Preparaty domięśniowe leków przeciwpsychotycznych: zastosowanie i znaczenie w praktyce klinicznej

Preparaty domięśniowe leków przeciwpsychotycznych można podzielić na dwie grupy na podstawie ich cech farmakokinetycznych: preparaty krótko działające i preparaty długo działające lub preparaty typu depot. Krótko działające preparaty domięśniowe stosuje się w leczeniu ostrych epizodów psychotycznych. Z kolei preparaty długo działające, zwane również „depot”, podaje się w ramach podtrzymującego leczenia przeciwpsychotycznego w celu zapewnienia compliance i wyeliminowania problemów z dostępnością biologiczną związanych z wchłanianiem i metabolizmem pierwszego przejścia. Działania niepożądane leków przeciwpsychotycznych badano ze szczególnym uwzględnieniem preparatów doustnych w porównaniu z krótko- i długo działającymi preparatami domięśniowymi różnych związków. W przypadku krótkoterminowych preparatów domięśniowych głównym ryzykiem związanym ze stosowaniem klasycznych związków jest hipotensja i pozapiramidowe działania niepożądane (EPS). Dane dotyczące częstości występowania EPS w przypadku preparatów depot są kontrowersyjne: niektóre badania wskazują, że częstość występowania EPS jest znacząco wyższa u pacjentów otrzymujących preparaty depot, podczas gdy inne nie wykazują różnicy między lekami przeciwpsychotycznymi w postaci doustnej i depot. Badania dotyczące strategii zmiany pacjentów z leczenia doustnego na leczenie preparatami depot sugerują, że procedura ta jest dość dobrze tolerowana, dlatego w praktyce klinicznej leczenie przeciwpsychotyczne depot rozpoczyna się zwykle jeszcze w trakcie leczenia doustnego, ze stopniowym zmniejszaniem dawki doustnej. Dokonano przeglądu skuteczności, farmakodynamiki i farmakokinetyki klinicznej dekanonianu haloperydolu, enantanu i dekanonianu flufenazyny, dekanonianu klopentyksolu, dekanonianu zuklopentyksolu i acutardu, dekanonianu flupentyksolu, enantanu perfenazyny, palmitynianu i undecylenianu pipotiazyny oraz fluspirilenu. Ponadto dokonano przeglądu domięśniowych preparatów atypowych leków przeciwpsychotycznych i ich zastosowań klinicznych. Olanzapina i ziprasidon są dostępne tylko jako preparaty krótko działające, natomiast risperidon jest jak dotąd jedynym nowym lekiem przeciwpsychotycznym dostępnym w postaci depot. Dotychczas u ostro chorych, pobudzonych pacjentów psychotycznych stosowano duże dawki parenteralne typowych leków przeciwpsychotycznych, które często powodują poważne EPS, zwłaszcza reakcje dystoniczne. Domięśniowe preparaty nowych leków przeciwpsychotycznych (olanzapina i ziprasidon), które wydają się mieć lepszy profil tolerancji niż typowe związki, wykazały równoważną skuteczność z parenteralnymi typowymi lekami w ostrym leczeniu psychoz. Jednak preparaty atypowych leków przeciwpsychotycznych w postaci parenteralnej lub depot nie są jeszcze powszechnie dostępne.