Buprenorfina

Niektóre z poglądów wyrażonych w poniższych uwagach na temat nowo zatwierdzonych produktów należy traktować jako wstępne, ponieważ w chwili publikacji mogły być opublikowane ograniczone dane, a doświadczenie w Australii dotyczące ich bezpieczeństwa lub skuteczności było niewielkie. Komitet Redakcyjny uważa jednak, że komentarze poczynione w dobrej wierze na wczesnym etapie mogą być nadal wartościowe. Komitet uważa, że przed przepisaniem nowych leków ważne jest uzyskanie bardziej szczegółowych informacji z zatwierdzonej przez producenta informacji o produkcie, z centrum informacji o lekach lub z innego odpowiedniego źródła.

Subutex (Reckitt Benckiser)
0,4 mg, 2 mg i 8 mg tabletki podjęzykowe
Zatwierdzone wskazanie: uzależnienie od opiatów
Australian Medicines Handbook Section 18.6.3

Buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów opioidowych. Lek był stosowany, w małych dawkach (0,2 mg), jako podjęzykowy środek przeciwbólowy. Wyższe dawki zostały obecnie zatwierdzone do leczenia uzależnienia od opiatów. Buprenorfina może być stosowana w detoksykacji lub jako leczenie podtrzymujące. Jej działanie na receptory zmniejsza głód narkotyków opioidowych.

Lek jest przyjmowany podjęzykowo z powodu metabolizmu pierwszego przejścia, który następuje po dawce doustnej. Nawet po podaniu podjęzykowym, tabletki mają biodostępność tylko 30-35%. Buprenorfina jest metabolizowana przez układ cytochromu P450. Ponieważ w proces ten zaangażowany jest CYP3A4, inhibitory tego enzymu, takie jak antybiotyki makrolidowe, mogą potencjalnie zwiększać stężenie buprenorfiny. Większość metabolitów jest wydalana z żółcią. Ponieważ średni okres półtrwania buprenorfiny wynosi 35 godzin, możliwe jest podawanie niektórym pacjentom dawek mniejszych niż dobowe.

W randomizowanym badaniu porównano skuteczność buprenorfiny ze skutecznością klonidyny i naltreksonu u 162 pacjentów poddawanych detoksykacji. Detoksykację z powodzeniem ukończyło 65% pacjentów, którym podawano klonidynę, 81% pacjentów, którym podawano klonidynę i naltrekson oraz 81% pacjentów, którym podawano buprenorfinę.1 Organizacja Cochrane Collaboration dokonała przeglądu dowodów przemawiających za stosowaniem buprenorfiny w leczeniu odstawienia opioidów, ale nie doszła do jednoznacznych wniosków.2

W przypadku leczenia podtrzymującego buprenorfinę należy przyjmować co najmniej sześć godzin po ostatniej dawce heroiny. Ma to na celu zmniejszenie ryzyka wywołania objawów odstawiennych. W przypadku pacjentów przechodzących z metadonu należy zachować co najmniej 24-godzinne opóźnienie przed rozpoczęciem przyjmowania buprenorfiny. Leczenie rozpoczyna się od dawki 4 mg, która jest zwiększana w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalna dawka wynosi 32 mg na dobę. Gdy pacjent jest stabilny, częstotliwość dawkowania można zmniejszyć. Niektórzy pacjenci poradzą sobie z trzema dawkami tygodniowo.

Buprenorfina została porównana z metadonem. Jedna próba badała 72 pacjentów przez sześć miesięcy. Podczas gdy więcej pacjentów przyjmujących metadon było utrzymywanych w leczeniu, oba sposoby leczenia działały dobrze. Badania moczu wykazały zmniejszenie używania opioidów; 60% testów było negatywnych w przypadku pacjentów przyjmujących buprenorfinę w porównaniu z 66% testów u pacjentów przyjmujących metadon.3

Głównym problemem związanym z buprenorfiną jest ryzyko nadużywania. Ponieważ pacjenci przyjmujący buprenorfinę z powodu bólu mogą się uzależnić, jasne jest, że może ona powodować uzależnienie. Niektórzy pacjenci rozdrabniają tabletki, aby móc wstrzyknąć lek. Jest to niebezpieczne, szczególnie jeśli pacjent zażywa również benzodiazepiny. Zdarzały się zgony z powodu depresji sercowo-oddechowej w przypadku wstrzykiwania buprenorfiny i benzodiazepin.

Inne działania niepożądane są trudne do zidentyfikowania, ponieważ działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych mogą być spowodowane odstawieniem leku lub toksycznością opioidów. Zgłaszane objawy obejmują ból głowy, ból brzucha, dreszcze, bezsenność, nudności, wymioty i biegunkę. Czynność wątroby może być zmieniona, a u niektórych pacjentów rozwinie się zapalenie wątroby.

Jeśli zostanie podjęta decyzja o przerwaniu leczenia, nie należy nagle przerywać stosowania buprenorfiny. Zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu trzech tygodni.

Buprenorfina jest stosowana w leczeniu uzależnienia od narkotyków we Francji od 1996 roku. Siostrzane czasopismo Australian Prescriber’s La Revue Prescrire dokonało przeglądu jej stosowania i stwierdziło, że jest to skuteczne leczenie. Doświadczenia francuskie potwierdzają, że główne zagrożenia związane z buprenorfiną są związane z niewłaściwym jej stosowaniem. Zaleca się dobrą komunikację między lekarzem wypisującym receptę a farmaceutą, zwłaszcza w kwestii liczby tabletek, które należy jednorazowo wydać. Ważne jest również stosowanie buprenorfiny jako jednego z elementów skoordynowanego programu leczenia medycznego i psychospołecznego.4

.