Comprimidos para dormir: Medicamentos para o ajudar a dormir

O que deve saber sobre os soníferos e os comprimidos para dormir
Se não conseguir adormecer à noite ou se acordar após algumas horas, sabe como se sentirá mal no dia seguinte. A insónia pode deixá-lo cansado, desmotivado e rabugento. Embora uma noite de sono ocasional não deva ter efeitos duradouros, se você estiver cronicamente privado de sono, isso pode ser uma história diferente.

Para combater a insônia, algumas pessoas se voltam para a ajuda do sono. Mas são eficazes, e quão seguros são?

Saiba como tratar a insónia sem usar comprimidos para dormir usando a Terapia Cognitiva Comportamental para a Insónia (CBT-I).

Como funcionam os Sleep Aids e os Sleeping Pills

Sleep aids, também chamados de hipnóticos, podem funcionar de diferentes maneiras. Alguns comprimidos para dormir afectam as áreas do cérebro que controlam o estado de alerta. Outros auxiliares de sono contêm medicação usada para tratar algo além da insónia mas causam sonolência como um efeito secundário.

Os auxiliares de sono em contracepção contêm frequentemente difenidramina, que é usada para tratar sintomas de alergia. Um dos efeitos secundários da difenidramina é sonolência, e é por isso que é usada em muitos dos populares auxiliares de sono. Os efeitos colaterais de auxiliares de sono que contêm difenidramina incluem boca seca, prisão de ventre e náusea.

As auxiliares de sono de prescrição também podem ser uma opção. Existem diferentes classificações de medicamentos de prescrição para o sono, incluindo benzodiazepinas. Os benzodiazepínicos são um tipo mais antigo de pílula para dormir que visa vários tipos de receptores GABA no cérebro que promovem o sono. Mas eles devem ser usados com cautela, pois podem ser viciantes. Os efeitos secundários, incluindo tonturas, fraqueza muscular e náuseas são possíveis.

Medicamentos selectivos de ácido gama-aminobutírico são uma nova classificação dos auxiliares do sono. Estes medicamentos funcionam visando receptores GABA específicos no cérebro que desempenham um papel no estado de alerta ou sonolência. Como visam apenas receptores específicos, tendem a resultar em menos efeitos secundários do que as benzodiazepinas e têm um risco menor de se tornarem viciantes. Mas ainda são possíveis efeitos colaterais leves, como problemas de memória e confusão. Alguns destes são os mesmos que os efeitos colaterais da melatonina.

Dicas para o uso seguro dos comprimidos para dormir

Se você decidir experimentar os auxiliares de sono, é importante tomar certas precauções. Até mesmo os soníferos podem levar a potenciais problemas se não forem tomados corretamente. Considere o seguinte:

• Fale com o seu médico. Antes de tomar qualquer medicação para dormir, é melhor falar com o seu médico. Os soníferos podem interagir com outros medicamentos que esteja a tomar e ter efeitos adversos. O seu médico pode ajudá-lo a determinar que tipo de ajuda para o sono pode funcionar melhor para a sua situação. Além disso, o seu médico pode determinar a causa subjacente da sua insónia.
• Dê tempo suficiente para dormir. De acordo com a Clínica Cleveland, se você estiver usando um aparelho para dormir, é melhor dedicar cerca de oito horas para dormir. Não permitir tempo suficiente para dormir pode deixá-lo grogue no dia seguinte.
• Use um aparelho para dormir pela primeira vez quando você não tiver nada de crítico no dia seguinte. Por exemplo, se você tiver uma entrevista de emprego logo pela manhã, tentar um auxiliar de sono na noite anterior pode não ser a sua melhor aposta. Você nunca sabe como você vai reagir a um sonâmbulo. Pode deixá-lo com sono excessivo no dia seguinte.
• Considere mudanças comportamentais para tratar a insônia. Para soluções a longo prazo para a insónia, considere alternativas à medicação. Higiene adequada do sono, técnicas de relaxamento e mudanças no estilo de vida que promovem o sono podem ser mais úteis a longo prazo do que os medicamentos.
• Evite o uso a longo prazo. A maioria dos especialistas concorda que os auxiliares de sono não devem ser usados indefinidamente. Os soníferos não se destinam a substituir os bons hábitos de sono. Ao invés disso, eles podem ser úteis para superar um surto de insônia. A menos que aconselhado de outra forma pelo seu médico, não confie nos soníferos para o longo prazo.
• Tome apenas como indicado. Independentemente de estar a tomar medicamentos prescritos ou não, tome-os apenas como indicado. Ignorar as instruções pode levar a efeitos adversos e possivelmente a dependência da medicação.

Análise de medicação para dormir

Nome da medicação para dormir	Ajuda para iniciar o sono	Ajuda para manter o sono
Eszopiclone (Lunesta)	✔	✔
Ramelteon (Rozerem)	✔
Temazepam (Restoril)	✔	✔
Triazolam (Halcion)	✔
Zaleplon (Sonata)	✔	>
Zolpidem (Ambien)	✔
Suvorexant (Belsomra)	✔	✔

Fontes

Harvard Health Publications. Pílulas para dormir e Auxílios Naturais para o Sono; O que é melhor para você? http://www.helpguide.org/articles/sleep/sleeping-pills-and-natural-sleep-aids.htm

Universidade do Centro Médico de Maryland. Pílulas para dormir e insônia. http://ummidtown.org/programs/sleep/health/sleeping-pills-and-insomnia

Hipnótico – Comprimidos para dormir

A palavra ‘hipnótico’ pode significar o seguinte –

• Como adjetivo, significa um estado hipnótico, ou, produzindo ou relacionando-se com a hipnose.

• Recordando a medicina, refere-se a uma droga indutora do sono, ou, uma situação onde a hipnose pode ser prescrita. Também pode significar uma pessoa que está sob hipnose, ou aberta à hipnose.

A palavra ‘hipnótico’ vem da palavra grega ‘Hypnos’, que significa sono. Hipnótico” também se refere a drogas soporíferas, também conhecidas como pílulas para dormir: estas vêm sob a bandeira das drogas psicoativas. Estes medicamentos são usados para induzir o sono; também são usados para anestesia cirúrgica e no tratamento da insónia (insónia).

Este grupo de medicamentos está relacionado com sedativos. A palavra ‘hipnótico’ tipicamente descreve drogas cuja finalidade é manter, prolongar ou mesmo iniciar o sono; enquanto que a palavra ‘sedativo’ é usada como uma palavra descritiva para drogas usadas para aliviar ou acalmar a ansiedade.

Collectivamente, este grupo de drogas é tipicamente referido como drogas sedativas-hipnóticas, simplesmente porque as duas funções descritas acima muitas vezes se sobrepõem; além do fato deste grupo de drogas produzir efeitos dose-dependentes, que podem variar desde a ansiólise até a perda completa da consciência.

É muito comum a descrição de drogas hipnóticas para distúrbios do sono, incluindo insônia: em alguns países, mais de 95% dos insones são hipnóticos prescritos. Como as drogas hipnóticas podem ser formadoras de hábitos, e como há muitos fatores que podem perturbar o padrão de sono de uma pessoa, antes de um médico prescrever medicação para melhorar o sono é bastante comum recomendar uma melhor higiene do sono, alterações no ambiente antes e durante o sono, e evitar substâncias estimulantes (como a cafeína). Quando a medicação hipnótica for prescrita, deve ser usada pelo menor período de tempo possível.

Pílulas Hipnóticas para dormir tipicamente prescritas

Hoje em dia, os hipnóticos prescritos são benzodiazepínicos ou não-benzodiazepínicos. No ano de 2010, 10,8% das pessoas com distúrbios do sono foram prescritas ou estavam tomando benzodiazepínicos, enquanto 13,7% estavam tomando benzodiazepínicos não-benzodiazepínicos. Mesmo que barbitúricos ainda sejam prescritos em alguns casos, esta classe de drogas não é comumente prescrita pela maioria das práticas.

Quando se trata de crianças, a menos que a criança experimente terrores noturnos ou sonambulismo (sonambulismo), hipnóticos geralmente não são prescritos. Os idosos são tipicamente mais sensíveis aos efeitos colaterais do comprometimento cognitivo e da fadiga diurna, mas foi determinado que os riscos do uso de hipnóticos nos idosos geralmente superam os benefícios.

Ao revisar a literatura sobre drogas Z e hipnóticos benzodiazepínicos, concluiu-se que há efeitos adversos ligados a essas drogas, como acidentes e dependência. (As drogas Z são utilizadas no tratamento de insônia). Também foi determinado que o tratamento ideal é usar a menor dose efetiva pelo menor período de tempo terapêutico possível; interromper gradualmente na tentativa de melhorar a saúde, sem afetar o sono.

O neuro-hormônio, melatonina, tem função hipnótica e não se enquadra nas categorias acima mencionadas.

A história da ‘Hipnótica’

Hipnótica era uma classe de substâncias e drogas indutoras do sono testadas na década de 1890, que mais tarde incluíram Acetal, Urethan, Paraldehyde, Sulfonal, Metilal, Cloralurethan, Hypnon, Amilenhydrate, e Ohloralamid ou Chloralimid.

Na segunda metade do século XX mais pesquisas foram feitas usando medicamentos para tratar insônia. Em 1869, o tratamento psiquiátrico para insônia envolvia o uso de hidrato de cloral como soporífico. Então, no início do século XIX tivemos o surgimento de barbitúricos, com substituições químicas que permitiam compostos derivados. E mesmo sendo a família de drogas mais eficaz naquela época, o que significa que tinha menos efeitos colaterais e era menos tóxica, era perigosa em overdose.

Benzodiazepinas e Quinazolinonas foram introduzidas durante os anos 70 e foram consideradas alternativas mais seguras aos barbitúricos; com as benzodiazepinas surgindo no final dos anos 70 como uma droga mais segura. Naturalmente, as benzodiazepinas têm seus próprios inconvenientes, e estes incluem a possibilidade de dependência de substâncias, e o fato de que a morte pode ocorrer por overdose – particularmente quando usadas em combinação com outros depressores e/ou álcool. Além disso, foram levantadas questões sobre se os benzodiazepínicos perturbam a arquitetura do sono.

O desenvolvimento mais recente vem com os não-benzodiazepínicos, e embora seja óbvio que eles são menos tóxicos que os barbitúricos, sua eficiência sobre os benzodiazepínicos ainda não foi estabelecida. Seria difícil determinar isso sem estudos longitudinais, mas alguns psiquiatras estão recomendando esses medicamentos porque acreditam que eles são igualmente potentes, mas sem o potencial de abuso.

Existem outros remédios para o sono que podem ser considerados sedativos-hipnóticos, sendo que os psiquiatras muitas vezes prescrevem medicamentos não rotulados com efeitos sedativos. Alguns exemplos incluem Quetiapina (um antipsicótico), Clonidina (muitas vezes prescrita para regular a pressão arterial), Mirtazapina (um antidepressivo), e Difenidramina (um auxiliar de sono de venda livre conhecido como Benadryl, que é um anti-histamínico). Em certos casos, por exemplo, quando os pacientes têm um histórico de abuso de substâncias, os remédios para o sono não rotulados podem ser especialmente úteis, particularmente quando o tratamento de primeira linha é considerado inseguro ou se revelou infrutífero.

Sobre os Barbitúricos para o Sono

Os Barbitúricos são medicamentos: actuam como um depressor do sistema nervoso central e, como tal, podem produzir uma vasta gama de efeitos, desde a sedação relativamente ligeira até à anestesia completa. Também são eficazes como hipnóticos, ansiolíticos e anticonvulsivos. Os barbitúricos têm efeitos analgésicos, mas como os efeitos são bastante fracos, significa que os barbitúricos não podem ser usados na cirurgia quando outros analgésicos não estão disponíveis. Além disso, eles têm responsabilidade tanto na dependência física como psicológica. Nas práticas médicas de rotina de hoje, os barbitúricos foram largamente substituídos por benzodiazepínicos, no tratamento de insônia e ansiedade, por exemplo, principalmente porque quando se trata de overdose, os benzodiazepínicos são muito menos perigosos. Os barbitúricos são derivados do ácido barbitúrico, e ainda hoje, os barbitúricos são usados para epilepsia, anestesia geral e suicídio assistido.

A modulação alostérica positiva dos receptores GABA é acreditada como o principal mecanismo de ação dos barbitúricos. Exemplos incluem Pentobarbital, Amobarbital, Fenobarbital, Tiopental de Sódio e Secobarbital.

Quinazolinonas

Quinazolinonas são outra classe de drogas contendo um núcleo de 4-quinazolinonas que funcionam como sedativos hipnóticos. Curiosamente, tem sido proposto o uso destas drogas no tratamento do câncer.

Exemplos de drogas quinazolinonas incluem Diproqualona, Cloroqualona, Mebroqualona, Etaqualona (Aolan, Athinazone, Ethinazone), Metaqualona (Quaalude), e Mecloqualona (Nubarene, Casfen).

Benzodiazepinas

Benzodiazepinas podem ser muito úteis para o tratamento a curto prazo da insónia; no entanto, devido ao risco de dependência, não é recomendado o seu uso para além de 2 a 4 semanas. De facto, os benzodiazepínicos devem ser utilizados na dose eficaz mais baixa e ser tomados intermitentemente. Estes medicamentos melhoram os problemas relacionados com o sono, reduzindo a vigília, encurtando o tempo na cama antes de adormecer, e prolongando o tempo de sono. Tal como o álcool, estes fármacos pioram o sono a longo prazo, por isso são tipicamente utilizados para tratar insónia a curto prazo: isto inclui tanto a auto-medicação como a prescrição. As benzodiazepinas podem certamente colocar as pessoas a dormir inibindo o sono NREM Fase I e 2; no entanto, enquanto a pessoa está a dormir, as drogas perturbam a arquitectura do sono, o que significa que atrasam o sono REM, diminuem o tempo de sono e diminuem o sono profundo de ondas lentas, que é a parte mais importante do sono quando se trata de humor e energia. Outros negativos dos hipnóticos, e isto inclui as benzodiazepinas, incluem a insónia de recuperação, possível tolerância ao seu efeito, redução do sono de ondas lentas, e as retiradas, que podem vir sob a forma de insónia, juntamente com um período prolongado de agitação e ansiedade.

Na maioria dos países, a lista de Benzodiazepinas aprovadas para o tratamento da insónia é bastante semelhante; no entanto, as Benzodiazepinas oficialmente designadas como hipnóticas de primeira linha no tratamento da insónia em diferentes países podem variar muito.

algumas Benzodiazepinas não são tipicamente recomendadas, e estes são os medicamentos de acção mais prolongada como o Diazepam e o Nitrazepam, porque os seus efeitos residuais podem muito bem persistir no dia seguinte. Não se sabe se os medicamentos Z, os novos hipnóticos não-benzodiazepínicos, são mais eficazes do que os benzodiazepínicos de acção curta; no entanto, a eficácia destes dois grupos de medicamentos é muito semelhante.

A Agência dos Estados Unidos para a Pesquisa e Qualidade da Saúde declarou que as comparações indirectas sugerem que os efeitos secundários dos benzodiazepínicos podem ser cerca de duas vezes mais frequentes do que os efeitos secundários dos não-benzodiazepínicos. Alguns especialistas sugerem que os não-benzodiazepínicos devem ser usados como tratamento de primeira linha a longo prazo para insônia. Por outro lado, o NICE (United Kingdom National Institute for Health and Clinical Excellence) não encontrou provas convincentes a favor dos medicamentos Z. Sua revisão declarou que, em ensaios clínicos, os medicamentos Z de ação curta foram erroneamente comparados aos Benzodiazepínicos (de ação longa). Na verdade, não foram realizados ensaios que comparassem os medicamentos Z (de ação curta) com doses relevantes de Benzodiazepínicos (também de ação curta); assim, com base nesse fato, foi recomendação do NICE que o hipnótico fosse escolhido com base na preferência e no custo do paciente.

Considerando adultos idosos, a menos que outros tratamentos tenham sido ineficazes, suas insônias não devem ser tratadas com Benzodiazepinas; e se esses medicamentos forem usados, então uma discussão deve ocorrer entre o médico, o próprio paciente e seu cuidador, sobre o aumento do risco de dano. Este risco aumentado inclui evidências de quedas e fraturas de quadril entre pacientes mais velhos, e o dobro da incidência de acidentes de trânsito com pacientes que dirigem.

Non-Benzodiazepines Hypnotics

Non-benzodiazepines are a form of psychoactive drug; in nature, they are very ‘benzodiazepine-like’. A farmacodinâmica das não-benzodiazepinas é quase igual à das benzodiazepinas, e emprega os mesmos efeitos colaterais, benefícios e riscos. No entanto, as não-benzodiazepinas têm estruturas químicas muito diferentes; o que significa que, a nível molecular, não estão relacionadas com as benzodiazepinas. Exemplos incluem Eszopiclone (Lunesta), Zopiclone (Imovane, Zimovane), Zolpidem, (Stilnox, Ambien, Stilnoct), e Zaleplon (Sonata).

Even, embora a pesquisa sobre não-benzodiazepinas seja nova, também é conflitante. Uma equipa de investigadores que revê estas drogas recomenda o seu uso por pessoas que têm dificuldade em adormecer, mas não em adormecer. Isto é porque houve um mínimo de deficiências no dia seguinte. Eles observaram que esses medicamentos eram seguros; no entanto, foi necessária mais pesquisa sobre a eficácia a longo prazo no tratamento da insônia. Outra equipa de investigadores sugeriu que a tolerância pode ser mais lenta a desenvolver-se com não-benzodiazepinas do que com benzodiazepinas; e esta equipa foi bastante céptica, dizendo que encontrou poucos benefícios sobre as benzodiazepinas.

Melatonina – um Over The Counter Sleep Aid

Entre outras funções, a melatonina promove o sono em mamíferos diurnos: a melatonina é um hormônio que é produzido no cérebro, na glândula pineal. Esta hormona é secretada na escuridão e na luz fraca. Devido às suas propriedades hipnóticas, a melatonina está disponível de venda livre em muitos países, e mediante prescrição em outros. Uma versão de liberação cronometrada da melatonina, Circadin®, foi aprovada na Europa no ano de 2007 para uso como tratamento primário de insônia. Então, no início do século 21, foram desenvolvidos agonistas receptores de melatonina que se ligam e ativam os receptores de melatonina. Ramelteon, TIK-301, Agomelatine e Tasimelteon foram prescritos para vários distúrbios do sono. Nos Estados Unidos, Ramelteon (Rozerem®) foi aprovado para o tratamento de insônia no ano de 2005. Na Europa, a Agomelatina (Thymanax®, Melitor®, e Valdoxan®,) usada principalmente para a depressão, foi aprovada em 2009. O TIK-301 foi aprovado nos Estados Unidos no ano 2004, com o Tasimelteon (Hetlioz®) sendo aprovado 10 anos mais tarde para pessoas totalmente cegas que sofrem do distúrbio do sono do ritmo circadiano, Distúrbio do Sono Desperto de Não-24 Horas.

Anti-histamínicos

O termo anti-histamínico comumente refere-se a compostos que só inibem a ação no receptor H1, não H2, e assim por diante. Clinicamente, certas alergias podem ser tratadas usando antagonistas do H1. Um efeito secundário comum dos anti-histamínicos é a sedação, e alguns antagonistas de H1, como a doxilamina e a difenidramina (Benadryl) também podem ser usados no tratamento da insónia.

Antidepressivos

Quando comparados aos Benzodiazepínicos, que diminuem a qualidade do sono, alguns antidepressivos têm um efeito sedante; enquanto outros podem realmente aumentar a qualidade do sono.

Antipsicóticos

Below são alguns exemplos de antipsicóticos que têm como efeito secundário a sedação:

• Primeira geração: Clorpromazina
• Segunda Geração: Olanzapina, Clozapina, Risperidona, Zotepina e Quetiapina.