Bupropion

Mechanizm działaniaBupropion

Selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego katecholamin z minimalnym wpływem na wychwyt zwrotny indolamin, nie hamuje działania żadnej MAO.

Wskazania lecznicze i dawkowanieBupropion

Doustnie.
– W połączeniu z wsparciem motywacyjnym, wskazany do pomocy w zaprzestaniu palenia u pacjentów z uzależnieniem od nikotyny (komp. o przedłużonym uwalnianiu): reklamy, początkowe 150 mg/dobę przez 6 dni, zwiększenie do 150 mg/2 razy/dobę w 7 dniu. Co najmniej 8 h pomiędzy kolejnymi dawkami. Maksymalna dawka jednorazowa nie może przekraczać 150 mg, a maksymalna całkowita dawka dobowa nie może przekraczać 300 mg. Czas trwania 7-9 tygodni. Osoby w podeszłym wieku, H.I., R.I.: zalecane 150 mg/dobę.
– Duże epizody depresyjne (komp. o zmodyfikowanym uwalnianiu): reklamy, początkowo 150 mg/dobę, w przypadku braku poprawy po 4 tyg. zwiększenie do 300 mg/dobę. Pomiędzy kolejnymi dawkami powinny upłynąć 24 godziny. Czas trwania: co najmniej 6 miesięcy, aby zapewnić, że pacjent pozostaje wolny od objawów. Osoby w podeszłym wieku: taka sama dawka jak w reklamach.
I.H., R.I. zalecane 150 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku < 18 lat.

Sposób podawaniaBupropion

Przyjmować w całości i nie należy go łamać, kruszyć ani żuć, ponieważ może to prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym drgawek. Może być przyjmowany z lub bez jedzenia.

PrzeciwwskazaniaBupropion

Nadwrażliwość na bupropion; obecne lub przebyte zaburzenia drgawkowe; guz OUN; nagłe odstawienie alkoholu lub nagłe odstawienie jakiejkolwiek substancji związanej z ryzykiem wystąpienia drgawek (w szczególności benzodiazepin i leków z grupy benzodiazepin); aktualna lub wcześniejsza diagnoza bulimii lub anorexia nervosa; ciężka marskość wątroby; jednoczesne stosowanie z MAOI (co najmniej 14 dni pomiędzy odstawieniem nieodwracalnych MAOI a rozpoczęciem leczenia); jednoczesne stosowanie MAOI (co najmniej 14 dni pomiędzy odstawieniem nieodwracalnych MAOI a rozpoczęciem leczenia)., z odwracalnymi MAOI wystarczy 24 h); zaburzenia dwubiegunowe w wywiadzie; przyjmowanie innych substancji z bupropionem, ponieważ częstość występowania drgawek jest zależna od dawki.

Ostrzeżenia i środki ostrożnościBupropion

I.H., R.I.; w podeszłym wieku; z chorobami układu krążenia; z czynnikami ryzyka predysponującymi do wystąpienia drgawek, takimi jak nadużywanie alkoholu, uraz głowy w wywiadzie, cukrzyca leczona lekami hipoglikemizującymi lub insuliną, stosowanie leków pobudzających lub anorektycznych, jednocześnie z substancjami obniżającymi próg drgawkowy, należy ocenić ryzyko/korzyść. Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości i nadciśnienia tętniczego, monitorować na początku i w trakcie leczenia. Ryzyko samobójstwa, ściśle monitorować pacjenta do czasu stwierdzenia poprawy; pacjenci z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie lub wykazujący znaczny stopień myśli samobójczych przed rozpoczęciem leczenia, są w grupie zwiększonego ryzyka i powinni być ściślej monitorowani. Ryzyko wystąpienia epizodu psychotycznego i maniakalnego u pacjentów z chorobą psychiczną lub zaburzeniem dwubiegunowym w wywiadzie. Stopniowe zmniejszanie leczenia.

Niedobór wątrobyBupropion

Zalecana dawka wynosi 150 mg/dobę, ścisłe monitorowanie w trakcie leczenia.

Niedobór wątrobyBupropion

Zalecana dawka wynosi 150 mg/dobę, ścisłe monitorowanie w trakcie leczenia.

Niedobór wątrobyBupropion

Zalecana dawka wynosi 150 mg/dobę, ścisłe monitorowanie w trakcie leczenia.

Zalecana dawka wynosi 150 mg/dobę, ścisłe monitorowanie w trakcie leczenia.

InterakcjeBupropion

Zwiększa działanie: niektórych leków przeciwdepresyjnych (np. desipramina, imipramina), leków przeciwpsychotycznych (np. risperidon, tiorydazyna), leków beta-adrenolitycznych (np. metoprolol), leków beta-adrenolitycznych (np. metoprolol).
Zmniejsza działanie: tamoksyfenu.
Efekt hamowany przez: substancje, o których wiadomo, że indukują metabolizm (np. karbamazepina, fenytoina).
Zmniejsza działanie: tamoksyfenu.
Efekt hamowany przez: substancje, o których wiadomo, że indukują metabolizm (np. karbamazepina, fenytoina). karbamazepina, fenytoina, rytonawir, efawirenz).
Efekt wzmocniony przez: substancje, o których wiadomo, że hamują metabolizm (np. walproinian)
Zwiększona częstość występowania działań niepożądanych z: amantadyną, lewodopą.
Przeciwwskazane z: MAOIS. Zwiększona możliwość wystąpienia działań niepożądanych. Pomiędzy przerwaniem stosowania nieodwracalnych IMAO a rozpoczęciem leczenia bupropionem powinno upłynąć co najmniej 14 dni. W przypadku odwracalnych MAOI okres 24 h uważa się za wystarczający.
Ryzyko podwyższenia ciśnienia krwi w przypadku: nikotynowego systemu transdermalnego.
Zmniejsza stężenie: digoksyny.
Po przerwaniu leczenia bupropionem stężenie digoksyny może się zwiększyć, należy monitorować pod kątem możliwej toksyczności digoksyny.

CiążaBupropion

W niektórych badaniach epidemiologicznych kobiet w ciąży narażonych na działanie bupropionu w pierwszym trymestrze ciąży zgłaszano zwiększone ryzyko wystąpienia niektórych wrodzonych wad układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza ubytków przegrody międzykomorowej i ubytków drogi odpływu z lewej komory. Wyniki te nie są spójne we wszystkich badaniach. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksyczności reprodukcyjnej. Nie należy go stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia bupropionem i gdy inne alternatywne metody leczenia nie wchodzą w grę.

LaktacjaBupropion

Jak bupropion i jego metabolity są wydzielane do mleka ludzkiego. Decyzja o niekarmieniu piersią lub przerwaniu leczenia powinna być podjęta z uwzględnieniem korzyści z karmienia piersią noworodka/niemowlęcia oraz korzyści z kontynuacji leczenia dla matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdówBupropion

Pacjenci leczeni bupropionem, u których występuje zmniejszona zdolność koncentracji i czujność, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn, do czasu ustąpienia tych objawów.

Działania niepożądaneBupropion

Reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka; anoreksja; bezsenność, pobudzenie, niepokój; ból głowy, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia smaku; zaburzenia widzenia; szumy uszne; wzrost ciśnienia krwi, zaczerwienienie; suchość w jamie ustnej, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności i wymioty, ból brzucha, zaparcia; wysypka skórna, świąd, pocenie się; gorączka, ból w klatce piersiowej, astenia; hiponatremia.

Vademecum VidalaŹródło: Treść niniejszej monografii substancji czynnej, zgodnie z klasyfikacją ATC, została napisana z uwzględnieniem informacji klinicznych dotyczących wszystkich leków dopuszczonych do obrotu i wprowadzonych do obrotu w Hiszpanii, sklasyfikowanych we wspomnianym kodzie ATC. W celu uzyskania szczegółowych informacji dopuszczonych przez AEMPS dla każdego produktu leczniczego należy zapoznać się z odpowiednią SPC dopuszczoną przez AEMPS.

Monografie składników aktywnych: 22/11/2016