aspiryna
aspiryna
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin
Klasyfikacja farmakologiczna: salicylan
Klasyfikacja terapeutyczna: nienapadowy lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy, przeciwzapalny, przeciwpłytkowy
Kategoria ryzyka ciążowego D
Wskazania i dawkowanie 
Choroba zwyrodnieniowa stawów. Dorośli: Początkowo 2,4 do 3,6 g P.O. na dobę w dawkach podzielonych. Zwiększać dawkę 325 mg do 1,2 g na dobę nie częściej niż w odstępach tygodniowych. Dawka podtrzymująca wynosi od 3,6 do 5,4 g na dobę w dawkach podzielonych.
Dzieci: 60 do 130 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Młodzieżowe zapalenie stawów. Dzieci ważące więcej niż 25 kg (55 lb): 2,4 do 3,6 g P.O. na dobę w dawkach podzielonych.
Dzieci ważące 25 kg lub mniej: 60 do 130 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Zwiększać dawkę o 10 mg/kg mc. na dobę nie częściej niż w odstępach tygodniowych. Dawki podtrzymujące wynoszą zwykle od 80 do 100 mg/kg mc. na dobę; do 130 mg/kg mc. na dobę. Łagodny ból lub gorączka. Dorośli: 650 mg do 1,3 g tabletki o przedłużonym uwalnianiu P.O. q 8 godzin, p.o.; nie przekraczać 3,9 g na dobę.
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 11 lat: 325 do 650 mg P.O. lub P.R. q 4 godziny, p.r.n.; nie przekraczać 4 g na dobę. Lub, 454 mg gumy do żucia żuć przez 15 minut i wyrzucić, p.r.n.; nie przekraczać 3,63 g na dobę.
Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 227 mg do 454 mg, żute przez 15 minut i wyrzucone, p.r.n.; nie przekraczać 1,82 g na dobę. Łagodny ból. Dzieci w wieku od 2 do 11 lat: 65 mg/kg mc. lub mc. na dobę w dawce podzielonej q 4 do 6 godzin, p.r.n.; nie przekraczać 2,5 g/m2. Przemijające napady niedokrwienne i zaburzenia zakrzepowo-zatorowe. Dorośli: 50 do 325 mg P.O. na dobę (profilaktycznie u mężczyzn) i 160 mg do 325 mg (leczniczo) P.O. na dobę natychmiast lub w ciągu 48 godzin od wystąpienia CVA. Leczenie lub zmniejszenie ryzyka wystąpienia zawału serca u pacjentów z przebytym zawałem serca lub niestabilną dławicą piersiową. Dorośli: W profilaktyce pierwotnej, 75 do 325 mg p.o. na dobę. W profilaktyce wtórnej 75 do 325 mg na dobę. W leczeniu, 160 do 325 mg P.O. raz na dobę. Zespół Kawasaki (śluzówkowo-skórny węzeł chłonny). Dorośli: 80 do 100 mg/kg P.O. na dobę w czterech dawkach podzielonych. Niektórzy pacjenci mogą wymagać do 120 mg/kg mc. na dobę w celu utrzymania dopuszczalnego stężenia salicylanów w surowicy powyżej 200 mcg/ml podczas fazy gorączkowej. Po ustąpieniu gorączki dawkę należy zmniejszyć do 3 do 5 mg/kg mc. raz na dobę. Terapia jest zwykle kontynuowana przez 6 do 8 tygodni. Gorączka reumatyczna ◇. Dorośli: 4,9 do 7,8 g P.O. na dobę w dawce podzielonej q 4 do 6 godzin przez 1 do 2 tygodni. Następnie zmniejszyć do 60 do 70 mg/kg mc. na dobę przez 1 do 6 tygodni. Następnie stopniowo wycofywać w ciągu 1 do 2 tygodni.
Dzieci: 90 do 130 mg/kg mc. na dobę w dawce podzielonej q 4 do 6 godzin. Zapalenie osierdzia po ostrym zawale serca ◇. Dorośli: 160 do 325 mg P.O. na dobę. Zapobieganie reokluzji w zabiegach rewaskularyzacji naczyń wieńcowych. Dorośli: 325 mg P.O. 6 godzin po zabiegu i kontynuowane codziennie przez co najmniej 1 rok. Implantacja stentów ◇. Dorośli: 160 do 325 mg P.O. na 2 godziny przed założeniem stentu i kontynuowane codziennie przez czas nieokreślony.
Farmakodynamika
Działanie przeciwbólowe: Aspiryna wywołuje analgezję poprzez źle zdefiniowany wpływ na podwzgórze (działanie ośrodkowe) oraz poprzez blokowanie wytwarzania impulsów bólowych (działanie obwodowe). Działanie obwodowe może obejmować blokowanie syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy.
Działanie przeciwzapalne: Chociaż dokładny mechanizm nie jest znany, uważa się, że aspiryna hamuje syntezę prostaglandyn; może również hamować syntezę lub działanie innych mediatorów stanu zapalnego.
Działanie przeciwgorączkowe: Aspiryna łagodzi gorączkę poprzez działanie na podwzgórzowy ośrodek termoregulacji w celu wytworzenia obwodowego rozszerzenia naczyń krwionośnych. To zwiększa obwodowe zaopatrzenie w krew i promuje pocenie się, co prowadzi do utraty ciepła i chłodzenia przez odparowanie.
Antykoagulant działania: W małych dawkach, aspiryna wydaje się utrudniać krzepnięcie poprzez blokowanie działania syntetazy prostaglandyny, co zapobiega tworzeniu się substancji tromboksanu A2 agregującej płytki krwi. Ta ingerencja w aktywność płytek krwi jest nieodwracalna i może wydłużać czas krwawienia. Jednak w dużych dawkach aspiryna zaburza wytwarzanie prostacykliny, silnego czynnika zwężającego naczynia krwionośne i hamującego agregację płytek krwi, co prawdopodobnie neguje jej właściwości przeciwpłytkowe.
Pharmacokinetics
Absorption: Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Stężenia terapeutyczne salicylanów we krwi dla uzyskania efektu przeciwbólowego i przeciwzapalnego wynoszą od 150 do 300 mcg/ml; reakcje różnią się u poszczególnych pacjentów.
Dystrybucja: Rozprowadzany szeroko w większości tkanek i płynów ustrojowych. Wiązanie z albuminami jest zależne od stężenia, waha się od 75% do 90% i zmniejsza się wraz ze wzrostem stężenia w surowicy. Ciężkie działania toksyczne mogą wystąpić przy stężeniu w surowicy większym niż 400 mcg/ml.
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u pacjentów z niedoborem G6PD lub zaburzeniami krwawienia, takimi jak hemofilia, choroba von Willebranda lub teleangiektazja. Przeciwwskazany również u pacjentów z reakcjami nadwrażliwości wywołanymi przez NLPZ oraz u dzieci z ospą wietrzną lub objawami grypy.
Ostrożnie stosować u pacjentów ze zmianami w układzie pokarmowym, upośledzoną czynnością nerek, hipoprotrombinemią, niedoborem witaminy K, zakrzepową plamicą małopłytkową lub zaburzeniami czynności wątroby.
Interakcje
Lek-lek. Aminoglikozydy, bumetanid, kapreomycyna, cisplatyna, erytromycyna, kwas etakrynowy, furosemid, wankomycyna: Może nasilać działanie ototoksyczne. Należy monitorować pacjenta pod kątem tego działania.
Chlorek amonu, inne środki zakwaszające mocz: Zwiększają stężenie aspiryny we krwi. Monitorować pacjenta pod kątem toksyczności aspiryny.
Antacydy w dużych dawkach, inne środki alkalizujące mocz: Zmniejszają stężenie aspiryny we krwi. Należy monitorować pacjenta pod kątem zmniejszonego działania salicylanów.
Antybiotyki, kortykosteroidy, NLPZ: Mogą nasilać niekorzystne działanie aspiryny na przewód pokarmowy. Ostrożnie stosować łącznie.
Antykoagulanty, leki trombolityczne: Mogą nasilać działanie aspiryny hamujące agregację płytek krwi. Należy monitorować PT i INR.
Kortykosteroidy: Zwiększają eliminację aspiryny. Należy monitorować pacjenta pod kątem zmniejszonego działania salicylanów.
Lit: Zmniejsza klirens nerkowy węglanu litu, zwiększając w ten sposób stężenie litu w surowicy i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy monitorować stężenie litu.
Fenylbutazon, probenecyd, sulfinpyrazon: Aspiryna działa antagonistycznie na działanie urykozuryczne tych leków. Unikać jednoczesnego stosowania.
Fenytoina, sulfonylomoczniki, warfaryna: Może powodować przesunięcie działania obu leków i działania niepożądane. Należy ściśle monitorować terapię.
Lek ziołowy. Naparstnica, miłorząb japoński, kasztanowiec zwyczajny, kalina, jesion kłujący, koniczyna czerwona: Może zwiększać ryzyko Drug-herb. Feverfew, ginkgo, kasztanowiec, kelpware, opuncja, koniczyna czerwona: Może zwiększać ryzyko krwawienia. Odradzać łączne stosowanie.
Koniczyna czerwona: Może nasilać działanie przeciwzakrzepowe. Unikać jednoczesnego stosowania. Jeśli konieczne jest łączne stosowanie tych środków, należy ściśle monitorować PT i INR.
Lek-pokarm. Jakakolwiek żywność: Opóźnia i zmniejsza wchłanianie aspiryny. Należy zwrócić uwagę na zmniejszenie działania salicylanów.
Narkotyki – styl życia. Spożywanie alkoholu: Może nasilać niekorzystne działanie aspiryny na układ pokarmowy. Odradzać spożywanie alkoholu.
Działania niepożądane
EENT: szumy uszne, utrata słuchu.
GI: nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, krwawienie utajone, dyspepsja, krwawienie z przewodu pokarmowego.
GU: ostra niewydolność nerek.
Hematologiczne: leukopenia, trombocytopenia, wydłużenie czasu krwawienia.
Wątrobowe: zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby.
Skórne: wysypka, siniaki, pokrzywka.
Inne: reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, astenia), zespół Reye’a, obrzęk naczynioruchowy.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie kreatyniny i BUN w surowicy.
Może zwiększać wartości testów czynnościowych wątroby. Może zmniejszać liczbę WBC i płytek krwi.
Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują dyskomfort żołądkowo-jelitowy, oligurię, ostrą niewydolność nerek, hipertermię, nieprawidłowości EEG i niepokój, a także kwasicę metaboliczną z zasadowicą oddechową, hiperpneą i tachypneą z powodu zwiększonego wytwarzania dwutlenku węgla i bezpośredniego pobudzenia ośrodka oddechowego.
W celu leczenia przedawkowania aspiryny należy natychmiast opróżnić żołądek pacjenta poprzez wywołanie wymiotów syropem ipecac, jeśli pacjent jest przytomny, lub poprzez płukanie żołądka. Podać węgiel aktywowany przez sondę nosowo-żołądkową. Zapewnić środki objawowe i wspomagające (wspomaganie oddychania i korygowanie zaburzeń równowagi płynów i elektrolitów). Ściśle monitorować parametry laboratoryjne i czynności życiowe. Zwiększyć wydalanie nerkowe poprzez podawanie wodorowęglanu sodu w celu alkalizacji moczu. Stosować koc chłodzący lub gąbkę, jeśli temperatura w odbycie pacjenta przekracza 104° F (40° C). Hemodializa jest skuteczna w usuwaniu aspiryny, ale jest stosowana tylko u osób poważnie zatrutych lub zagrożonych obrzękiem płuc.
Specjalne uwagi
Aspiryna zakłóca analizę glukozy w moczu wykonywaną za pomocą Diastix, Chemstrip uG, enzymatycznego paska testowego do oznaczania glukozy, Clinitest i roztworu Benedicta oraz testy na obecność kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu i kwasu wanililinomlekowego. Stężenie kwasu moczowego w surowicy może być fałszywie zwiększone. Aspiryna może zaburzać wynik testu Gerhardta na obecność kwasu acetooctowego w moczu.
Salicylany należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (zwłaszcza z chorobą wrzodową), ze zwiększonym ryzykiem krwawienia z przewodu pokarmowego lub ze zmniejszoną czynnością nerek.
Tabletki można żuć, łamać lub kruszyć i podawać z pokarmem lub płynami w celu ułatwienia połykania. Niepowlekane zwykłe tabletki aspiryny pozostawione w kontakcie z błoną śluzową jamy ustnej oraz guma do żucia zawierająca aspirynę powodowały nadżerki błony śluzowej i owrzodzenia jamy ustnej.
Pacjent powinien wypić 8 uncji (240 ml) wody lub mleka z salicylanami, aby zapewnić ich przedostanie się do żołądka. Należy doradzić pacjentowi, aby po zażyciu salicylanów usiadł na 15 do 30 minut, aby zapobiec zaleganiu salicylanów w przełyku.
Produkty powlekane dojelitowo wchłaniają się powoli i nie nadają się do terapii ostrej. Są one idealne do terapii długoterminowej, takiej jak w przypadku zapalenia stawów.
Nie ma dowodów na to, że aspiryna zmniejsza ryzyko wystąpienia przemijających ataków niedokrwiennych u kobiet.
Należy często monitorować parametry życiowe, zwłaszcza temperaturę.
Salicylany mogą maskować oznaki i objawy ostrego zakażenia (gorączka, bóle mięśniowe, rumień); należy uważnie oceniać pacjentów narażonych na zakażenia, np. chorych na cukrzycę.
Podczas leczenia salicylanami należy okresowo kontrolować morfologię krwi, liczbę płytek krwi, OB, BUN, kreatyninę w surowicy i badania czynności wątroby w celu wykrycia nieprawidłowości.
Ocenić pacjenta pod kątem oznak i objawów krwotoku, takich jak wybroczyny, siniaki, wymioty o konsystencji kawy i czarne smoliste stolce.
Jeśli to możliwe, należy przerwać leczenie aspiryną na 1 tydzień przed planowanym zabiegiem chirurgicznym.
Dorośli nie powinni stosować leku do samoleczenia przez okres dłuższy niż 10 dni.
Należy rozważyć zmniejszenie dawki, jeśli gorączka lub choroba powoduje niedobór płynów.
Wilgoć może spowodować utratę siły działania aspiryny. Przechowywać w chłodnym, suchym miejscu i unikać stosowania, jeśli tabletki mają zapach octu.
Pacjentki w ciąży
Aspiryna była stosowana w zapobieganiu powikłaniom ciąży, w tym stanowi przedrzucawkowemu, utracie ciąży z zespołem antyfosfolipidowym w wywiadzie i nawracającej utracie ciąży. Generalnie należy unikać stosowania w ciąży.
Pacjenci karmiący piersią
Salicylany występują w mleku matki; unikać stosowania w okresie karmienia piersią.
Pacjenci pediatryczni
Ze względu na epidemiologiczne powiązanie z zespołem Reye’a, Centers for Disease Control and Prevention zalecają, aby dzieciom chorym na ospę wietrzną lub z objawami grypy nie podawać aspiryny ani innych salicylanów. Nie należy stosować długotrwałej terapii salicylanami u dzieci poniżej 14 roku życia; bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone. Nie stosować częściej niż 5 razy na dobę lub dłużej niż 5 dni.
Pacjenci geriatryczni
Pacjenci w wieku powyżej 60 lat mogą być bardziej podatni na toksyczne działanie aspiryny. Stosować ostrożnie. Wpływ aspiryny na prostaglandyny nerkowe może powodować zatrzymanie płynów i obrzęki, co stanowi istotną wadę u pacjentów geriatrycznych i z niewydolnością serca.
Edukacja pacjentów
Należy poinformować rodziców, aby trzymali aspirynę w miejscu niedostępnym dla dzieci; zachęcać do stosowania zamknięć uniemożliwiających otwarcie przez dzieci, ponieważ aspiryna jest główną przyczyną zatruć.
Należy poinformować pacjentów stosujących długotrwałe leczenie dużymi dawkami aspiryny, aby zwracali uwagę na wybroczyny, krwawienie z dziąseł i objawy krwawienia z przewodu pokarmowego.
Należy pouczyć pacjenta, aby unikał stosowania aspiryny w przypadku uczulenia na barwnik tartrazynę.
Należy poinformować pacjenta, aby przyjmował lek z jedzeniem lub po posiłkach w celu uniknięcia zaburzeń żołądkowo-jelitowych.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.