Niedopasowany dwuniciowy RNA: polyI:polyC12U
Ampligen jest niedopasowanym dwuniciowym RNA, który działa poprzez indukowanie produkcji interferonu (immunomodulator) oraz poprzez aktywację wewnątrzkomórkowego enzymu (RNase-L) przeciwko transkryptom wirusowego RNA (przeciwwirusowy). Ampligen, obecnie opracowywany przez Hemispherx Biopharma w USA, działa na układ immunologiczny poprzez stymulację limfocytów T i jest wskazany w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia i zespołu nabytego niedoboru odporności (AIDS), jako część terapii skojarzonej. Ampligen jest dostępny do licencjonowania na całym świecie. W lutym 2004 roku Fujisawa Deutschland GmbH, spółka zależna Fujisawa Pharmaceutical Co. zawarła z Hemispherx Biopharma umowę opcji, której celem jest objęcie roli dystrybutora leku Ampligen w potencjalnym leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia w Niemczech, Szwajcarii i Austrii. Zgodnie z warunkami umowy opcyjnej uiszczono opłatę opcyjną w wysokości 400.000 euro, a po zawarciu Umowy Dystrybucyjnej Fujisawa zapłaci Hemispherx opłaty oraz płatności za kamienie milowe o potencjalnej wartości kilku milionów dolarów. We wrześniu 2003 roku spółka Hemispherx Biopharma Inc. zawarła umowę z Guangdong Medicine Group Corporation dotyczącą organizacji badań klinicznych, marketingu, sprzedaży i dystrybucji obu jej wiodących związków, Ampligenu i Alferonu N, na terenie Chińskiej Republiki Ludowej. Umowa przewiduje, że Guangdong Medicine Group Corporation (GMC) przeprowadzi badania kliniczne z zastosowaniem Ampligenu w leczeniu HIV. Wszystkie koszty związane z badaniami pokrywa GMC. Dodatkowo GMC ma opracować i wdrożyć programy marketingowe i promocyjne. W maju 2003 r. Hemispherx Biopharma i Center for Cell and Gene Therapy zawarły umowę dotyczącą projektu badawczego, w ramach którego Ampligen zostanie wdrożony do protokołu stosowanego u pacjentów z nawrotowym EBV-dodatnim chłoniakiem Hodgkina. W marcu 2002 roku Esteve i Hemispherx Biopharma zawarły umowę o współpracy, na mocy której Esteve będzie wyłącznym dystrybutorem Ampligenu w Hiszpanii, Portugalii i Andorze w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia. Na mocy tej umowy, oprócz innych warunków, Esteve będzie również współpracować w zakresie rozwoju produktu leczniczego poprzez prowadzenie badań klinicznych w Hiszpanii na pacjentach zakażonych wirusem HIV/HCV. W lipcu 2001 roku Hemispherx Biopharma ogłosiła, że zawarła strategiczny sojusz z Empire Health Resources w celu przeprowadzenia badań klinicznych leku Ampligen w leczeniu zakażeń wirusem HIV i wirusem zapalenia wątroby typu C. Empire Health Resources, firma zarządzająca opieką zdrowotną, będzie odpowiedzialna za nabór i utrzymanie pacjentów do badań nad HIV oraz za protokoły badań nad pacjentami z wirusowym zapaleniem wątroby typu C lub zakażonymi zarówno HIV, jak i wirusem zapalenia wątroby typu C. Hemispherx nawiązał współpracę z RED Laboratories, a RED Laboratories NV spodziewa się, że ułatwi to dalszy rozwój Ampligenu. Hemispherx zawarł również umowę z firmą Schering Plough, na podstawie której będzie wykorzystywał zakłady firmy Schering jako swoją główną platformę produkcyjną w USA. Umowa ta może zostać rozszerzona na inne terytoria. Hemispherx i AOP Orphan Pharmaceuticals podpisały umowę marketingową dla leku Ampligen stosowanego w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia w Austrii, Czechach, Polsce i na Węgrzech. W ramach porozumienia pomiędzy Hemispherx i Bioclones, Bioclones posiada określone prawa do obrotu produktem Ampligen na półkuli południowej, w Wielkiej Brytanii i Irlandii. W USA Ampligen uzyskał status leku sierocego w leczeniu AIDS, raka nerkowokomórkowego (faza II, zakończona), zespołu przewlekłego zmęczenia (faza III) oraz inwazyjnego/metastatycznego czerniaka złośliwego (faza II). W sierpniu 2004 r. Hemispherx ogłosił, że zamierza wykorzystać wpływy z prywatnej emisji akcji spółki na zakończenie prac klinicznych nad swoimi immunoterapeutykami/przeciwwirusowymi lekami Ampligen i Oragens. Wcześniej firma Hemispherx złożyła wniosek do EMEA o zatwierdzenie leku Ampligen w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia; pierwszy etap przeglądu regulacyjnego został zakończony. W 2000 roku Hemispherx Europe (Hemispherx) uzyskał dla Ampligenu status leku sierocego w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia w Unii Europejskiej, zapewniając firmie Hemispherx 10-letnią wyłączność marketingową po wprowadzeniu leku na rynek, a także potencjalne korzyści finansowe z badań nad środkiem. W lutym 2000 roku firma Crystaal Corporation (obecnie Biovail Pharmaceuticals Canada) nabyła wyłączne prawa marketingowe do leku Ampligen w Kanadzie, gdzie złożyła NDA dla leku w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia. W międzyczasie Ampligen był dostępny od maja 1996 roku w ramach kanadyjskiego programu awaryjnego uwalniania leków w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia i zespołu dysfunkcji immunologicznej przez firmę Rivex Pharma (Helix BioPharma). Firma Bioclones rozpoczęła badania kliniczne z zastosowaniem leku Ampligen w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia w Australii. Substancja czynna leku Ampligen jest produkowana przez firmę F.H. Faulding Ltd. (Helix BioPharma). Planowane są programy leczenia klinicznego zespołu przewlekłego zmęczenia w innych krajach regionu Pacyfiku. Ampligen jest dostępny w RPA w leczeniu ciężkiego zespołu przewlekłego zmęczenia u wskazanych pacjentów na zasadzie refundacji kosztów. Firma Hemispherx opracowała „gotową do użycia” płynną postać leku i rozpoczęła leczenie pacjentów z zespołem przewlekłego zmęczenia w ramach trwających badań klinicznych. Hemispherx opracował również doustną wersję leku (Oragen), która jest obecnie poddawana ocenie przedklinicznej. W lutym 2001 roku firma Hemispherx Biopharma ogłosiła rozpoczęcie badań fazy II/III leku Ampligen w leczeniu wielolekoopornych szczepów wirusa HIV w późnym stadium rozwoju w Unii Europejskiej. Pacjenci leczeni w tych badaniach będą mieli wyczerpane wszystkie inne możliwości leczenia. W lipcu 2001 roku firma Hemispherx poinformowała, że Ampligen jest oceniany w badaniu fazy IIb u pacjentów z wirusem HIV w Stanach Zjednoczonych. Badanie to, składające się z dwóch badań REARMI i REARMII (Research/Evaluation of Ampligen for Retroviral Mutations I and II), będzie oceniać zdolność Ampligenu do zapobiegania powstawaniu zmutowanych, opornych na leki szczepów wirusa. Do badania zostanie zakwalifikowanych „kilkuset” pacjentów stosujących obecnie terapię antyretrowirusową i zagrożonych nawrotem choroby w ośrodkach w Connecticut, Nowym Jorku, na Florydzie i w Kalifornii. Trwa również drugie badanie fazy IIb oceniające wpływ preparatu Ampligen na liczbę przypadków przerwania leczenia (STI). Ostateczne wyniki tego badania zostały przedstawione w grudniu 2002 roku. Badania sponsorowane przez NIH dotyczące potencjalnych terapii SARS wykazały, że Ampligen posiada niezwykle wysoką i stałą aktywność przeciwwirusową przeciwko ludzkiemu koronawirusowi, patogenowi uznanemu za czynnik wywołujący chorobę. Ampligen wykazywał bardzo wysoką siłę działania przy bardzo niskich stężeniach (0,4 mikrog/mL) i miał korzystny profil bezpieczeństwa. W październiku 2003 r. firma Hemispherx ogłosiła, że w oparciu o te obiecujące nowe wyniki firma będzie gromadzić zapasy Ampligenu i Alferonu N w postaci iniekcyjnej i/lub doustnej. Niezależni badacze wykazali aktywność przeciwwirusową Ampligenu wobec flawiwirusów (wirus Zachodniego Nilu, wirus końskiego zapalenia mózgu, wirus gorączki denga i wirus japońskiego zapalenia mózgu), jak również wobec klas wirusów związanych z bioterroryzmem. W badaniach na zwierzętach wykazano, że Ampligen zapobiega niszczeniu komórek nerwowych, zmniejsza stężenie wirusa w mózgu i krwiobiegu oraz zwiększa przeżywalność. Naukowcy z Instytutu Rega w Belgii opublikowali wyniki badań na zwierzętach, które wykazały, że Ampligen w porównaniu z pegylowanym interferonem lepiej chronił myszy przed zapaleniem mięśnia sercowego wywołanym wirusem Coxsackie B3. W maju 2004 r. firma Hemispherx ogłosiła, że złożyła rozszerzony wniosek patentowy w USA dotyczący zastosowania leku Ampligen w potencjalnym leczeniu i zapobieganiu ciężkiemu ostremu zespołowi oddechowemu (SARS) oraz przerażającym nowym wirusom.