Leki przeciwfibrynolityczne
Leki przeciwfibrynolityczne to leki, które wspomagają krzepnięcie krwi poprzez zapobieganie lub spowalnianie procesu zwanego fibrynolizą, który polega na rozpadaniu się skrzepów krwi. Leki przeciwfibrynolityczne są stosowane w leczeniu hemofilii, w procedurach chirurgicznych w celu zapobiegania nadmiernej utracie krwi oraz w przypadku obfitych krwawień miesiączkowych.
Jak działają leki przeciwfibrynolityczne
Hemostaza jest złożonym procesem fizjologicznym, który pomaga zatrzymać krwawienie w miejscu urazu przy jednoczesnym utrzymaniu normalnego krążenia krwi. Ważną częścią tego procesu jest fibrynoliza, która reguluje tworzenie się skrzepów krwi przez białko zwane fibryną. Fibrynoliza zapewnia, że nie tworzą się nadmierne skrzepy, które mogą powodować zapalenie lub upośledzenie krzepnięcia krwi znane jako koagulopatia.
W chorobach takich jak hemofilia występuje niedobór czynników krzepnięcia we krwi, który może prowadzić do nadmiernej utraty krwi w przypadku urazów. Czynniki krzepnięcia współdziałają ze sobą i z trombiną w celu przekształcenia nieaktywnego fibrynogenu w fibrynę, która pomaga w tworzeniu skrzepu. Leki przeciwfibrynolityczne działają poprzez zapobieganie rozpadowi tego skrzepu, który jest tworzony przez już ograniczone ilości czynników krzepnięcia.
Przeciwfibrynolityki działają na różnych etapach procesu krzepnięcia, a dokładny mechanizm działania różni się w zależności od leku przeciwfibrynolitycznego.
Powszechnie stosowane leki przeciwfibrynolityczne stosowane w hemofilii
Powszechnie stosowane leki U.Food and Drug Administration (FDA) – zatwierdzone leki przeciwfibrynolityczne obejmują aprotyninę, kwas traneksamowy i kwas aminokapronowy.
Aprotynina
Aprotynina, sprzedawana pod nazwą handlową Trasylol, jest inhibitorem białka pochodzącym z płuc lub trzustki bydlęcej, który hamuje klasę białek zwanych proteazami serynowymi. Aprotynina zapobiega fibrynolizie poprzez odwracalne hamowanie aktywności kallikreiny, białka zaangażowanego w szlak krzepnięcia krwi, zapobiegając w ten sposób aktywacji kolejnych procesów fibrynolitycznych.
Aprotynina jest związana z ryzykiem zaburzeń czynności nerek i została wycofana z obrotu na całym świecie w październiku 2007 r. po uzyskaniu wyników badania klinicznego (ISRCTN15166455). Jednak Europejska Agencja Leków i Health Canada zezwoliły firmie Bayer, producentowi leku Trasylol, w 2012 r. na wprowadzenie leku do obrotu w Europie i Kanadzie po ustaleniu, że wyniki powyższego badania były błędne.
Kwas traneksamowy
Kwas traneksamowy, sprzedawany pod nazwą handlową Cyklokapron, jest pochodną aminokwasu lizyny (aminokwasy są budulcem białek). Jest on stosowany jako środek antyfibrynolityczny w hemofilii, a także w leczeniu obfitych krwawień miesiączkowych pod nazwą handlową Lysteda. Kwas traneksamowy wiąże się z plazminogenem w szlaku krzepnięcia krwi i zapobiega jego interakcji z fibryną, stabilizując w ten sposób skrzep i zapobiegając utracie krwi.
Cyklokapron uzyskał zatwierdzenie FDA do stosowania jako lek przeciwfibrynolityczny w hemofilii w 1999 r.
Kwas aminokapronowy
Kwas aminokapronowy, sprzedawany pod nazwą handlową Amicar, jest kolejną pochodną lizyny, która hamuje aktywację plazminogenu w procesie krzepnięcia poprzez konkurowanie z pewnymi białkami zwanymi aktywatorami plazminogenu i zapobieganie degradacji skrzepów fibryny. W większych dawkach kwas aminokapronowy może również bezpośrednio oddziaływać z plazminą. Jest on często stosowany do kontrolowania krwawienia podczas operacji serca oraz w leczeniu hemofilii i ciężkiej małopłytkowości (niedobór płytek krwi).
Stosowanie leku Amicar jako leku przeciwfibrynolitycznego zostało zatwierdzone przez FDA w 1998 roku. W 2018 roku FDA wydała również zgodę na generyczny odpowiednik Amicaru, który jest produkowany przez Vitruvias Therapeutics i Sunny Pharmtech.
***
Hemophilia News Today jest wyłącznie stroną internetową z wiadomościami i informacjami na temat choroby. Nie stanowi ona porady medycznej, diagnozy ani leczenia. Treści te nie mają na celu zastąpienia profesjonalnej porady medycznej, diagnozy lub leczenia. W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stanu zdrowia należy zawsze zasięgnąć porady lekarza lub innego wykwalifikowanego pracownika służby zdrowia. Nigdy nie lekceważ profesjonalnej porady medycznej ani nie zwlekaj z jej uzyskaniem z powodu czegoś, co przeczytałeś na tej stronie.
.