Ambrisentan (Letairis®)

BY admin
|

Terapie leczenia nadciśnienia płucnego

Opublikowane przez Radę Przywództwa Naukowego PHA. Informacje oparte są na etykietach leków United States Food and Drug Administration.
Ostatnia aktualizacja listopad 2013

Download & Print PDF

What is ambrisentan?

Ambrisentan jest doustnym lekiem sklasyfikowanym jako antagonista receptora endoteliny (ERA), który jest zatwierdzony do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u pacjentów z grupy 1 Światowej Organizacji Zdrowia (WHO). Celem tej terapii jest poprawa zdolności wysiłkowej i spowolnienie postępu choroby. Ambrisentan został zatwierdzony do stosowania w PAH przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w 2007 r.

Jak działa ambrisentan?

Ambrisentan działa poprzez blokowanie endoteliny, substancji wytwarzanej przez organizm. Endotelina powoduje zwężenie naczyń krwionośnych (constrict). Powoduje ona również nieprawidłowy wzrost mięśni w ścianach naczyń krwionośnych w płucach. To zwężenie zwiększa ciśnienie wymagane do przepchnięcia krwi przez płuca w celu uzyskania tlenu. Blokując działanie endoteliny, powodującej rozluźnienie naczyń, ambrisentan zmniejsza ciśnienie krwi płucnej do serca i poprawia jego czynność. Powoduje to na ogół zdolność do większej aktywności. Badania naukowe zweryfikowały tę poprawę.

Jak podaje się ambrisentan?

Ambrisentan przyjmuje się doustnie, z jedzeniem lub bez jedzenia. Istnieją dwie dawki zatwierdzone przez FDA; 5 mg (bladoróżowa i kwadratowa) lub 10 mg (ciemnoróżowa i owalna). Lekarze pacjentów zadecydują, która moc jest dla nich odpowiednia.

Jak dostarczany jest ambrisentan?

Ambrisentan występuje w 5 i 10 mg, tabletkach powlekanych, bez punktów. Tabletka 5 mg jest bladoróżowa i kwadratowa. Tabletka 10 mg jest głęboko różowa i owalna.

Jak pacjenci mogą uzyskać ambrisentan?

Ambrisentan jest lekiem o ograniczonej dystrybucji, co oznacza, że nie można go kupić w lokalnej aptece. Musi być przepisany przez lekarza za pośrednictwem Letairis® Education and Access Program (LEAP), a przed rozpoczęciem terapii należy uzyskać zgodę ubezpieczenia. LEAP przekaże prośbę do specjalistycznej apteki. Ambrisentan jest następnie wysyłany do pacjentów co miesiąc przez jedną z następujących aptek specjalistycznych: Accredo Health Group Inc, Aetna Specialty Pharmacy, AllianceRx Walgreens Prime, CVS Caremark, Cigna Tel-Drug, CuraScript, Kaiser Permanente Specialty Pharmacy oraz WellCare. Ambrisentan można uzyskać wyłącznie za pośrednictwem Letairis® Education and Access Program (LEAP).

Czy ubezpieczenie zapłaci za ambrisentan?

Przewiduje się, że większość planów ubezpieczeń zdrowotnych pokryje część kosztów tego leku. Jednakże, niektóre plany nadal pozostawiają pacjentów z wysokim out-of-pocket odpowiedzialności.

W zależności od rodzaju ubezpieczenia, może kwalifikować się do pomocy z firmy, która produkuje terapii lub z organizacji charytatywnej non-profit pomocy. Aby uzyskać więcej informacji, odwiedź stronę www.PHAssociation.org/Help lub zadzwoń pod numer 301-565-3004.

Jakie są częste działania niepożądane ambrisentanu?

Ambrisentan jest na ogół dobrze tolerowany. Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

  • Opuchlizna nóg lub brzucha (zatrzymanie płynów)
  • Duszność nosa lub przekrwienie
  • Zapalenie zatok
  • Migotanie skóry

    • .

  • Szybkie lub przyspieszone bicie serca
  • Ból brzucha
  • Zaparcie
  • Podwyższone wyniki testów czynnościowych wątroby

Zatrzymanie płynów jest znanym efektem ubocznym stosowania leków przeciwzapalnych. Po raz pierwszy zaobserwowano to w badaniach klinicznych ambrisentanu. Obrzęk był na ogół łagodny i występował częściej u starszych dorosłych pacjentów. Ważne jest, aby powiadomić lekarza w przypadku wystąpienia obrzęku lub jakichkolwiek innych działań niepożądanych.

Liczba czerwonych krwinek może się zmniejszyć u niektórych pacjentów, ale rzadko wymaga przetoczenia krwi.

Podwyższone wyniki testów czynnościowych wątroby (LFT), mierzone w próbkach krwi do poziomu ponad trzykrotnie przekraczającego normę, mogą wystąpić u pacjentów przyjmujących leki z grupy ERA, ale wydają się być mniej powszechne w przypadku ambrisentanu w porównaniu z bosentanem.

Zmniejszenie liczby plemników zaobserwowano u mężczyzn przyjmujących bosentan, inny typ leku z grupy ERA. Na podstawie tych informacji oraz danych przedklinicznych z badań na zwierzętach, możliwe jest, że ambrisentan może również zmniejszać liczbę plemników.

Jak monitorowane są działania niepożądane ambrisentanu?

Liczbę czerwonych krwinek należy ocenić przed rozpoczęciem leczenia i po 1 miesiącu; następnie należy ją monitorować okresowo, tak długo jak pacjent otrzymuje ambrisentan.FDA niedawno usunęła ostrzeżenie czarnej skrzynki związane z uszkodzeniem wątroby dla ambrisentanu, ponieważ wydaje się mało prawdopodobne, aby uszkadzał on wątrobę. Chociaż comiesięczne badania krwi dotyczące czynności wątroby nie są już zlecane przez FDA, nadal rozsądne może być badanie czynności wątroby (CMP) przed rozpoczęciem leczenia i od czasu do czasu podczas przyjmowania przez pacjenta ambrisentanu.

Ambrisentan należy odstawić, jeśli wyniki LFT zwiększą się do ponad pięciokrotności wartości prawidłowych lub jeśli wystąpią dwa inne powiązane problemy: stężenie bilirubiny całkowitej (inne badanie krwi dotyczące czynności wątroby) zwiększy się do ponad 2-krotności wartości prawidłowych lub u pacjenta wystąpią oznaki i objawy uszkodzenia wątroby.

Z uwagi na potencjalne działanie szkodliwe na płód, kobiety muszą wykonać test ciążowy przed rozpoczęciem leczenia oraz co miesiąc podczas otrzymywania ambrisentanu.

Jakie są uwagi dotyczące stosowania ambrisentanu w szczególnych populacjach?

Ambrisentanu nie należy stosować w ciąży. Wykazano, że ambrisentan jest szkodliwy dla płodu w badaniach na szczurach i królikach. Pacjentki nie powinny zajść w ciążę podczas stosowania ambrisentanu; dlatego podczas stosowania ambrisentanu zaleca się stosowanie dwóch form antykoncepcji, aby mieć pewność zapobiegania ciąży. Leczenie chirurgiczne zapobiegające ciąży, takie jak podwiązanie jajowodów, jest jedną z opcji. Inną opcją antykoncepcji jest stosowanie przez kobiety wkładki wewnątrzmacicznej (IUD) Copper T380A lub LNg 20. Ponadto zaleca się wykonanie testu ciążowego przed rozpoczęciem stosowania ambrisentanu, a następnie co miesiąc. Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas stosowania ambrisentanu, powinna natychmiast powiadomić o tym lekarza. Nie wiadomo, czy ambrisentan przenika do mleka matki; dlatego matki karmiące piersią nie powinny przyjmować ambrisentanu.

Nie przeprowadzono badań określających, czy ambrisentan jest bezpieczny lub skuteczny u dzieci.

Ambrisentan nie jest zalecany u pacjentów z istotną chorobą wątroby.

W przypadku pacjentów ze znaczącą chorobą nerek nie ma konieczności zmiany dawki ambrisentanu.

Czy pacjent może być uczulony na ambrisentan?

Jest to możliwe, ale mało prawdopodobne.

Jakie są ważne interakcje lekowe z ambrisentanem?

Ambrisentan może wchodzić w interakcje z cyklosporyną, lekiem podawanym pacjentom, którzy przeszli operację przeszczepu. W przypadku jednoczesnego stosowania ambrisentanu i cyklosporyny, dawkę ambrisentanu należy ograniczyć do 5 mg na dobę.

Stosowanie ambrisentanu z syldenafilem lub tadalafilem nie powoduje żadnych istotnych interakcji.

Pacjenci powinni omówić z lekarzem leki (w tym leki dostępne bez recepty i preparaty ziołowe), które aktualnie przyjmują, aby można było uniknąć wszelkich potencjalnych lub znanych interakcji między lekami.

Aby zapoznać się z ujawnieniem konfliktu interesów członków SLC, odwiedź stronę: Disclosures

.