Aminosalicilați

• Ce sunt aminosalicilații?
• La ce se folosesc aminosalicilații?
• Diferite formulări de 5-ASA
• Cum acționează aminosalicilații?
• Precauții
• Interacțiuni medicamentoase

Ce sunt aminosalicilații?

5-aminosalicilat (5-ASA), cunoscut și sub numele de mezalamină, este o clasă de medicamente antiinflamatoare specifice intestinului care sunt metabolizate de bacteriile comensale din intestin (adesea denumite bacterii bune). Metabolizarea de către bacterii le permite să își exercite efectele farmacologice la locul inflamației. Acest lucru, la rândul său, are ca rezultat o absorbție sistemică mai mică și mai puține efecte adverse.

Pentru ce se utilizează aminosalicilații?

5-ASA este utilizat pentru tratarea bolilor inflamatorii intestinale (BII) ușoare până la moderate, cu scopul final de a ameliora simptomele, de a induce și menține remisiunea, de a preveni complicațiile ulterioare și de a îmbunătăți calitatea vieții. BII este o afecțiune recidivantă (care se agravează) și remitentă (care se rezolvă), caracterizată prin inflamația nespecifică sau necunoscută a tractului gastrointestinal (TGI).

Cele două forme de BII, colita ulcerativă și boala Crohn, diferă în ceea ce privește prezentarea, localizarea, evoluția și tratamentul. Alegerea tratamentului se bazează, prin urmare, pe localizarea inflamației în intestin, cum ar fi rectul, colonul sigmoid sau întregul colon; amploarea și severitatea inflamației; complicațiile bolii; și răspunsul la terapiile actuale sau anterioare. 5-AAS nu asigură vindecarea BII, dar s-au dovedit a fi eficace pentru inducerea și menținerea remisiunii colitei ulcerative.

Diferite formulări de 5-AAS

Membrii acestei clase includ balsalazida (Colazide), mezalazina (Mesasal, Salofalk, Pentasa), olsalazina (Dipentum) și sulfasalazina (Salazopyrin, Pyralin, Salazopyrin EN). În comparație cu sulfasalazina, medicamentele mai noi balsalazidă, mezalazină și olsalazină nu conțin sulfonamidă și au mai puține efecte adverse asociate. Cu toate acestea, cele mai noi 5-AAS cu acțiune orală sunt mai scumpe și sunt disponibile doar în cadrul sistemului de beneficii farmaceutice (Pharmaceutical Benefits Scheme – PBS) ca o prescripție a autorității pentru pacienții care au intoleranță la sulfasalazină. 5-ASA este disponibil în mai multe formulări orale și rectale (topice), inclusiv tablete, micropellete, supozitoare, suspensie (spumă) și clisme, prezentate în tabelul 1. Sediul inflamației determină alegerea formulării. De exemplu, formulările rectale sunt utilizate pentru a administra agentul terapeutic în locul terminal al colonului.

Tabelul 1: Diferite formulări de 5-ASA.

Formulații orale	Formulații rectale
Balsalazidă: Capsulă Mesalazină: Granule (plicuri) Mesalazină: Comprimate cu înveliș enteric Olsalazină: Comprimate și capsule Sulfasalazină: Comprimate și comprimate cu înveliș enteric	Mesalazină: Clisme, supozitoare și spumă rectală Sulfasalazină: Supozitoare

Cum acționează aminosalicilații?

Mecanismul exact este încă necunoscut. Cu toate acestea, se crede că acțiunea lor este predominant topică la locul inflamației în cadrul mucoasei colonice. Pentru majoritatea pacienților cu IBD, 5-AAS trebuie administrați pe cale orală. Cu toate acestea, dacă 5-ASA pur este administrat pe cale orală, acesta este complet absorbit în sânge din partea superioară a intestinului înainte de a ajunge în colon. Pentru a maximiza livrarea de 5-ASA la locul inflamației și, prin urmare, eficacitatea sa clinică, agentul activ trebuie să ajungă intact la mucoasa colonului. Prin urmare, 5-ASA au fost modificate chimic pentru a facilita administrarea medicamentului la locul inflamației.

• Balsalazida este o capsulă în care 5-ASA este legat chimic de o altă moleculă inactivă. Enzimele bacteriene din colon rup legăturile dintre aceste molecule și eliberează medicamentul pe mucoasa colonică. Ca urmare a acestei metode de administrare, 5-AAS scapă de absorbția în partea superioară a intestinului și este mai eficient;
• Mesalazina comprimate/granule (Pentasa Oral) sunt alcătuite din microsfere care înglobează 5-AAS într-o membrană specializată. Membrana se descompune în mediul intestinal. Mesalazina poate fi eficientă atât în tratarea colitei ulcerative, cât și a bolii Crohn;
• Olsalazina este alcătuită din două molecule de 5-ASA legate chimic între ele. Enzimele bacteriene din colon rup legătura dintre aceste molecule și eliberează medicamentul pe mucoasa colonică;
• Sulfasalazina este un comprimat în care 5-ASA este legat chimic de o altă moleculă activă. Sulfonamida este un agent antiinfecțios. Enzimele bacteriene din colon rup legătura dintre aceste molecule și eliberează medicamentul pe mucoasa colonică. Datorită proprietăților sale specifice, sulfasalazina este utilizată și pentru tratarea artritei reumatoide.

Care sunt efectele adverse ale aminosalicilaților?

Aproximativ 10-15% dintre pacienți nu pot lua sulfasalazină din cauza efectelor adverse grave și/sau severe ale acesteia, care se datorează în principal sulfonamidei. Multe dintre efectele adverse sunt legate de doză. Cele mai frecvente efecte adverse, care apar la 1% sau mai mult din pacienții tratați cu 5-AAS:

• Greață și vărsături;
• Diaree (poate apărea mai frecvent cu olsalazina);
• Dureri abdominale;
• Erupții cutanate;
• Cefalee;
• Infertilitate masculină reversibilă (asociată numai cu sulfasalazina).

Dacă sunteți îngrijorat de oricare dintre aceste reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră. Efecte mai severe, dar mai puțin frecvente, care apar la mai puțin de 1% dintre pacienții tratați cu 5-AAS:

• Anemie;
• Discrasie sanguină;
• Hepatită;
• Pancreatită (reversibilă);
• Pneumonie;
• Sindromul Stevens-Johnson;
• Encefalită.

Precauții

Trebuie să vă informați medicul dumneavoastră dacă:

• Ați avut o reacție alergică la orice medicament anterior, inclusiv la aspirină;
• Aveți antecedente de probleme renale sau hepatice;
• Sunteți gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă;
• Alăptați;
• Aveți antecedente medicale coexistente;
• Luați orice alte medicamente.

Interacțiuni medicamentoase

Această clasă de medicamente poate interacționa cu alte medicamente. Este esențial să vă informați medicul dumneavoastră dacă luați orice alte medicamente, inclusiv cele obținute de la farmacie sau de la magazinele de produse naturiste. Câteva exemple de interacțiuni medicamentoase sunt:

• Digoxină (medicament pentru inimă);
• Azatioprină (imunomodulator utilizat la pacienții cu boli autoimune);
• Mercaptopurină (agent anticancerigen).

1. Indrumări terapeutice: Gastrointestinale. . Medicamente utilizate în boala inflamatorie intestinală. Versiunea 4, 2006. Disponibil la URL: http://www.tg.com.au (accesat ultima dată la 21/09/07).
2. Australian Medicine Handbook. Adelaide: AMH Pty Ltd; 2007.
3. Cohen R.D. Evolutionary advances in the delivery of aminosalicylates for the treatment of ulcerative colitis. Aliment Pharmacol Ther. 2006; 24: 465-74
5. MIMS Online. Balsalazidă. .
6. MIMS Online. Mesalazină. .
7. Mims online- MIMS Online. Olsalazină. . Disponibil la: http://mims.hcn.net.au.ezproxy.library.uwa.edu.au
8. MIMS Online. Sulfasalazină. .

Medicamente utilizate în acest tratament:

• Dipentum (Olsalazină sodică)
• Pyralin RO (Sulfasalazină)
• Salofalk Tablete (Mesalazină)
• Colazidă (Balsalazidă sodică)

Acest tratament este utilizat pentru următoarele boli: :

• Boala Crohn (boală inflamatorie intestinală)
• Artrita reumatoidă
• Colită ulcerativă (boală inflamatorie intestinală)

.