Aprotinina

Identificare

Nume Aprotinina Număr de accesoriu DB06692 Descriere

Aprotinina este un medicament pe bază de proteină care este cunoscut și sub numele de inhibitor al tripsinei pancreatice bovine (BPTI). Deoarece demonstrează capacitatea de a încetini fibrinoliza, acesta a fost utilizat pentru a reduce sângerarea în timpul intervențiilor chirurgicale complexe, cum ar fi chirurgia cardiacă și hepatică. Pentru această utilizare, se administrează de obicei prin injectare. Scopul utilizării aprotininei a fost, ulterior, acela de a minimiza leziunile organelor terminale rezultate din hipotensiunea datorată pierderilor de sânge în timpul intervențiilor chirurgicale și de a reduce necesitatea transfuziilor de sânge în timpul operației. Cu toate acestea, medicamentul a fost retras în mod oficial la nivel mondial în mai 2008, după ce studiile au confirmat că utilizarea sa a crescut riscul de complicații sau de deces. În consecință, substanța este pusă la dispoziție doar pentru o utilizare foarte restrânsă în cercetare.

Tip Grupuri biotehnologice Aprobat, în curs de investigare, retras Clasificare biologică Terapii pe bază de proteine
Alte terapii pe bază de proteine Structură proteicăFormula chimică a proteinei C284H432N84O79S7 Greutate medie a proteinei 6511.439 Da Secvențe

>Aprotinin (bovine pancreatic trypsin inhibitor)RPDFCLEPPYTGPCKARIIRYFYNAKAGLCQTFVYGGCRAKRNNFKSAEDCMRTCGGA

Sinonime

• Aprotinina
• Aprotinina (bovină)
• Aprotinina biosintetică
• Aprotinina bovină
• Aprotinina soluție concentrată
• Aprotinina soluție concentrată

.

• Aprotinina
• Aprotinina
• Aprotininum
• Aprotinina bovină
• Inhibitor de tripsină pancreatică bovină
• BPTI
• Inhibitor de fibrinoliză
• Inhibitor de tripsină
• Inhibitor de tripsină, pancreatică de bază

ID-uri externe

• 232-994-9
• Bayer A 128
• Bayer-A-128
• BAYERA-128
• RIKER 52G
• Riker-52G
• RP 9921
• RP-9921

Farmacologie

Indicație

Pentru utilizare profilactică pentru reducerea pierderilor de sânge perioperatorii și a necesității de transfuzii de sânge la pacienții care sunt supuși unui bypass cardiopulmonar în cursul unei intervenții chirurgicale de grefă de bypass coronarian și care prezintă un risc crescut de pierderi de sânge și de transfuzii de sânge.

Terapii asociate

• Cicatrizarea plăgilor
• Menținerea terapiei de hemostază chirurgicală

Contraindicații & Atenționări Blackbox

Farmacodinamică

Aprotinina este un inhibitor de protează cu spectru larg care modulează răspunsul inflamator sistemic (SIR) asociat cu operația de bypass cardiopulmonar (CPB). SIR are ca rezultat activarea interrelaționată a sistemelor inflamatorii hemostatic, fibrinolitic, celular și umoral. Aprotinina, prin inhibarea mai multor mediatori, duce la atenuarea răspunsurilor inflamatorii, a fibrinolizei și a generării de trombină. Aprotinina inhibă eliberarea de citokine pro-inflamatorii și menține homeostazia glicoproteinei. La nivelul trombocitelor, aprotinina reduce pierderea de glicoproteine (de exemplu, GpIb, GpIIb/IIIa), în timp ce la nivelul granulocitelor previne exprimarea glicoproteinelor adezive proinflamatorii (de exemplu, CD11b). Efectele utilizării aprotininei în CPB implică o reducere a răspunsului inflamator care se traduce prin scăderea nevoii de transfuzii de sânge alogen, reducerea sângerărilor și scăderea reexplorării mediastinale pentru sângerare.

Mecanism de acțiune

Aprotinina inhibă serin proteazele, inclusiv tripsina, chimotripsina și plasmina la o concentrație de aproximativ 125.000 UI/mL și calicreina la 300.000 UI/mL. Inhibarea calicreinei inhibă formarea factorului XIIa. Aceasta inhibă calea intrinsecă a coagulării și fibrinolizei. Inhibarea plasminei încetinește, de asemenea, fibrinoliza.

.

Absorbție

100% (IV)

Volum de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

Aprotinina este degradată lent de enzimele lizozomiale.

Calea de eliminare

După o singură doză IV de aprotinină radiomarcată, aproximativ 25-40% din radioactivitate este excretată în urină în decurs de 48 de ore. după o perfuzie de 30 de minute de 1 milion KIU, aproximativ 2% este excretată ca medicament neschimbat.După o doză mai mare de 2 milioane KIU perfuzată timp de 30 de minute, excreția urinară de aprotinină neschimbată reprezintă aproximativ 9% din doză.

Timpul de înjumătățire

După această fază de distribuție, se observă un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 150 de minute. La intervale de timp ulterioare, (adică după 5 ore de la administrarea dozei) există o fază de eliminare terminală cu un timp de înjumătățire de aproximativ 10 ore.

Clearance Not Available Efecte adverse

Toxicitate nu este disponibilă Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi

.

Efecte farmacogenomice/ADR nu sunt disponibile

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigat
• Investigator

.

• Experimentale
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în software-ul dumneavoastră
Acebutolol	Aprotinina poate crește activitățile bradicardice ale Acebutololului.
	Acetilcolină	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Aprotinina este combinată cu Acetilcolină.
Aclidinium	Aprotinina poate crește activitățile de blocare neuromusculară ale Aclidinium.
Albutrepenonacog alfa	Aprotinina poate crește activitățile trombogene ale Albutrepenonacog alfa.
Inhibitor de alfa-1-proteinază	Inhibitorul de alfa-1-proteinază	Inhibitorul de alfa-1-proteinază poate crește activitățile trombogene ale Aprotininei.
Alteplază	Eficacitatea terapeutică a Alteplazei poate fi diminuată atunci când este utilizată în asociere cu Aprotinina.
Amantadina	Eficacitatea terapeutică a Amantadinei poate fi diminuată atunci când este utilizată în asociere cu Aprotinina.
	Amifampridină	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Aprotinina este combinată cu Amifampridină.
Acidul aminocaproic	Acidul aminocaproic poate crește activitățile trombogene ale Aprotininei.
Amitriptilina	Eficacitatea terapeutică a Amitriptilinei poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Aprotinina.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare nu sunt disponibile

Produse

Produse de prescripție medicală de marcă

.

Nume	Dosare	Dosare	Tărie	Rută	Etichetar	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imaginea
Trasylol	Soluție	10000 unități	Intravenos	Nordic Group Bv	1997-12-15	Nu se aplică	Canada
Trasylol	Soluție		1000000 1/100mL	Intravenos	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	SUA
Trasylol	Soluție		2000000 1/200mL	Intravenos	Bayer Pharmaceuticals Corporation	1993-12-29	2008-05-22	SUA
Trasylol Inj 10000 Kiu/ml	Lichid		Intravenos	Miles Canada Inc. Pharmaceutical Division	1981-12-31	1998-09-25	Canada

Produse de amestec

.

.

Nume	Ingrediente	Dosare	Rută	Etichetar	Etichetar	Începutul comercializării	Sfârșitul comercializării	Sfârșitul comercializării	Region	Imagine
Artiss	Aprotinin (3000 kiu) + Clorură de calciu (40 mcmol) + Fibrinogen uman (125 mg) + Trombină umană (4 unități)		Soluție	Topicală	Baxter Laboratories	2011-12-18	Nu se aplică	Canada
ARTISS 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinină (3000 KIU/ml) + Clorură de calciu dihidrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen uman (91 mg/ml) + Trombină (4 UI/ml)		Soluție		Topicală	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ș.	2020-08-14	Nu se aplică	Turcia
ARTISS 2 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinină (3000 KIU/ml) + Clorură de calciu dihidrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen uman (91 mg/ml) + Trombină (4 UI/ml)		Soluție		Topicală	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ș.	2020-08-14	Nu se aplică	Turcia
ARTISS 4 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTOR, 1 ADET	Aprotinină (3000 KIU/ml) + Clorură de calciu dihidrat (40 mcmol/ml) + Fibrinogen uman (91 mg/ml) + Trombină (4 UI/ml)		Soluție		Topicală	BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ș.	2020-08-14	Nu se aplică	Turcia
BERIPLAST-P COMBI SET 1 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIȘTIRICI	Aprotinină (1000 KIU/ml) + Factor antihemofilic uman (60 UI/ml) + Clorură de calciu dihidrat (5.9 mg/ml) + Fibrinogen uman (90 mg/ml) + Trombină (500 UI/ml)		Soluție		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIȘ TİC. A.Ș.	20-08-1420-08-14	Nu se aplică	Turcia
BERIPLAST-P COMBI SET 3 ML TROMBİN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FİBRİNOJEN ÇÖZELTİSİ İÇEREN FİBRİN YAPIȘTIRICI	Aprotinină (1000 KIU/ml) + Factor antihemofilic uman (60 UI/ml) + Clorură de calciu dihidrat (5.9 mg/ml) + Fibrinogen uman (90 mg/ml) + Trombină (500 UI/ml)		Soluție		CSL BEHRİNG BİYOTERAPİ İLAÇ DIȘ TİC. A.Ș.	20-08-14	Nu se aplică	Turcia
TİSSE İNTERNASYONEL SAĞ. ÜR. İTH. İHR. PAZ. SAN. VE TİC. LTD. ȘTİ.EL LYO 1 ML TROMBIN ÇÖZELTİSİ VE 1 ML FIBRINOJEN ÇÖZELTİSİ ICEREN IKI BILESENLI FIBRIN YAPISTIRICI, SET 1 (2 İĞNE+2 ENJEKTÖR) VE SET 2 (2 İĞNE +2 ENJEKTÖR+1 ENJEKTÖR KLİPSİ+2 BİRLEȘTİRME PARÇASI+ 4 APLİKASYON İĞNESİ	Aprotinină (3000 KIU/mL) + Clorură de calciu (40 µmol/mL) + Fibrinogen uman (91 mg/mL) + Trombină (500 UI/mL)	Kit; Soluție		ECZACIBAȘI-BAXTER HASTANE ÜRÜNLERİ SAN.VE TİC. A.Ș.	2020-08-14	2017-11-02	Turcia
Tisseel	Aprotinină (3000 kiu) + Clorură de calciu (40 mcmol) + Fibrinogen uman (125 mg) + Trombină umană (500 unități)		Kit	Topical	Baxter Laboratories	2011-12-14	Nu este cazul	Canada
Tisseel	Aprotinină (3000 kiu) + Calciu clorură (40 mcmol) + Fibrinogen uman (125 mg) + Trombină umană (500 unități)	Soluție	Topicală	Baxter Laboratories	2011-06-20	Nu este cazul	Canada
TISSEEL 10 ML ÇÖZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR ENJEKTÖR 1 ADET		Aprotinină (3000 KIU/mL) + Clorură de calciu (40 µmol/mL) + Fibrinogen uman (91 mg/mL) + Trombină (500 UI/mL)		Kit; Soluție		BAXTER TURKEY RENAL HİZMETLER A.Ș.	2020-08-14	Nu este cazul	Turcia

Categorii

. Coduri ATC B02AB01 – Aprotinină

• B02AB – Inhibitori de proteinază
• B02A – ANTIFIBRINOLITICE
• B02 – ANTIHEMORÂRGICE
• B – SÂNGE ȘI ORGANE SÂNGEROASE

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Nu este disponibilă Regnul Compuși organici Superclasa Acizi organici Clasa Acizi carboxilici și derivați Subclasa Aminoacizi, Peptide și analogi Părinte direct Peptide Părinți alternativi Nu este disponibil Substituenți Nu este disponibil Cadru molecular Nu este disponibil Descriptori externi Nu este disponibil

Identificatori chimici

UNII 04XPW8C0FL Număr CAS 9087-70-1 Referință de sinteză

Marion Steinbuch, Jacques Chabbat, Olivier Taby, „Process for preparation of activated protein C by immobilized aprotinin chromatography.” Brevetul american US5198534, eliberat în februarie 1985.

US5198534 Referințe generale

1. Mahdy AM, Webster NR: Agenți hemostatici sistemici perioperatori. Br J Anaesth. 2004 Dec;93(6):842-58. Epub 2004 Jul 26.

Legături externe KEGG Drug D02971 PubChem Substanță 347910361 RxNav 353110 ChEMBL CHEMBL1201619 Therapeutic Targets Database DAP000185 PharmGKB PA448472 RxList RxList RxList Pagina medicamentelor.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Aprotinin Coduri AHFS

• 20:28.16 – Hemostatice

Eticheta FDA

MSDS

Studii clinice

Studii clinice

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

.

.

Prețuri nedisponibile Brevete nedisponibile

Proprietăți

Stare lichidă Proprietăți experimentale

Enzime

Detalii1. Colinesterază

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu

Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Legătură proteică identică Funcție specifică Esteraza cu o largă specificitate a substratului. Contribuie la inactivarea neurotransmițătorului acetilcolină. Poate degrada esterii organofosforici neurotoxici. Numele genei BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molecular Weight 68417.575 Da

1. Aronson JK (2016). Meyler’s Side Effects of Drugs (Efecte secundare ale medicamentelor): The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions (The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions) (16-a ed.). Amsterdam : Elsevier Science.

×

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 12 februarie 2009, 16:44 / Actualizat la 23 martie 2021, 14:29