Bretylium

Bretylium (także tosylan bretylium) jest środkiem antyarytmicznym. Blokuje on uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych. W efekcie, zmniejsza wyjście z obwodowego współczulnego układu nerwowego. Działa również poprzez blokowanie kanałów K+ i jest uważany za lek antyarytmiczny klasy III. Dawka wynosi 5-10 mg/kg, a działania niepożądane to wysokie ciśnienie krwi, po którym następuje niskie ciśnienie krwi i ektopia komorowa.

Bretylium

Bretylium.svg

Dane kliniczne

MedlinePlus

a682861

Ciąża
kategoria

  • AU: C

Drogi
podawania

IV, IM

Kod ATC

  • C01BD02 (WHO)

Status prawny

Status prawny

  • US: ℞-only

Dane farmakokinetyczne

Dostępność biologiczna

NA

Wiązanie z białkami

NA

Metabolizm

Brak

Usuwanie się po poł.życia

7-8 godzin

Ekrecja

Renal

Identyfikatory

  • N-(2-bromobenzyl)-N,N-dimetyloetanaminium

Numer CAS

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

ChemSpider

.

  • 2337 check

UNII

KEGG

.

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

CompTox Dashboard. (EPA)

Dane chemiczne i fizyczne

Formuła

C11H17BrN+

Masa molowa

243.168 g-mol-1

Model 3D (JSmol)

  • Brc1ccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Key:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (co to jest?) (sprawdzić)

Pierwotnie wprowadzony w 1959 r. do leczenia nadciśnienia tętniczego. Jego zastosowanie jako środka antyarytmicznego w migotaniu komór zostało odkryte i opatentowane przez Marvina Bacanera w 1969 r. na Uniwersytecie Minnesota.

American Heart Association usunęło bretylium z ich wytycznych ECC/ACC z 2000 r. z powodu jego nieudowodnionej skuteczności i bieżących problemów z dostawą. Wiele osób cytowało te problemy z dostawami jako problem z surowcami potrzebnymi do produkcji bretylium. Do czasu wydania wytycznych AHA 2005 ECC/ACC nie ma wzmianki o Bretylium i jest ono praktycznie niedostępne w większości krajów świata.

W dniu 8 czerwca 2011 r. tosylan bretylium został ogłoszony jako niedostępny w Stanach Zjednoczonych po prośbie Hospira Inc. o wycofanie jego NDA z rynku. Bretylium pozostanie na liście leków wycofanych przez FDA, ponieważ jego wycofanie nie było wynikiem obaw dotyczących bezpieczeństwa lub skuteczności. W połowie 2019 r. został ponownie wprowadzony do obrotu.

.