Bretylium
Bretylium (także tosylan bretylium) jest środkiem antyarytmicznym. Blokuje on uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych. W efekcie, zmniejsza wyjście z obwodowego współczulnego układu nerwowego. Działa również poprzez blokowanie kanałów K+ i jest uważany za lek antyarytmiczny klasy III. Dawka wynosi 5-10 mg/kg, a działania niepożądane to wysokie ciśnienie krwi, po którym następuje niskie ciśnienie krwi i ektopia komorowa.
a682861
kategoria
- AU: C
podawania
IV, IM
- C01BD02 (WHO)
- US: ℞-only
NA
NA
Brak
7-8 godzin
Renal
-
N-(2-bromobenzyl)-N,N-dimetyloetanaminium
- 59-41-6
- DB01158
.
- 2337
.
- D00645
- CHEBI:3172
- ChEMBL1199080
C11H17BrN+
243.168 g-mol-1
-
Brc1ccccc1C(CC)(C)C
-
InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1
-
Key:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N
(co to jest?) (sprawdzić)
Pierwotnie wprowadzony w 1959 r. do leczenia nadciśnienia tętniczego. Jego zastosowanie jako środka antyarytmicznego w migotaniu komór zostało odkryte i opatentowane przez Marvina Bacanera w 1969 r. na Uniwersytecie Minnesota.
American Heart Association usunęło bretylium z ich wytycznych ECC/ACC z 2000 r. z powodu jego nieudowodnionej skuteczności i bieżących problemów z dostawą. Wiele osób cytowało te problemy z dostawami jako problem z surowcami potrzebnymi do produkcji bretylium. Do czasu wydania wytycznych AHA 2005 ECC/ACC nie ma wzmianki o Bretylium i jest ono praktycznie niedostępne w większości krajów świata.
W dniu 8 czerwca 2011 r. tosylan bretylium został ogłoszony jako niedostępny w Stanach Zjednoczonych po prośbie Hospira Inc. o wycofanie jego NDA z rynku. Bretylium pozostanie na liście leków wycofanych przez FDA, ponieważ jego wycofanie nie było wynikiem obaw dotyczących bezpieczeństwa lub skuteczności. W połowie 2019 r. został ponownie wprowadzony do obrotu.
.