

.