Antifibrinolitice

Antifibrinoliticele sunt medicamente care favorizează coagularea sângelui prin prevenirea sau încetinirea unui proces numit fibrinoliză, care reprezintă descompunerea cheagurilor de sânge. Antifibrinoliticele sunt utilizate ca tratament pentru hemofilie, în procedurile chirurgicale pentru a preveni pierderea excesivă de sânge și în cazul sângerărilor menstruale abundente.

Cum acționează antifibrinoliticele

Hemostazia este un proces fiziologic complex care ajută la oprirea sângerării la locul unei leziuni, menținând în același timp circulația normală a sângelui. O parte importantă a acestui proces este fibrinoliza, care reglează formarea cheagurilor de sânge de către o proteină numită fibrină. Fibrinoliza se asigură că nu se formează cheaguri în exces care pot duce la inflamație sau la afectarea coagulării sângelui cunoscută sub numele de coagulopatie.

În boli precum hemofilia, există o deficiență a factorilor de coagulare în sânge care poate duce la pierderea excesivă de sânge în caz de leziuni. Factorii de coagulare interacționează între ei și cu trombina pentru a transforma fibrinogenul inactiv în fibrină care ajută la formarea cheagului. Antifibrinoliticele acționează prin împiedicarea descompunerii acestui cheag care este format de cantitățile deja limitate de factori de coagulare.

Antifibrinoliticele acționează în diferite etape ale procesului de coagulare, iar mecanismul exact de acțiune variază de la un antifibrinolitic la altul.

Antifibrinolitice comune utilizate pentru hemofilie

Antifibrinolitice utilizate în mod obișnuit U.S.U.A. Food and Drug Administration (FDA) – antifibrinolitice aprobate includ aprotinina, acidul tranexamic și acidul aminocaproic.

Aprotinina

Aprotinina, vândută sub denumirea comercială Trasylol, este un inhibitor proteic derivat din plămânul sau pancreasul bovin care inhibă o clasă de proteine numite serin proteaze. Aprotinina previne fibrinoliza prin inhibarea reversibilă a activității calicreinei, o proteină implicată în calea coagulării sângelui, împiedicând astfel activarea proceselor fibrinolitice din aval.

Aprotinina este asociată cu un risc de disfuncție renală și a fost retrasă de pe piața mondială în octombrie 2007 ca urmare a rezultatelor unui studiu clinic (ISRCTN15166455). Cu toate acestea, Agenția Europeană pentru Medicamente și Health Canada au permis în 2012 companiei Bayer, producătorul Trasylol, să comercializeze medicamentul în Europa și Canada, după ce au stabilit că rezultatele studiului de mai sus erau eronate.

Acid tranexamic

Acidul tranexamic, comercializat sub denumirea comercială Cyklokapron, este derivat din aminoacidul lizină (aminoacizii sunt elementele constitutive ale proteinelor). Este utilizat ca antifibrinolitic pentru hemofilie, precum și pentru tratamentul sângerărilor menstruale abundente sub denumirea comercială Lysteda. Acidul tranexamic se leagă de plasminogen în calea coagulării sângelui și îl împiedică să interacționeze cu fibrina, stabilizând astfel cheagul și prevenind pierderea de sânge.

Cyklokapron a primit aprobarea FDA pentru utilizare ca antifibrinolitic pentru hemofilie în 1999.

Acidul aminocaproic

Acidul aminocaproic, comercializat sub denumirea comercială Amicar, este un alt derivat al lizinei care inhibă activarea plasminogenului în procesul de coagulare prin competiție cu anumite proteine numite activatori ai plasminogenului și prin împiedicarea degradării cheagurilor de fibrină. Acidul aminocaproic poate, de asemenea, interacționa direct cu plasmina la doze mai mari. Este utilizat frecvent pentru a controla sângerările în timpul operațiilor cardiace și în tratamentul hemofiliei și al trombocitopeniei severe (deficit de trombocite).

Utilizarea Amicar ca antifibrinolitic a fost aprobată de FDA în 1998. În 2018, FDA a acordat, de asemenea, aprobarea unui echivalent generic al Amicar, care este produs de Vitruvias Therapeutics și Sunny Pharmtech.

***

Hemophilia News Today este strict un site de știri și informații despre această boală. Acesta nu oferă sfaturi medicale, diagnostic sau tratament. Acest conținut nu este menit să înlocuiască sfatul, diagnosticul sau tratamentul medical profesionist. Cereți întotdeauna sfatul medicului dumneavoastră sau al altui furnizor de servicii medicale calificat cu privire la orice întrebare pe care o aveți cu privire la o afecțiune medicală. Nu ignorați niciodată sfatul medical profesionist și nu întârziați să îl solicitați din cauza a ceva ce ați citit pe acest site.

.