Aprotyna

Identyfikacja

Nazwa Aprotyna Accession Number DB06692 Opis

Aprotyna jest lekiem białkowym, który jest również znany jako inhibitor trypsyny trzustkowej bydła (BPTI). Ponieważ wykazuje zdolność do spowalniania fibrynolizy, została zastosowana w celu zmniejszenia krwawienia podczas skomplikowanych operacji, takich jak operacje serca i wątroby. W tym celu jest zwykle podawana we wstrzyknięciu. Celem stosowania aprotyniny było następnie zminimalizowanie uszkodzenia narządów końcowych w wyniku niedociśnienia spowodowanego utratą krwi podczas operacji oraz zmniejszenie konieczności przetaczania krwi podczas operacji. Jednak w maju 2008 roku lek został formalnie wycofany z obrotu na całym świecie po tym, jak badania potwierdziły, że jego stosowanie zwiększa ryzyko powikłań lub śmierci. Substancja jest w konsekwencji udostępniana jedynie do bardzo ograniczonego użytku badawczego.

Typ Grupy biotechnologiczne Zatwierdzone, Badane, Wycofane Klasyfikacja biologiczna Terapie oparte na białkach
Inne terapie oparte na białkach Struktura białkaBiałko Wzór chemiczny C284H432N84O79S7 Białko Średnia masa 6511.439 Da Sekwencje

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Synonimy

• Aprotynina
• Aprotynina (bydlęca)
• Aprotynina biosyntetyczna
• Aprotynina bydlęca
• Aprotynina stężony roztwór

.

• Aprotinina bydlęca
• Aprotininum
• Aprotynina bydlęca
• Inhibitor trypsyny trzustkowej bydlęcej
• BPTI
• Inhibitor fibrynolizy
• Inhibitor trypsyny, pancreatic basic

External IDs

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Farmakologia

Wskazania

Do. profilaktyczne stosowanie w celu zmniejszenia okołooperacyjnej utraty krwi i konieczności transfuzji krwi u pacjentów poddawanych pomostowaniu krążeniowo-oddechowemu w trakcie operacji pomostowania aortalno-wieńcowego, u których występuje zwiększone ryzyko utraty krwi i transfuzji krwi.

Terapie skojarzone

• Gojenie ran
• Podtrzymanie chirurgicznej terapii hemostazy

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Aprotynina jest inhibitorem proteazy o szerokim spektrum działania, który moduluje ogólnoustrojową odpowiedź zapalną (SIR) związaną z zabiegiem chirurgicznym z użyciem krążenia pozaustrojowego (CPB). SIR prowadzi do wzajemnie powiązanej aktywacji układu hemostatycznego, fibrynolitycznego, komórkowego i humoralnego układu zapalnego. Aprotynina, poprzez hamowanie wielu mediatorów, powoduje osłabienie odpowiedzi zapalnej, fibrynolizy i generacji trombiny. Aprotynina hamuje uwalnianie cytokin prozapalnych i utrzymuje homeostazę glikoproteinową. W płytkach krwi aprotynina zmniejsza utratę glikoprotein (np. GpIb, GpIIb/IIIa), a w granulocytach zapobiega ekspresji prozapalnych glikoprotein adhezyjnych (np. CD11b). Efekty stosowania aprotyniny w CPB obejmują zmniejszenie odpowiedzi zapalnej, co przekłada się na zmniejszenie zapotrzebowania na transfuzje krwi allogenicznej, zmniejszenie krwawienia i zmniejszenie liczby ponownych eksploracji śródpiersia z powodu krwawienia.

Mechanizm działania

Aprotynina hamuje proteazy serynowe, w tym trypsynę, chymotrypsynę i plazminę w stężeniu około 125 000 j.m./ml oraz kallikreinę w stężeniu 300 000 j.m./ml. Zahamowanie kallikreiny hamuje powstawanie czynnika XIIa. Powoduje to zahamowanie samoistnej drogi krzepnięcia i fibrynolizy. Zahamowanie plazminy również spowalnia fibrynolizę.

.

Wchłanianie

100% (IV)

Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm

Aprotynina jest powoli degradowana przez enzymy lizosomalne.

Droga eliminacji

Po podaniu pojedynczej dożylnej dawki znakowanej radioaktywnie aprotyniny, około 25-40% radioaktywności jest wydalane z moczem w ciągu 48 godzin.Po 30 minutowym wlewie 1 miliona KIU, około 2% jest wydalane w postaci niezmienionego leku.Po większej dawce 2 mln KIU podawanej w infuzji trwającej 30 minut, wydalanie z moczem niezmienionej aprotyniny stanowi około 9% dawki.

Okres półtrwania

Po tej fazie dystrybucji obserwuje się okres półtrwania w osoczu wynoszący około 150 minut. W późniejszych punktach czasowych, (tj. po upływie 5 godzin od podania dawki) występuje końcowa faza eliminacji z okresem półtrwania wynoszącym około 10 godzin.

Clearance Not Available Działania niepożądane

Toksyczność Niedostępne Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Ścieżki

.

Efekty farmakogenomiczne/ADRs Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Natraceutyczny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzący

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Acebutolol	Aprotynina może zwiększać działania bradykardyczne acebutololu.
Acetylocholina	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Aprotynina jest łączona z Acetylocholiną.
Aclidinium	Aprotynina może zwiększać działania blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe Aclidinium.
Albutrepenonacog alfa	Aprotynina może zwiększać trombogenne działania Albutrepenonacog alfa.
Inhibitor alfa-1-proteinazy	Inhibitor alfa-1-proteinazy może zwiększać trombogenne działania Aprotyniny.
Alteplaza	Skuteczność terapeutyczna alteplazy może być zmniejszona, gdy jest stosowana w skojarzeniu z Aprotyniną.
Amantadyna	Skuteczność terapeutyczna amantadyny może być zmniejszona, gdy jest stosowana w skojarzeniu z Aprotyniną.
Amifamprydyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Aprotyna jest stosowana w skojarzeniu z Amifamprydyną.
Kwas aminokapronowy	Kwas aminokapronowy może zwiększać trombogenne działania Aprotyny.
Amitryptylina	Skuteczność terapeutyczna amitryptyliny może być zmniejszona, gdy jest stosowana w skojarzeniu z Aprotyną.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Niedostępne

Produkty

Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Przebieg	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Trasylol	Roztwór	10000 jednostek	Dożylnie	Nordic Group Bv	1997-.12-15	Nie dotyczy	Kanada
Trasylol	Roztwór	1000000 1/100mL	Dożylnie	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-…12-29	2008-05-22	USA
Trasylol	Roztwór	2000000 1/200mL	Dożylnie	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-.12-29	2008-05-22	USA
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Płyn		Dożylnie	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09-.25	Kanada

Produkty mieszane

.

.

Nazwa	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Obraz
Artiss	Aprotynina (3000 kiu) + Chlorek wapnia (40 mcmol) +… Fibrynogen ludzki (125 mg) + Trombina ludzka (4 jednostki)	Roztwór	Topical	Baxter Laboratories	2011-.12-18	Nie dotyczy	Kanada
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotynina (3000 KIU/ml) + Chlorek wapnia dwuwodny (40 mcmol/ml) + Fibrynogen ludzki (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Roztwór	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotynina (3000 KIU/ml) + Chlorek wapnia dwuwodny (40 mcmol/ml) + Fibrynogen ludzki (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Roztwór	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotynina (3000 KIU/ml) + Chlorek wapnia dwuwodny (40 mcmol/ml) + Fibrynogen ludzki (91 mg/ml) + Trombina (4 IU/ml)	Roztwór	Topical	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
BERIPLAST-.P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotynina (1000 KIU/ml) + Czynnik antyhemofilowy ludzki (60 IU/ml) + Chlorek wapnia dwuwodny (5.9 mg/ml) + Fibrynogen ludzki (90 mg/ml) + Trombina (500 IU/ml)	Roztwór		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
BERIPLAST-.P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIŞTIRICI	Aprotynina (1000 KIU/ml) + Czynnik antyhemofilowy ludzki (60 IU/ml) + Chlorek wapnia dwuwodny (5.9 mg/ml) + Fibrynogen ludzki (90 mg/ml) + Trombina (500 IU/ml)	Roztwór		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIŞ TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.1 ML TROMBINY ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRYNOJENU ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, ZESTAW 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE ZESTAW 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEŞTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotynina (3000 KIU/mL) + Chlorek wapnia (40 µmol/mL) + Fibrynogen ludzki (91 mg/mL) + Trombina (500 IU/mL)	Kit; Roztwór		ECZACIBAŞI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	2017-11-02	Turcja
Tisseel	Aprotynina (3000 kiu) + Chlorek wapnia (40 mcmol) + Fibrynogen ludzki (125 mg) + Trombina ludzka (500 jednostek)	Zestaw	Topical	Baxter Laboratories	2011-.12-14	Nie dotyczy	Kanada
Tisseel	Aprotynina (3000 kiu) + Chlorek wapnia (40 mcmol). chlorek wapnia (40 mcmol) + fibrynogen ludzki (125 mg) + trombina ludzka (500 jednostek)	Roztwór	Topical	Baxter Laboratories	2011-06-20	Nie dotyczy	Kanada
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET	Aprotynina (3000 KIU/mL) + Chlorek wapnia (40 µmol/mL) + Fibrynogen ludzki (91 mg/mL) + Trombina (500 IU/mL)	Kit; Roztwór		BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ş.	2020-08-14	Nie dotyczy	Turcja

Kategorie

. Kody ATC B02AB01 – Aprotynina

• B02AB – Inhibitory proteinazy
• B02A – ANTYFIBRYNOLITYKI
• B02 -. ANTYBIOTYKI
• B – KRWI I ORGANY KRWIOTWÓRCZE

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Niedostępne Królestwo Związki organiczne Superklasa Kwasy organiczne Klasa Kwasy karboksylowe i pochodne Podklasa Aminokwasy, Peptydy i analogi Bezpośredni rodzic Peptydy Alternatywni rodzice Niedostępne Substytuty Niedostępne Ramy molekularne Niedostępne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

Identyfikatory chemiczne

UNII 04XPW8C0FL Numer CAS 9087-70-1 Odnośnik do syntezy

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, „Process for preparation of activated protein C by immobilized aprotininin chromatography.” U.S. Patent US5198534, issued February, 1985.

US5198534 General References

1. Mahdy AM, Webster NR: Perioperative systemic haemostatic agents. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Linki zewnętrzne KEGG Lek D02971 PubChem Substancja 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotininin AHFS Codes

• 20:28.16 – Hemostatics

FDA label

MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Postacie dawkowania

.

.

Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan ciekły Właściwości doświadczalne

×

Popraw wyniki leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on February 12, 2009 16:44 / Updated on March 23, 2021 14:29

.