aspirina

aspirina
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Classificação farmacológica: salicilato
Classificação terapêutica: analgésico não-narcótico, antipirético, anti-inflamatório, antiplaquetário
Categoria de risco de gravidez D

Indicações e dosagens
Artrite. Adultos: Inicialmente, 2,4 a 3,6 g P.O. diariamente em doses divididas. Aumentar 325 mg a 1,2 g diários não com mais frequência do que em intervalos semanais. A dosagem de manutenção é de 3,6 a 5,4 g P.O. diariamente, em doses divididas.
Crianças: 60 a 130 mg/kg P.O. diariamente em doses divididas.
Artrose Juvenil. Crianças que pesam mais de 25 kg (55 lb): 2,4 a 3,6 g OP por dia, em doses divididas.
Crianças que pesam 25 kg ou menos: 60 a 130 mg/kg P.O. diariamente em doses divididas. Aumentar 10 mg/kg diariamente não mais do que em intervalos semanais. As dosagens de manutenção geralmente variam de 80 a 100 mg/kg diários; até 130 mg/kg diários.
Dor ou febre ligeira. Adultos: 650 mg a 1,3 g de comprimidos de libertação prolongada P.O. q 8 horas, p.r.n.; não deve exceder 3,9 g diários.
Adultos e crianças com mais de 11 anos: 325 a 650 mg P.O. ou P.R. q 4 horas, p.r.n.; não exceder 4 g diários. Ou, 454 mg de pastilha elástica mastigada durante 15 minutos e descartada, p.r.n.; não deve exceder 3,63 g diários.
Crianças de 6 a 11 anos: 227 mg a 454 mg mastigadas durante 15 minutos e descartadas, p.r.n.; não deve exceder 1,82 g diários.
Crianças de 3 a 5 anos: 227 mg mastigados durante 15 minutos e descartados, p.r.n.; não exceder 681 mg por dia.
Dor leve. Crianças de 2 a 11 anos: 65 mg/kg P.O. ou P.R. diariamente divididos q 4 a 6 horas, p.r.n.; não exceder 2,5 g/m2.
Ataques isquémicos transitórios e distúrbios tromboembólicos. Adultos: 50 a 325 mg PO diariamente (profilático em homens) e 160 a 325 mg (tratamento) PO diariamente, imediatamente ou dentro de 48 horas após o início do AVC.
Tratamento ou redução do risco de IM em pacientes com IM prévia ou angina instável. Adultos: Para prevenção primária, 75 a 325 mg P.O. diariamente. Para a prevenção secundária, 75 a 325 mg PO diariamente. Para o tratamento, 160 a 325 mg PO uma vez por dia.
Síndrome de Kawasaki (gânglio linfático mucocutâneo). Adultos: 80 a 100 mg/kg P.O. diariamente em quatro doses divididas. Alguns pacientes podem requerer até 120 mg/kg diariamente para manter níveis aceitáveis de salicilato sérico acima de 200 mcg/ml durante a fase febris. Após a diminuição da febre, reduzir a dose para 3 a 5 mg/kg uma vez por dia. A terapia é geralmente continuada por 6 a 8 semanas.
Febre reumática ◇. Adultos: 4,9 a 7,8 g de OPa diariamente divididos q 4 a 6 horas durante 1 a 2 semanas. Depois diminuir para 60 a 70 mg/kg diariamente durante 1 a 6 semanas. Em seguida, retire gradualmente durante 1 a 2 semanas.
Crianças: 90 a 130 mg/kg P.O. diariamente divididos q 4 a 6 horas.
Pericardite após IM aguda ◇. Adultos: 160 a 325 mg S.P.O. diariamente.
Prevenção da reoclusão em procedimentos de revascularização coronária. Adultos: 325 mg PO. 6 horas após a cirurgia e continuaram diariamente durante pelo menos 1 ano.
Implante de stent ◇. Adultos: 160 a 325 mg P.O. 2 horas antes da colocação do stent e continuaram diariamente por tempo indeterminado.

Farmacodinâmica
Acção analgésica: A aspirina produz analgesia por um efeito mal definido sobre o hipotálamo (ação central) e pelo bloqueio da geração de impulsos dolorosos (ação periférica). A ação periférica pode envolver o bloqueio da síntese da prostaglandina pela inibição da enzima ciclo-oxigenase.
Acção anti-inflamatória: Embora o mecanismo exato seja desconhecido, acredita-se que a aspirina inibe a síntese da prostaglandina; também pode inibir a síntese ou ação de outros mediadores da inflamação.
Ação antitérmica: A aspirina alivia a febre ao agir no centro hipotalâmico regulador de calor para produzir vasodilatação periférica. Isto aumenta o fornecimento de sangue periférico e promove a transpiração, o que leva à perda de calor e ao resfriamento por evaporação.
Acção anticoagulante: Em doses baixas, a aspirina parece impedir a coagulação, bloqueando a acção da prostaglandina sintetase, o que impede a formação da substância regeneradora das plaquetas tromboxano A2. Esta interferência com a actividade plaquetária é irreversível e pode prolongar o tempo de hemorragia. No entanto, em doses elevadas, a aspirina interfere na produção de prostacyclin, um potente vasoconstritor e inibidor da agregação plaquetária, negando possivelmente as suas propriedades anti-coagregantes.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorvida rápida e completamente do tracto gastrointestinal. As concentrações terapêuticas de salicilato sanguíneo para analgesia e efeito anti-inflamatório são de 150 a 300 mcg/ml; as respostas variam com o paciente.
Distribuição: Distribuída amplamente na maioria dos tecidos e fluidos do corpo. A ligação proteica à albumina é dependente da concentração, varia de 75% a 90%, e diminui à medida que o nível sérico aumenta. Podem ocorrer efeitos tóxicos graves a níveis séricos superiores a 400 mcg/ml.
Metabolismo: Hidrolisado parcialmente no trato GI ao ácido salicílico com metabolismo quase completo no fígado.
Excreção: Excretado na urina como salicilato e seus metabólitos. A meia-vida de eliminação varia de 15 a 20 minutos.

Contraindicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas e naqueles com deficiência de G6PD ou distúrbios hemorrágicos como hemofilia, doença de von Willebrand, ou telangiectasia. Também contra-indicado em pacientes com reações de sensibilidade induzidas por AINE e em crianças com varicela ou sintomas de flúor.
Utilizar cautelosamente em pacientes com lesões GI, comprometimento da função renal, hipoprotrombinemia, deficiência de vitamina K, púrpura trombocitopênica trombótica, ou comprometimento hepático.

Interacções
Drogativo. Aminoglicosídeos, bumetanida, capreomicina, cisplatina, eritromicina, ácido etacrílico, furosemida, vancomicina: Pode potenciar efeitos ototóxicos. Monitore o paciente para este efeito.
Cloreto de amónio, outros acidificantes da urina: Aumentar o nível de aspirina no sangue. Monitore a toxicidade da aspirina.
Antacidas em altas doses, outros alcalinizantes de urina: Diminuir o nível de aspirina no sangue. Monitorar o paciente para diminuir o efeito salicilato.
Antibióticos, corticosteróides, AINEs: Pode potenciar os efeitos adversos da aspirina. Usar em conjunto com cuidado.
Anticoagulantes, trombolíticos: Podem potenciar os efeitos inibidores das plaquetas da aspirina. Monitorar o PT e INR.
Corticosteróides: Melhora a eliminação da aspirina. Monitorar o paciente para diminuição do efeito salicilato.
Lithium: Diminui a depuração renal do carbonato de lítio, aumentando assim os níveis séricos de lítio e o risco de efeitos adversos. Monitorizar os níveis de lítio.
Phenylbutazone, probenecid, sulfinpyrazone: A aspirina é antagónica ao efeito uricosúrico destes medicamentos. Evite o uso conjunto.
Fenitoína, sulfonilureias, warfarina: Pode causar o deslocamento de qualquer uma das drogas e efeitos adversos. Monitorar a terapia de perto.
Drug-herb. Feverfewew, ginkgo, castanha de cavalo, kelpware, cinza de figo, trevo vermelho: Pode aumentar o risco de erva-drogada. Feverfew, ginkgo, castanha-da-índia, kelpware, cinzas de figo, trevo vermelho: Pode aumentar o risco de hemorragia. Desencorajar o uso conjunto.
Trevo vermelho: Pode aumentar o efeito da anticoagulação. Evite o uso em conjunto. Se estes agentes devem ser usados em conjunto, monitorar o PT e INR de perto.
Drug-food. Qualquer alimento: Atrasa e diminui a absorção da aspirina. Cuidado com a diminuição do efeito salicilato.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Pode potenciar efeitos adversos gastrointestinais da aspirina. Desencorajar o uso de álcool.

Reacções adversas
EENT: zumbido, perda de audição.
GI: náuseas, angústia GI, hemorragia oculta, dispepsia, sangramento GI.
GU: insuficiência renal aguda. Hematológica: leucopenia, trombocitopenia, sangramento prolongado.
Hepática: disfunção hepática, hepatite.
Pele: erupção cutânea, hematomas, urticária.
Outros: reacções de hipersensibilidade (anafilaxia, asma), síndrome de Reye, angioedema.

Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de creatinina sérica e de BUN.
Pode aumentar os valores dos testes de função hepática. Pode diminuir a contagem de leucócitos e plaquetas.

Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem desconforto gastrointestinal, oligúria, insuficiência renal aguda, hipertermia, anormalidades de EEG e agitação, bem como acidose metabólica com alcalose respiratória, hiperpneia e taquipneia devido ao aumento da produção de dióxido de carbono e estimulação directa do centro respiratório.
Para tratar a overdose de aspirina, esvaziar o estômago do paciente imediatamente através da indução de emese com xarope ipecac se o paciente estiver consciente, ou através de lavagem gástrica. Administrar carvão activado através de sonda nasogástrica. Fornecer medidas sintomáticas e de apoio (suporte respiratório e correcção de desequilíbrios de fluidos e electrólitos). Monitorizar de perto os parâmetros laboratoriais e os sinais vitais. Melhorar a excreção renal através da administração de bicarbonato de sódio para alcalinizar a urina. Use cobertor de resfriamento ou esponja se a temperatura retal do paciente for superior a 104° F (40° C). A hemodiálise é eficaz na remoção da aspirina mas só é utilizada em indivíduos gravemente envenenados ou em risco de edema pulmonar.

Considerações especiais
A aspirina interfere com a análise da glicose urinária realizada com Diastix, Chemstrip uG, fita de teste enzimático de glicose, Clinitest, e solução de Benedict, e com testes de ácido 5-hidroxiindoleacético urinário e ácido vanilillmandélico. Os níveis séricos de ácido úrico podem ser falsamente aumentados. A aspirina pode interferir com o teste de Gerhardt para o ácido acetoacético da urina.
Os salicilatos devem ser usados cautelosamente em doentes com história de doença GI (especialmente úlcera péptica), aumento do risco de hemorragia GI, ou diminuição da função renal.
As pastilhas podem ser mastigadas, partidas ou desfeitas e administradas com alimentos ou líquidos para ajudar a engolir. Os comprimidos de aspirina simples não revestidos, autorizados a permanecer em contacto com as membranas mucosas da boca e as pastilhas elásticas que contêm aspirina têm produzido erosões da mucosa e ulcerações da boca.
O paciente deve tomar 8 oz (240 ml) de água ou leite com salicilatos para garantir a passagem para o estômago. Aconselhar o paciente a sentar-se durante 15 a 30 minutos após a ingestão de salicilatos para evitar o alojamento de salicilatos no esófago.
Os produtos com revestimento entérico são absorvidos lentamente e não são adequados para terapia aguda. São ideais para a terapia a longo prazo, como a artrite.
Não há evidências de que a aspirina reduza o risco de ataques isquémicos transitórios nas mulheres.
Monitorizar sinais vitais frequentemente, especialmente a temperatura.
Os salicilatos podem mascarar os sinais e sintomas de infecção aguda (febre, mialgia, eritema); avaliar cuidadosamente os pacientes em risco de infecções, como os que sofrem de diabetes.
Monitorar periodicamente o hemograma, plaquetas, TP, BUN, creatinina sérica e estudos da função hepática durante a terapia com salicilatos para detectar anormalidades.
Avaliar o paciente para sinais e sintomas de hemorragia, como petéquias, hematomas, hematomas, vômitos de café moído e fezes negras de alcatrão.
Parar a terapia com aspirina 1 semana antes da cirurgia eletiva, se possível.
Os adultos não devem usar drogas para auto-medicação por mais de 10 dias.
Considerar redução de dose se a febre ou doença causar esgotamento de fluidos.
A humidade pode causar a perda de potência da aspirina. Guardar em local fresco e seco, e evitar usar se os comprimidos cheirarem a vinagre.
Pacientes grávidas
Aspirina tem sido usada para a prevenção de complicações na gravidez, incluindo pré-eclâmpsia, perda de gravidez com história de síndrome antifosfolipídica, e perda recorrente. Geralmente, evite o uso na gravidez.
Pacientes amamentando
Salicilatos aparecem no leite materno; evite o uso durante a amamentação.
Pacientes pediátricos
Devido à associação epidemiológica com a síndrome de Reye, os Centros de Controle e Prevenção de Doenças recomendam que as crianças com varicela ou sintomas de flulike não recebam aspirina ou outros salicilatos. Não use terapia com salicilato a longo prazo em crianças menores de 14 anos; a segurança não foi estabelecida. Não use mais de 5 vezes por dia ou por mais de 5 dias.
Pacientes geriátricos
Pacientes com mais de 60 anos podem ser mais susceptíveis aos efeitos tóxicos da aspirina. Use com cuidado. Os efeitos da aspirina nas prostaglandinas renais podem causar retenção de líquidos e edema, um inconveniente significativo para os pacientes geriátricos e para aqueles com insuficiência cardíaca.

Educação do paciente
Diga aos pais para manter a aspirina fora do alcance das crianças; encoraje o uso de fechos resistentes às crianças porque a aspirina é uma das principais causas de envenenamento.
Aconselhe os pacientes que recebem doses elevadas, terapia com aspirina a longo prazo a vigiarem as petéquias, sangramento gengival e sinais de sangramento gastrointestinal.
Instruir o paciente a evitar o uso de aspirina se alérgico ao corante de tartrazina.
Instruir o paciente a tomar medicamentos com alimentos ou após as refeições para evitar perturbações gastrointestinais.

Reacções podem ser comuns, invulgares, com risco de vida, ou COMUNS E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado