Bimatoprost

Wskazania dermatologiczne

Bimatoprost jest analogiem prostaglandyny sprzedawanym w Stanach Zjednoczonych, Kanadzie i Europie przez firmę farmaceutyczną Allergan. Po raz pierwszy wprowadzono go do obrotu pod nazwą handlową Lumigan® (bimatoprost roztwór okulistyczny 0,01% lub 0,03%) w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym.

Badacze zauważyli, że lek miał efekt uboczny w postaci pobudzenia wzrostu rzęs i przyciemnienia rzęs u pacjentów z jaskrą.

Allergan ponownie złożył wniosek o zatwierdzenie przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) bimatoprostu do celów kosmetycznych związanych ze wzrostem rzęs pod nową nazwą Latisse®. W grudniu 2008 r. bimatoprost roztwór okulistyczny 0,03% został zatwierdzony przez FDA jako lek na hipotrychozę rzęs (nieodpowiednie lub niewystarczające rzęsy).

Wpływ roztworu bimatoprostu na rzęsy

Zastosowanie pozarejestracyjne

• Zgłaszano, że bimatoprost jest skuteczny w przypadku przerzedzenia brwi.
• Bimatoprost może również potencjalnie stymulować wzrost włosów na skórze głowy. Firma Allergan bada obecnie bezpieczeństwo i skuteczność nowego preparatu bimatoprostu do stosowania w leczeniu łysienia (łysienie androgenowe) u mężczyzn i kobiet.
• Badanie pilotażowe wykazało, że bimatoprost w postaci roztworu okulistycznego 0.03% wykazuje obiecujące działanie w leczeniu miejscowego, stabilnego bielactwa.

Jak działa bimatoprost?

• Bimatoprost jest związkiem pochodzącym z kwasów tłuszczowych, zaprojektowanym w celu wiązania się z receptorami prostaglandyn.
• Receptory prostaglandyn są obecne w mieszkach włosowych.
• Uważa się, że bimatoprost wpływa na wzrost mieszków włosowych poprzez zwiększenie odsetka włosów w fazie anagenu (wzrostu) cyklu włosowego i wydłużenie czasu trwania tej fazy.
• Roztwór bimatoprostu zwiększa również rozmiar brodawki skórnej (cebulki włosa).
• Działania te powodują, że włosy stają się dłuższe i grubsze.
• Bimatoprost stymuluje również komórki barwnikowe w skórze i mieszkach włosowych (melanogenezę), co odpowiada za jego skuteczność w leczeniu bielactwa.

Jakie środki ostrożności należy zachować podczas stosowania bimatoprostu?

• Roztwór bimatoprostu jest przeznaczony do stosowania na skórę brzegów górnej powieki u nasady rzęs.
• Nie należy go stosować na dolną powiekę. Dolne rzęsy otrzymują lek z górnych rzęs poprzez mruganie.
• Możliwe jest wystąpienie wzrostu włosów w obszarach skóry, których bimatoprost często dotyka. Nadmiar roztworu poza brzegiem górnej powieki należy wytrzeć chusteczką lub innym chłonnym materiałem, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia takiej sytuacji.
• Aplikator należy wyrzucić po jednokrotnym użyciu. Nowy sterylny aplikator powinien być użyty do przeciwległego brzegu powieki.
• Początek działania jest stopniowy i nie jest widoczny u większości pacjentów do 2 miesięcy.
• Można oczekiwać, że wzrost rzęs stopniowo powróci do pierwotnego poziomu po przerwaniu leczenia bimatoprostem.
• Roztwór bimatoprostu zawiera chlorek benzalkoniowy, który może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe. Soczewki kontaktowe powinny być zdjęte przed zastosowaniem bimatoprostu i mogą być ponownie założone po 15 minutach od jego podania.
• Roztwór bimatoprostu powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza, jeśli w przeszłości występowało nieprawidłowe ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) lub w leczeniu IOP stosowane są inne produkty zawierające prostaglandyny.
• Roztwór bimatoprostu powinien być stosowany z ostrożnością u pacjentów z czynnym zapaleniem wewnątrzgałkowym (np., zapaleniem błony naczyniowej oka), ponieważ może dojść do zaostrzenia stanu zapalnego.

Działania niepożądane

Doświadczenia z badań klinicznych

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (< 4% pacjentów) związane ze stosowaniem roztworu bimatoprostu to:

• Swędzące lub podrażnione oczy
• Zaczerwienione oczy
• Ciemna skóra
• Objawy suchego oka
• Zaczerwienione powieki.

Doświadczenia postmarketingowe

Podczas stosowania roztworu bimatoprostu w praktyce klinicznej po wprowadzeniu do obrotu zidentyfikowano następujące reakcje:

• Uczucie pieczenia (powieka)
• Zaczerwienienie powiek
• Obrzęk powiek
• Podrażnienie/swędzenie powiek
• Obrzęk powiek

.

• Ciemnienie tęczówki
• Zwiększone łzawienie
• Wysypka na powiekach i wokół oczu
• Przebarwienia skóry wokół oczu
• Nieostre widzenie.

Stosowanie w szczególnych populacjach

Ciąża

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania bimatoprostu roztworu okulistycznego 0,03% u kobiet w ciąży. Ponieważ badania reprodukcyjne na zwierzętach nie zawsze są predykcyjne w stosunku do reakcji u ludzi, roztwór bimatoprostu powinien być podawany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.

Laktacja

Nie wiadomo, czy roztwór bimatoprostu jest wydzielany do mleka ludzkiego. Należy zachować ostrożność, gdy bimatoprost jest podawany kobiecie karmiącej.

Stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały ustalone.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Nie zaobserwowano ogólnych różnic w bezpieczeństwie stosowania lub skuteczności u osób w podeszłym wieku i innych dorosłych pacjentów.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie lub podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych, bimatoprost roztwór 0,03% nie miał niekorzystnego wpływu na czynność wątroby w okresie 48 miesięcy.

.