Antiulcer Drugs

Definition

„Antiulcer drugs are a class of drugs, exclusive of the antibacterial agents, used to treat ulcers in the stomach and the upper part of the small intestine.

Leki przeciwwrzodowe
Nazwa marki (nazwa rodzajowa)	Możliwe częste działania niepożądane obejmują:
Axid (nitzatidine)	Biegunka, ból głowy, nudności i wymioty, ból gardła
Carafate (sucralfate)	Zaparcia, bezsenność, pokrzywka, rozstrój żołądka, wymioty
Cytotec (mizoprostol)	Cramps, biegunka, nudności, gazy, ból głowy, zaburzenia miesiączkowania (w tym obfite krwawienia i silne skurcze)
Pepcid (famotydyna)	Zaparcia lub biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, gorączka
Prilosec (omeprazol)	Nawroty głowy i wymioty, ból głowy, biegunka, ból brzucha
Tagamet (cymetydyna)	Ból głowy, rozwój piersi u mężczyzn, depresja i dezorientacja
Zantac (ranitydyna chlorowodorek)	Ból głowy, zaparcia lub biegunka, bóle stawów

Przeznaczenie

Powtarzające się wrzody żołądka i dwunastnicy są spowodowane zakażeniami Helicobacter pylori i są leczone za pomocą leczenia skojarzonego, które obejmuje antybiotykoterapię z supresją kwasu żołądkowego. Dodatkowo stosuje się związki bizmutu. Podstawową klasą leków stosowanych do hamowania wydzielania kwasu żołądkowego są inhibitory pompy protonowej: omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol i rabeprazol. Środki blokujące receptory H-2, cymetydyna, famotydyna, nizatydyna i ranitydyna, były używane w tym celu, ale obecnie są szerzej stosowane w terapii podtrzymującej po leczeniu inhibitorami pompy protonowej. Sukralfat, którego działanie polega na tworzeniu powłoki ochronnej na owrzodzonej zmianie, jest również stosowany w leczeniu wrzodów i może być odpowiedni u pacjentów, u których inne klasy leków nie są wskazane, lub u tych, u których wrzody żołądka są spowodowane raczej niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) niż zakażeniem H. pylori.

Opis

Inhibitory pompy protonowej blokują wydzielanie kwasu żołądkowego przez komórki okładzinowe żołądka. Stopień zahamowania wydzielania kwasu jest zależny od dawki. W niektórych przypadkach, wydzielanie kwasu żołądkowego jest całkowicie zablokowane przez ponad 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki. Oprócz roli w leczeniu wrzodów żołądka, inhibitory pompy protonowej są stosowane w leczeniu zespołów nadmiernego wydzielania kwasu (zespół Zollingera-Ellisona) i choroby refluksowej przełyku (GERD).

Blokery receptorów histaminowych H-2 hamują działanie histaminy na komórki ciemieniowe żołądka, hamując wydzielanie kwasu żołądkowego. Leki te są mniej skuteczne niż inhibitory pompy protonowej, ale mogą osiągnąć 75-79% zmniejszenie wydzielania kwasu. Wyższe wskaźniki hamowania wydzielania kwasu można osiągnąć, gdy lek jest podawany drogą dożylną. Blokery receptorów H-2 mogą być również stosowane w leczeniu zgagi i zespołów hipersekrecyjnych. Blokery receptora H-2, podawane przed zabiegiem chirurgicznym, są przydatne w zapobieganiu aspiracyjnemu zapaleniu płuc.

Sukralfat (Carafate), podstawiona cząsteczka cukru bez wartości odżywczej, nie hamuje wydzielania kwasu żołądkowego, ale raczej reaguje z istniejącym kwasem żołądkowym, tworząc grubą powłokę, która pokrywa powierzchnię wrzodu, chroniąc otwarty obszar przed dalszym uszkodzeniem. Efektem wtórnym jest działanie jako inhibitor enzymu trawiennego – pepsyny. Sukralfat nie wiąże się z prawidłową wyściółką żołądka. Lek był stosowany w profilaktyce wrzodów stresowych, typu obserwowanego u pacjentów narażonych na stres fizyczny, taki jak oparzenia i zabiegi chirurgiczne. Nie ma on działania ogólnoustrojowego.

Zalecane dawkowanie

Dawki inhibitorów pompy protonowej i blokerów receptora H-2 różnią się w zależności od leku i stanu leczonego. Dawka sukralfatu w terapii ostrego wrzodu wynosi 1 gram cztery razy na dobę. Po zagojeniu się wrzodu, leczenie podtrzymujące można kontynuować w dawce 1 gram dwa razy na dobę.

Środki ostrożności

Inhibitory pompy protonowej są na ogół dobrze tolerowane, a najczęstszymi działaniami niepożądanymi są biegunka, świąd, wysypka skórna, zawroty i ból głowy. Do innych zgłaszanych działań niepożądanych należą bóle mięśni i częstsze niż zwykle występowanie zakażeń układu oddechowego. Omeprazol ma zwiększoną częstość zgonów płodu w badaniach na zwierzętach. Nie wiadomo, czy leki te są wydzielane do mleka ludzkiego, ale ze względu na zgłaszane działania niepożądane u niemowląt w badaniach na zwierzętach zaleca się, aby inhibitory pompy protonowej nie były stosowane przez matki karmiące piersią.

Blokery receptora H-2 różnią się znacznie pod względem działań niepożądanych. Chociaż są one na ogół dobrze tolerowane, cymetydyna może powodować dezorientację u pacjentów w podeszłym wieku i ma działanie antyandrogenne, które może powodować zaburzenia czynności seksualnych u mężczyzn. Famotydyna może powodować ból głowy u 4,7% pacjentów. Zaleca się, aby matki nie przyjmowały blokerów receptorów H-2 podczas karmienia piersią.

Sukralfat jest dobrze tolerowany. Jest słabo wchłaniany, a jego najczęstszym działaniem niepożądanym jest zaparcie u 2% pacjentów. Zgłaszano biegunkę, nudności, wymioty, dyskomfort żołądkowy, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, wysypkę, świąd, ból pleców, ból głowy, zawroty głowy, senność i zawroty głowy, a także rzadko reakcje alergiczne. Ponieważ sukralfat uwalnia do ustroju niewielkie ilości glinu, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie ma dostępnych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania sukralfatu w okresie karmienia piersią.

Interakcje

Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać pH żołądka. Powoduje to unieczynnienie niektórych leków przeciwgrzybiczych, które wymagają kwaśnego środowiska do uzyskania skuteczności, zwłaszcza itrakonazolu i ketokonazolu.

Leki blokujące receptory H-2 mają dużą liczbę interakcji lekowych. Należy zapoznać się z indywidualnymi referencjami.

KEY TERMS

Antybiotyk- Lek stosowany w leczeniu zakażeń.

Enzym- Rodzaj białka, wytwarzanego w organizmie, które wywołuje lub przyspiesza reakcje chemiczne.

Przewód pokarmowy- Żołądek, jelito cienkie i jelito grube.

Hypersekrecja- Nadmierna produkcja wydzieliny ustrojowej. Najczęstszym zespołem hipersekrecyjnym żołądka jest zespół Zollingera-Ellisona, zespół składający się z piorunującej, nie dającej się opanować choroby wrzodowej, hipersekrecji żołądka i nadkwasoty oraz występowania gastrinoma komórek trzustkowych wysepek Langerhansa.

Zapalenie- Ból, zaczerwienienie, obrzęk i ciepło, które zwykle rozwijają się w odpowiedzi na uraz lub chorobę.

Śluz – Gęsty płyn wytwarzany przez wilgotne błony wyściełające wiele jam ciała i struktur.

Nonsterydowy lek przeciwzapalny (NLPZ)- Rodzaj leku stosowanego do łagodzenia bólu, obrzęku i innych objawów zapalenia, takiego jak ibuprofen lub ketoprofen.

Sukralfatu nie należy stosować z lekami zobojętniającymi zawierającymi glin, ze względu na ryzyko zwiększonego wchłaniania glinu. Sukralfat może hamować wchłanianie i zmniejszać stężenie we krwi leków przeciwzakrzepowych, digoksyny, chinidyny, ketokonazolu, chinolonów i fenytoiny.

Źródła

ORGANIZACJE

Digestive Disease National Coalition. 507 Capitol Court NE, Suite 200, Washington, DC 20003. (202) 544-7497.

National Digestive Diseases Information Clearinghouse. 2 Information Way, Bethesda, MD 20892-3570. 〈http://www.niddk.nih.gov/Brochures/NDDIC.htm〉.

OTHHER

Duodenal UlcerFact sheet. Johns Hopkins Health Information Adult Health Advisor. 〈http://csi.intelihealth.com〉.

National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. 〈http://www.niddk.nih.gov〉.

PharmInfoNet’s Digestive Disease Center. 〈http://pharminfo.com/disease.gastro.html〉.

Wrzód żołądka (Gastric Ulcer). Fact sheet. Johns Hopkins Health Information Adult Health Advisor. 〈http://csi.intelihealth.com〉.