Reddit – Nootropics – Adrafinil Experience – Effects & Review

Tutaj są źródła i uzasadnienia dla mojego twierdzenia, że adrafinil NIE jest toksyczny dla ludzkich wątrób. Jakby jego zatwierdzenie do użytku od 1980 roku nie było wystarczające.

http://www.shirecanada.com/en/shire-canada/PDF/Alertec.Product%20Monograph.03-01-2012.pdf

W badaniach fazy 1, 2 i 3, średnie poziomy osocza gamma glutamylotransferazy (GGT) i fosfatazy alkalicznej (AP) były wyższe po podaniu ALERTEC, ale nie placebo. Jednakże u niewielu uczestników stwierdzono podwyższenie GGT lub AP poza normalnym zakresem. Zmiany w kierunku wyższych, ale nie klinicznie istotnie nieprawidłowych wartości GGT i AP wydawały się zwiększać wraz z upływem czasu w populacji leczonej produktem ALERTEC w badaniach klinicznych fazy 3. Nie było widocznych różnic w zakresie aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, białka całkowitego, albuminy lub bilirubiny całkowitej.

Więc jak powiedziałem, modafinil podnosi te enzymy tak jak adrafinil robi, jak metabolizm cząsteczki modafinilu nadal dzieje się raz adrafinil konwertuje. Jednak te wzrosty tylko wyszedł poza normalny zakres dla kilku osób. Zmiany nie były klinicznie istotnie nieprawidłowe i powróciły do poziomu wyjściowego po zaprzestaniu stosowania leku.

W badaniu modafinilu w pojedynczej dawce 200 mg, w porównaniu ze zdrowymi osobami, stężenia modafinilu w osoczu były niezmienione u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 20 ml/min). Jednakże klirens nerkowy aktywnego metabolitu, kwasu modafinilowego, był zmniejszony, co prowadziło do 9-krotnego zwiększenia ekspozycji. U tej niewielkiej liczby pacjentów nie odnotowano żadnych działań niepożądanych. Znaczenie kliniczne zwiększonego stężenia kwasu modafinilowego w osoczu jest nieznane.

Więc oczywiście osoby z ciężką niewydolnością nerek będą wolniej metabolizować leki. Jednak nie prowadziło to do zwiększenia stężenia modafinilu w osoczu, ani nie prowadziło do żadnych zdarzeń niepożądanych. Doprowadziło to do zwiększenia stężenia kwasu modafinilowego, ponieważ upośledzone wątroby trudniej go metabolizowały. Kliniczne znaczenie tego metabolitu nie jest znane, ale nie spowodował żadnych zdarzeń niepożądanych. Oczywiście sugerowałbym, że ludzie z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek nie biorą leków, które wymagają klirensu nerkowego.

Więc jaka jest różnica między modafinilem a adrafinilem? Cóż, adrafinil jest po prostu cząsteczką modafinilu z dodatkowym atomem tlenu poza azotem.

Modafinil

Adrafinil

Więc enzym w organizmie musi odłączyć ten tlen, aby stworzyć modafinil. To jest to, co prowadzi do wzrostu enzymów wątrobowych w porównaniu do modafinilu. Stamtąd metabolizm jest taki sam. Uważam, że enzymem odpowiedzialnym za to działanie jest fosfataza alkaliczna, która byłaby wyższa u osób przyjmujących adrafinil w porównaniu do osób przyjmujących modafinil.

http://www.nevapress.com/cnsdr/full/5/3/193.pdf

Nie zaobserwowano objawów toksycznych w podostrych badaniach toksykologicznych z dawkami 100, 200, i 400 mg/kg u szczurów leczonych przez 1 miesiąc, lub z dawkami 50, 100, i 200 mg/kg adrafinilu podawanymi przez 3 miesiące.

Jako jedno ze wskazań poziomu bezpieczeństwa modafinilu u ludzi, Bastuji i Jouvet (2) opisali uczestnika, który bezskutecznie próbował popełnić samobójstwo, przyjmując 45 tabletek modafinilu (ilość 15 razy większa niż normalna duża dawka). Bastuji i Jouvet (2) stwierdzili również, że długotrwałe stosowanie (≥ 3 lata) modafinilu nie powodowało szkodliwych działań niepożądanych, obwodowych działań niepożądanych ani nie zaburzało snu nocnego. U pacjentów leczonych modafinilem przez co najmniej 3 lata nie rozwinęła się tolerancja ani uzależnienie.

Nie obserwuje się więc długotrwałych działań niepożądanych ani u szczurów, ani u ludzi. Osoby z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek podjęły modafinil bez problemu. Adrafinil po prostu podnosi enzym odpowiedzialny za rozszczepianie tlenu do tworzenia modafinil, i nie uszkadza wątroby. Więc mogę śmiało powiedzieć, że nie ma dowodów, że adrafinil jest toksyczny dla wątroby.

.