Amlexanox

BY admin
|

Identyfikacja

Nazwa Amlexanox Accession Number DB01025 Opis

Amlexanox jest lekiem przeciwalergicznym, klinicznie skutecznym w chorobach atopowych, zwłaszcza w astmie alergicznej i nieżycie nosa. Amlexanox w postaci pasty do stosowania miejscowego jest dobrze tolerowanym lekiem w leczeniu nawracających owrzodzeń aftowych. Nawracające owrzodzenie aftowe (RAU) jest najbardziej rozpowszechnioną chorobą błony śluzowej jamy ustnej u ludzi, szacuje się, że dotyczy od 5% do 50% populacji ogólnej.

Typ Małe molekuły Grupy Zatwierdzone, Badane, Wycofana Struktura

Kciuk
3D

Pobierz

Podobne struktury

Struktura dla Amlexanox (DB01025)

×

Obraz
Zamknij

Średnia waga: 298.2934
Monoizotopowa: 298.095356946 Wzór chemiczny C16H14N2O4 Synonimy

  • 2-Amino-7-izopropylo-5-okso-5H-(1)benzopirano(2,3-b)kwas pirydyno-3-karboksylowy
  • Amlexanox
  • Amlexanoxo
  • Amlexanoxum
  • Amoxanox

Zewnętrzne identyfikatory

  • AA-673
  • CHX 3673
  • CHX-3673

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with. nasz w pełni połączony zbiór danych ADMET
Learn more

Wskazania

Stosowany w postaci pasty w jamie ustnej w leczeniu owrzodzeń aftowych (ang. canker sores).

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynceContraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Dzięki naszym danym handlowym uzyskaj dostęp do ważnych informacji na temat niebezpiecznego ryzyka, przeciwwskazań i działań niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnych skrzynkach obejmują ryzyko, przeciwwskazania i działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Amlexanox jest mukoadhezyjną pastą doustną, której działanie w zakresie skrócenia początku, przyspieszenia gojenia i uśmierzania bólu wrzodów aftowych (odleżyn) zostało udowodnione klinicznie. Skraca czas gojenia się wrzodów. Ponieważ amlexanox skraca czas gojenia, zmniejsza również odczuwany przez pacjenta ból. Ostatnie badania wykazały również, że większości wrzodów można zapobiec stosując pastę w fazie prodromalnej (przedwrzodowej) choroby. Nawracające wrzody aftowe (RAU) znane również jako nawracające aftowe zapalenie jamy ustnej (RAS) są uznawane za najczęstszą chorobę błony śluzowej jamy ustnej znaną człowiekowi. Szacuje się, że 20% – 25% populacji ogólnej cierpi co najmniej raz w roku z powodu wrzodów aftowych. Amlexanox jest również badany pod kątem właściwości przeciwalergicznych i przeciwzapalnych.

Mechanizm działania

Jako pochodna kwasu karboksylowego benzopirano-bipirydyny, amlexanox ma właściwości przeciwzapalne i przeciwalergiczne. Hamuje chemiczne pośredniczące uwalnianie wolno reagującej substancji anafilaksji (SRS-A) i może mieć działanie antagonistyczne w stosunku do interleukiny-3. Kiedy komórki są pod wpływem stresu, uwalniają nieaktywną postać ludzkiego czynnika wzrostu fibroblastów 1 (FGF-1), silnego mitogenu (jednostki, która powoduje mitozę). Amlexanox wiąże się z FGF1, zwiększając jego stabilność konformacyjną, sterycznie blokując indukowane przez Cu(2+) utlenianie, które normalnie prowadzi do aktywacji FGF-1.

Cel Działanie Organizm
UProteina S100-.A12
antagonista
 Humans
UProtein S100-A13
antagonista
 Humans
UInterleukin-.3
antagonista
 Ludzie
Czynnik wzrostu fibroblastów 1
inhibitor
 Ludzie

Wchłanianie

Brak znaczącego wchłaniania bezpośrednio przez czynny wrzód. Większość wchłaniania ogólnoustrojowego odbywa się przez przewód pokarmowy.

Objętość dystrybucji Niedostępna Wiązanie z białkami Niedostępna Metabolizm

Metabolizowany do hydroksylowanych i sprzężonych metabolitów.

Droga eliminacji Niedostępna Okres półtrwania

Półokres półtrwania eliminacji wynosi 3.5 ± 1,1 godziny.

Klirens Niedostępne Działania niepożądaneBłędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &uporządkowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Zmniejsz liczbę błędów medycznych &popraw wyniki leczenia dzięki naszym danym o działaniach niepożądanych
Dowiedz się więcej

Toksyczność Niedostępne Organizmy narażone

  • Ludzie i inne ssaki

Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Niniejszych informacji nie należy interpretować bez pomocy pracownika służby zdrowia. Jeśli uważasz, że wystąpiła interakcja, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie istnieją.

Nie znaleziono żadnych interakcji. Food Interactions Not Available

Products

Products

Comprehensive & structured drug product info
From application numbers to product codes, connect different identifiers through our commercial datasets.

Dowiedz się więcej
Łatwe podłączanie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

International/Other Brands Aphthasol. / Elics / OraDisc A / Solfa Markowe produkty na receptę

.

.

Nazwa Dawkowanie Siła działania Trasa działania Labeller Labeller Początek marketingu Koniec marketingu Region Obraz
Apthera Paste Oral Pharmascience Inc Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady

.

Kategorie

Kody ATC A01AD07 – Amlexanox

  • A01AD – Inne środki do miejscowego leczenia doustnego
  • A01A – PREPARATY STOMATOLOGICZNE
  • A01 – PREPARATY STOMATOLOGICZNE
  • A – TRAKT ALIMENTARNY I METABOLIZM

R03DX01 – Amlexanox

  • R03DX – Inne leki systemowe stosowane w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych
  • R03DX choroby dróg oddechowych
  • R03D – OTHER SYSTEMIC DRUGS FOR OBSTRUCTIVE AIRWAY DISEASES
  • R03 – DRUGS FOR OBSTRUCTIVE AIRWAY DISEASES
  • R – RESPIRATORY SYSTEM

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako chromenopirydyno -5-ony. Są to związki zawierające cząsteczkę chromenopirydyny, która posiada grupę okso w pozycji 5. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Benzopirany Podklasa 1-benzopirany Bezpośredni rodzic Chromenopirydyno-5-ony Rodzice alternatywni Chromenopirydyno-5-onyRodzice alternatywni Chromenopirydyny / Piranopirydyny / Kwasy karboksylowe pirydów / Piranony i pochodne / Aminopirydyny i pochodne / Benzenoidy / Imidolaktamy / Amidy winyloglikolowe / Związki heteroaromatyczne / Aminokwasy / Związki oksacykliczne / Związki azacykliczne / Kwasy karboksylowe / Kwasy monokarboksylowe i pochodne / Aminy pierwszorzędowe / Aminy organiczne i pochodne / Aminy pierwszorzędowe / Związki organooksygenowe / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów / Związki organopnktogenne Pokaż 9 więcej podstawników Aminy / Aminokwasy / Aminokwasy lub pochodne / Aminopirydyny / Aromatyczne związki heteropolikliczne / Azacykle / Benzenoidy / Kwas karboksylowy / Pochodne kwasu karboksylowego / Chromenopirydyna-5-/ Chromenopirydyna / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Imidolaktam / Kwas monokarboksylowy lub jego pochodne / Organiczny związek azotowy / Tlenek organiczny / Organiczny związek tlenowy / Związek organonitrogenowy / Związek organooksygenowy / Związek organopnictogenny / Oxacycle / Primary amine / Pyran / Pyranone / Pyranopyridine / Pyridine / Pyridine carboxylic acid / Pyridine carboxylic acid or derivatives / Vinylogous amide show 20 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors monocarboxylic acid, pyridochromen (CHEBI:31205)

Chemical Identifiers

UNII BRL1C2459K Numer CAS 68302-57-8 InChI Key SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C16H14N2O4/c1-7(2)8-3-4-12-9(5-8)13(19)10-6-11(16(20)21)14(17)18-15(10)22-12/h3-7H,1-2H3,(H2,17,18)(H,20,21)

Nazwa IUPAC

Kwas 2-amino-5-okso-7-(propan-2-ylo)-5H-chromenopirydyno-3-karboksylowy

SMILES

CC(C)C1=CC2=C(OC3=NC(N)=C(C=C3C2=O)C(O)=O)C=C1

Referencje ogólne

  1. Bell J: Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig. 2005;25(9):555-66.

Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0015160 KEGG Drug D01828 PubChem Compound 2161 PubChem Substance 46504508 ChemSpider 2076 BindingDB 357857 RxNav 46307 ChEBI 31205 ChEMBL CHEMBL1096 ZINC ZINC0000000928 Therapeutic Targets Database DAP000321 PharmGKB PA164745310 PDBe Ligand ANW Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Amlexanox PDB Entries 2kot / 4wbo / 5w5v FDA label

Download (129 KB)

MSDS

Download (79.7 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

Faza Status Cel Warunki Liczba
2 Zakończono Terapia BMI >30 kg/m2 / Non-.Alkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby (NAFLD) / Cukrzyca typu 2 1
2 Zakończono Leczenie Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej 1
2 Zawieszony Leczenie BMI >30 kg/m2 / Non Alcoholic Fatty Liver Diseases (NAFLD) / Type 2 Diabetes Mellitus 1

Pharmacoeconomics

Producenci

Not Available

Pakujący

  • Block Drug Corp.
  • Contract Pharm
  • Discus Dental
  • Uluru Inc.

Formy dawkowania

.

Forma Trasa Siła
Pasta Oral

Ceny

Opis jednostki Koszt Jednostka
Aphthasol 5% Pasta 3 gm Tuba 29.99USD tuba
Aphthasol 5% Pasta 7.36USD g
DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patenty

.

Numer patentu Rozszerzenie pediatryczne Zatwierdzony Wygaśnięcie (szacunkowe) Region
US5362737 Nr 1994-.11-08 2011-11-08 USAflaga USA

Właściwości

państwo stałe Właściwości doświadczalne

Właściwość Wartość Źródło
logP 4.1 Niedostępna

Przewidywane właściwości

.

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.146 mg/mL ALOGPS
logP 2.76 ALOGPS
logP 3.65 ChemAxon
logS -3.3 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 4.3 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 0.87 ChemAxon
Physiological Charge -.1 ChemAxon
Liczba akceptorów wodoru 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
Polar Surface Area 102.51 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 2 ChemAxon
Refrakcyjność 81.43 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 30.82 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 3 ChemAxon
Dostępność biologiczna 1 ChemAxon
Reguła Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes Yes ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Wchłanianie jelitowe u ludzi + 0.7639
Bariera krew-mózg – 0.5689
Przepuszczalność Caco-2 – 0.6574
P-glikoproteina substrat Non-substrate 0.5954
Inhibitor glikoproteiny I Nie-inhibitor 0.9502
Inhibitor glikoproteiny II Nie-inhibitor 0.9669
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.9624
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.82
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.8797
CYP450 3A4 substrat Non-substrate 0.6051
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.671
InhibitorCYP450 2C9 Nieinhibitor 0,8017
InhibitorCYP450 2D6 Nieinhibitor 0.9244
Inhibitor CYP450 2C19 Bez inhibitora 0,7582
Inhibitor CYP450 3A4 Bez inhibitora 0.922
Promiskuitywność inhibitora CYP450 Niska promiskuitywność inhibitora CYP 0,9501
Test amesowy Bez toksyczności AMES 0.9132
Karcynogenność Nie rakotwórcze 0.8727
Biodegradacja Nie ulega łatwo biodegradacji 0.9071
Toksyczność ostra u szczurów 1.5062 LD50, mol/kg Nie dotyczy
Inhibicja układuERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.9942
hamowanie układuERG (predyktor II) Bez inhibitora 0,8609

Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-.MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, ujemny (z adnotacją) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
MS/MS Spectrum – , positive LC-MS/MS splash10-0002-0091000000-00993cade43b41e35544

Target

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Wiązanie jonów cynku Funkcja specyficzna S100A12 jest białkiem wiążącym wapń, cynku i miedzi, które odgrywa istotną rolę w regulacji procesów zapalnych i odpowiedzi immunologicznej. Jego aktywność prozapalna obejmuje rekrutację… Nazwa genu S100A12 Uniprot ID P80511 Uniprot Name Protein S100-A12 Molecular Weight 10574.975 Da

  1. Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9.
  2. Okada M, Tokumitsu H, Kubota Y, Kobayashi R: Interaction of S100 protein with the antiallergic drugs, olopatadine, amlexanox, and cromolyn: identification of putative drug binding sites on S100A1 protein. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Apr 12;292(4):1023-30.
  3. Kishimoto K, Kaneko S, Ohmori K, Tamura T, Hasegawa K: Olopatadine suppresses the migration of THP-1 monocytes induced by S100A12 protein. Mediators Inflamm. 2006;2006(1):42726.
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Wiązanie jonów cynku Funkcja specyficzna Odgrywa rolę w eksporcie białek, którym brakuje peptydu sygnałowego i są wydzielane na drodze alternatywnej. Wiąże dwa jony wapnia na podjednostkę. Wiąże jeden jon miedzi. Wiązanie jednego jonu miedzi… Nazwa genu S100A13 Uniprot ID Q99584 Uniprot Name Protein S100-A13 Molecular Weight 11471.095 Da

  1. Shishibori T, Oyama Y, Matsushita O, Yamashita K, Furuichi H, Okabe A, Maeta H, Hata Y, Kobayashi R: Three distinct anti-allergic drugs, amlexanox, cromolyn and tranilast, bind to S100A12 and S100A13 of the S100 protein family. Biochem J. 1999 Mar 15;338 ( Pt 3):583-9.
  2. Landriscina M, Prudovsky I, Mouta Carreira C, Soldi R, Tarantini F, Maciag T: Amlexanox odwracalnie hamuje migrację komórek i proliferację i indukuje Src-zależny demontaż włókien stresu actin in vitro. J Biol Chem. 2000 Oct 20;275(42):32753-62.
  3. Okada M, Tokumitsu H, Kubota Y, Kobayashi R: Interaction of S100 proteins with the antiallergic drugs, olopatadine, amlexanox, and cromolyn: identification of putative drug binding sites on S100A1 protein. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Apr 12;292(4):1023-30.
  4. Matsunaga H, Ueda H: Evidence for serum-deprivation-induced co-release of FGF-1 and S100A13 from astrocytes. Neurochem Int. 2006 Aug;49(3):294-303. Epub 2006 Mar 7.
  5. Mouta Carreira C, LaVallee TM, Tarantini F, Jackson A, Lathrop JT, Hampton B, Burgess WH, Maciag T: S100A13 jest zaangażowany w regulacji czynnika wzrostu fibroblastów-1 i p40 synaptotagmin-1 uwalniania in vitro. J Biol Chem. 1998 Aug 28;273(35):22224-31.

Szczegóły3. Interleukina-3
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Wiązanie receptora Interleukiny-3 Funkcja specyficzna Czynniki stymulujące tworzenie kolonii granulocytów/makrofagów są cytokinami, które działają w hematopoezie poprzez kontrolowanie produkcji, różnicowania i funkcji 2 pokrewnych populacji białych krwinek… Nazwa genu IL3 Uniprot ID P08700 Uniprot Name Interleukin-3 Molecular Weight 17232.905 Da

  1. Urisu A, Iimi K, Kondo Y, Horiba F, Masuda S, Tsuruta M, Yazaki T, Torii S: . Arerugi. 1990 Oct;39(10):1448-54.
  2. Nagai H, Suda H, Iwama T, Daikoku M, Yanagihara Y, Koda A: Wpływ NZ-107, nowo zsyntetyzowana pochodna pirydazynonu, na wywołane antygenem skurcze ludzkich oskrzeli i uwalnianie histaminy z ludzkich fragmentów płuc lub leukocytów. Int Arch Allergy Immunol. 1992;98(1):57-63.
Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Wiązanie białka S100 Funkcja specyficzna Odgrywa ważną rolę w regulacji przeżycia komórek, podziału komórek, angiogenezy, różnicowania komórek i migracji komórek. Funkcjonuje jako silny mitogen in vitro. Gene Name FGF1 Uniprot ID P05230 Uniprot Name Fibroblast growth factor 1 Molecular Weight 17459.58 Da

  1. Rajalingam D, Kumar TK, Soldi R, Graziani I, Prudovsky I, Yu C: Molecular mechanism of inhibition of nonclassical FGF-1 export. Biochemistry. 2005 Nov 29;44(47):15472-9.

×

Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on December 02, 2020 17:19

.