Aplenzin (bupropion hidrobromură)

Informații generale

Aplenzin este o sare de bupropion cu absorbție îmbunătățită, activă pe cale orală. Aparține clasei de antidepresive cunoscute sub denumirea deaminocetone.

Aplenzin este indicat în mod specific pentru tratamentul tulburării depresive majore.

Aplenzin se prezintă sub formă de comprimat conceput pentruadministrare orală. Comprimatele se prezintă în concentrații de 174 mg, 348 mg și 522 mg. Doza inițială recomandată a medicamentului este de 348 mg/zi,administrată o dată pe zi, dimineața. Dozarea cu Aplenzin trebuie să înceapă la 174 mg/zi, administrată ca o singură doză zilnică dimineața. Dacă doza inițială de174 mg este tolerată în mod adecvat, se poate face o creștere la doza țintă de348 mg/zi, administrată o dată pe zi, încă din ziua a 4-a de administrare. Trebuie să existe un interval de cel puțin 24 de ore între dozele succesive. Efectul antidepresiv complet alAplenzinului poate să nu fie evident până la 4 săptămâni de tratament sau mai mult. o creștere a dozei până la doza maximă de 522 mg/zi, administrată ca doză unică, poate fi luată în considerare pentru pacienții la care nu se observă nici o îmbunătățire clinică după mai multe săptămâni de tratament cu 348 mg/zi.

Cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică; doza nu trebuie să depășească 174 mg o dată la două zile, precum și la subiecții cu insuficiență renală.

Rezultate clinice

Aprobarea FDA
Aprobarea FDA pentru Aplenzin s-a bazat pe rezultatele a două studii de 4 săptămâni, controlate cu placebo și a unui studiu de 6 săptămâni, controlat cu placebo. în primul studiu, subiecții au fost titrați într-un interval de doze de clorhidrat de bupropion de la 300 la 600 mg/zi de formulare cu eliberare imediată, după un program de trei ori pe zi; 78%dintre pacienți au primit doze maxime de 450 mg/zi sau mai puțin. Acest studiu a demonstrat eficacitatea bupropionului asupra scorului total al Scalei de evaluare a depresiei Hamilton (HamiltonDepression Rating Scale – HDRS), asupra itemului de dispoziție depresivă (itemul 1) din această scală și asupra scorului de severitate Clinical Global Impressions (CGI). Un al doilea studiu a inclus 2 doze fixe ale formulei cu eliberare imediată de clorhidrat de bupropion (300 și450 mg/zi) și placebo. Acest studiu a demonstrat eficacitatea bupropionului, dar numai la doza de 450 mg/zi a formulării cu eliberare imediată; rezultatele au fost pozitive pentru scorul total HDRS și pentru scorul de severitate CGI, dar nu și pentru itemul 1 al HDRS. În cel de-al treilea studiu, pacienții ambulatoriali au primit 300 mg/zi de formulă cu eliberare imediată de clorhidrat de bupropion. Acest studiu a demonstrat eficacitatea bupropionului asupra scorului total HDRS, a itemului 1 al HDRS, a Scalei de evaluare a depresiei Montgomery-Asberg, a scorului de severitate CGI și a scorului de ameliorare CGI.

Într-un studiu pe termen mai lung, pacienții ambulatoriali care îndeplineau criteriile DSM-IV de tulburare depresivă majoră, de tip recurent, care au răspuns în timpul unui studiu deschis de 8 săptămâni cu clorhidrat de bupropion (150 mg de două ori pe zi din formularea cu eliberare susținută) au fost randomizați pentru continuarea aceleiași doze de bupropion sau placebo, pentru o perioadă de până la 44 de săptămâni de observație pentru recidivă. Răspunsul în timpul fazei deschisea fost definit ca scor de îmbunătățire CGI de 1 (foarte mult îmbunătățit) sau 2(mult îmbunătățit) pentru fiecare dintre ultimele 3 săptămâni. Recidiva în timpul fazei dublu-orb a fost definită ca fiind aprecierea investigatorului că este necesar un tratament medicamentos pentru agravarea simptomelor depresive.Pacienții care au continuat tratamentul cu bupropion au prezentat rate de recidivă semnificativ mai mici în următoarele 44 de săptămâni în comparație cu cei care au primit placebo.

Studii în curs de desfășurare

• Biovail a fost de acord cu un studiu pediatric amânat în cadrul PREA pentru tratamentul tulburării depresive majore la pacienții pediatrici cu vârste cuprinse între 7 și 17 ani.
  Sesizarea raportului final: 5 ani de la data aprobării

Efecte secundare

Evenimentele adverse asociate cu utilizarea Cimzia pot include,dar nu se limitează la următoarele:

• Gură uscată
• greață
• insomnie
• vâscozitate
• faringită
• dureri abdominale
• agitație
• anxietate
• tremor

.

• palpitații
• sudorații
• tinitus
• mialgie
• anorexie
• frecvență urinară
• rash

Mecanism de acțiune

Aplenzina este un medicament administrat pe cale orală.activă pe cale orală sare cu absorbție îmbunătățită abupropionului. Aparține clasei de antidepresive cunoscute sub numele de asaminocetone. Aplenzina nu are legătură chimică cu agenții triciclici,tetraciclici, cu inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sau cu alți agenți antidepresivi cunoscuți. Mecanismul de acțiune al bupropionuluieste necunoscut, însă se presupune că acțiunea este mediată de mecanisme noradrenergice și/sau dopaminergice.

Referințe literare

Herrera-Guzmán I, Gudayol-Ferré E, Lira-Mandujano J,Herrera-Abarca J, Herrera-Guzmán D, Montoya-Pérez K, Guardia-OlmosJ Predictori cognitivi ai răspunsului la tratament cu bupropionși efectele cognitive ale bupropionului la pacienții cu tulburare depresivă majoră. Psychiatry Research 2008 May 22

Robertson B, Wang L, Diaz MT, Aiello M, Gersing K, BeyerJ, Mukundan S Jr, McCarthy G, Doraiswamy PM Efectul bupropionului cu eliberare prelungită asupra procesării emoțiilor negative în tulburarea majorădepresivă: un studiu pilot de imagistică prin rezonanță magnetică funcțională. The Journal of Clinical Psychiatry 2007Feb;68(2):261-7

Jefferson JW, Rush AJ, Nelson JC, VanMeter SA, KrishenA, Hampton KD, Wightman DS, Modell JGbupropion cu eliberare prelungită pentru pacienții cu tulburare depresivă majoră care prezintă simptome de energie, plăcere și interes reduse: rezultate ale unui studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo. TheJournal of Clinical Psychiatry 2006 Jun;67(6):865-73

DeBattista C, Solvason HB, Poirier J, Kendrick E,Schatzberg AF A prospective trial of bupropion SRaugmentation of partial and non-responders to serotonergicantidepressants. Journal of Clinical Psychopharmacology2003 Feb;23(1):27-30

Dunner DL, Kwong WJ, Houser TL, Richard NE, Donahue RM,Khan ZM Improved Health-Related Quality of Life andReduced Productivity Loss After Treatment With Bupropion SustainedRelease: Un studiu la pacienții cu depresie majoră. PrimaryCare Companion to the Journal of Clinical Psychiatry 2001Feb;3(1):10-16

.