aspirină

aspirină
A.S.A., Ascriptin, Aspergum, Bufferin, Ecotrin, Empirin, Halfprin, Novasen ◆, ZORprin

Clasificare farmacologică: salicilat
Clasificare terapeutică: analgezic nenarcotic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar
Categoria de risc pentru sarcină D

Indicații și doze
Artrita. Adulți: Inițial, 2,4 până la 3,6 g P.O. zilnic, în doze divizate. Creșteți 325 mg până la 1,2 g zilnic, nu mai frecvent decât la intervale săptămânale. Doza de întreținere este de 3,6 până la 5,4 g P.O. zilnic în doze divizate.
Copii: 60 până la 130 mg/kg P.O. zilnic în doze divizate.
Artrita juvenilă. Copii care cântăresc mai mult de 25 kg (55 lb): 2,4 până la 3,6 g P.O. zilnic în doze divizate.
Copii care cântăresc 25 kg sau mai puțin: 60 până la 130 mg/kg P.O. zilnic în doze divizate. Creșteți 10 mg/kg pe zi la intervale de cel mult o dată pe săptămână. Dozele de întreținere variază de obicei între 80 și 100 mg/kg pe zi; până la 130 mg/kg pe zi.
Dureri ușoare sau febră. Adulți: 650 mg până la 1,3 g comprimate cu eliberare prelungită P.O. la 8 ore, p.r.n.; a nu se depăși 3,9 g pe zi.
Adulți și copii cu vârsta peste 11 ani: 325 până la 650 mg P.O. sau P.R. cîte 4 ore, p.r.n.; a nu se depăși 4 g pe zi. Sau, 454 mg gumă de mestecat mestecată timp de 15 minute și aruncată, p.r.n.; a nu se depăși 3,63 g pe zi.
Copii cu vârste cuprinse între 6 și 11 ani: 227 mg până la 454 mg mestecate timp de 15 minute și aruncate, p.r.n.; a nu se depăși 1,82 g pe zi.
Copii cu vârste între 3 și 5 ani: 227 mg mestecați timp de 15 minute și aruncați, p.r.n.; a nu se depăși 681 mg pe zi.
Dureri ușoare. Copii cu vârste cuprinse între 2 și 11 ani: 65 mg/kg P.O. sau P.R. zilnic, divizat q 4 până la 6 ore, p.r.n.; a nu se depăși 2,5 g/m2.
Atacuri ischemice tranzitorii și tulburări tromboembolice. Adulți: 50 până la 325 mg P.O. zilnic (profilactic la bărbați) și 160 mg până la 325 mg (tratament) P.O. zilnic imediat sau în decurs de 48 de ore de la declanșarea AVC.
Tratamentul sau reducerea riscului de infarct miocardic la pacienții cu infarct miocardic anterior sau angină instabilă. Adulți: Pentru prevenție primară, 75 până la 325 mg P.O. zilnic. Pentru prevenție secundară, 75 până la 325 mg P.O. zilnic. Pentru tratament, 160 până la 325 mg P.O. o dată pe zi.
Sindromul Kawasaki (ganglionar mucocutanat). Adulți: 80 până la 100 mg/kg P.O. zilnic în patru doze divizate. Unii pacienți pot necesita până la 120 mg/kg zilnic pentru a menține niveluri acceptabile de salicilat seric de peste 200 mcg/ml în timpul fazei febrile. După dispariția febrei, se reduce doza la 3 până la 5 mg/kg o dată pe zi. Terapia este de obicei continuată timp de 6 până la 8 săptămâni.
Febră reumatismală ◇. Adulți: 4,9 până la 7,8 g P.O. zilnic, divizat q 4 până la 6 ore, timp de 1 până la 2 săptămâni. Apoi se scade la 60 până la 70 mg/kg pe zi timp de 1 până la 6 săptămâni. Apoi se retrage treptat timp de 1 până la 2 săptămâni.
Copii: 90 până la 130 mg/kg P.O. zilnic divizat q 4 până la 6 ore.
Pericardită în urma unui infarct miocardic acut ◇. Adulți: 160 până la 325 mg P.O. zilnic.
Prevenirea reocluziei în procedurile de revascularizare coronariană. Adulți: 325 mg P.O. la 6 ore după operație și continuat zilnic timp de cel puțin 1 an.
Implantarea de stent ◇. Adulți: 160 până la 325 mg P.O. cu 2 ore înainte de plasarea stentului și continuat zilnic pe termen nelimitat.

Farmacodinamică
Acțiune analgezică: Aspirina produce analgezie printr-un efect nedefinit asupra hipotalamusului (acțiune centrală) și prin blocarea generării de impulsuri dureroase (acțiune periferică). Acțiunea periferică poate implica blocarea sintezei prostaglandinelor prin inhibarea enzimei ciclo-oxigenaza.
Acțiune antiinflamatoare: Deși mecanismul exact este necunoscut, se crede că aspirina inhibă sinteza prostaglandinelor; de asemenea, poate inhiba sinteza sau acțiunea altor mediatori ai inflamației.
Acțiune antipiretică: Aspirina ameliorează febra acționând asupra centrului hipotalamic de reglare a căldurii pentru a produce vasodilatație periferică. Aceasta crește aportul de sânge periferic și favorizează transpirația, ceea ce duce la pierderea de căldură și la răcirea prin evaporare.
Acțiune anticoagulantă: La doze mici, aspirina pare să împiedice coagularea prin blocarea acțiunii prostaglandinei sintetazei, ceea ce previne formarea tromboxanului A2, substanță de agregare plachetară. Această interferență cu activitatea plachetară este ireversibilă și poate prelungi timpul de sângerare. Cu toate acestea, la doze mari, aspirina interferează cu producția de prostaciclină, un puternic vasoconstrictor și inhibitor al agregării plachetare, ceea ce poate anula proprietățile sale antiagregante.

Pharmacokinetics
Absorption: Absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal. Concentrațiile terapeutice de salicilat în sânge pentru analgezie și efect antiinflamator sunt cuprinse între 150 și 300 mcg/ml; răspunsurile variază în funcție de pacient.
Distribuție: Distribuit pe scară largă în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale. Legarea de proteine la albumină este dependentă de concentrație, variază între 75% și 90% și scade odată cu creșterea nivelului seric. Pot apărea efecte toxice severe la niveluri serice mai mari de 400 mcg/ml.
Metabolism: Hidrolizat parțial în tractul gastrointestinal la acid salicilic cu metabolizare aproape completă în ficat.
Excreție: Excretat în urină sub formă de salicilat și metaboliții săi. Timpul de înjumătățire prin eliminare variază între 15 și 20 de minute.

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament și la cei cu deficit de G6PD sau cu tulburări de sângerare cum ar fi hemofilia, boala von Willebrand sau telangiectazii. De asemenea, contraindicat la pacienții cu reacții de sensibilitate induse de AINS și la copiii cu varicelă sau cu simptome asemănătoare cu cele ale varicelei.
Utilizați cu prudență la pacienții cu leziuni gastrointestinale, insuficiență renală, hipoprotrombinemie, deficit de vitamina K, purpură trombotică trombocitopenică sau insuficiență hepatică.

Interacțiuni
Medicament-drog. Aminoglicozide, bumetanidă, capreomicină, cisplatin, eritromicină, acid etiric, furosemid, vancomicină: Poate potența efectele ototoxice. Monitorizați pacientul pentru acest efect.
Clorură de amoniu, alți acidifianți de urină: Creșterea nivelului de aspirină în sânge. Monitorizați pacientul pentru toxicitatea aspirinei.
Antacide în doze mari, alți alcalinizatori de urină: Diminuează nivelul de aspirină din sânge. Monitorizați pacientul pentru scăderea efectului salicilat.
Antibiotice, corticosteroizi, AINS: Pot potența efectele adverse GI ale aspirinei. A se utiliza împreună cu prudență.
Anticoagulante, trombolitice: Pot potența efectele de inhibare plachetară ale aspirinei. Monitorizați TP și INR.
Corticosteroizi: Intensifică eliminarea aspirinei. Monitorizați pacientul pentru scăderea efectului salicilat.
Litiu: Diminuează clearance-ul renal al carbonatului de litiu, crescând astfel nivelul seric al litiului și riscul de efecte adverse. Monitorizați nivelurile de litiu.
Fenilbutazonă, probenecid, sulfinpirazonă: Aspirina este antagonistă a efectului uricosuric al acestor medicamente. A se evita utilizarea împreună.
Fenitoină, sulfoniluree, warfarină: Pot determina deplasarea oricăruia dintre medicamente și efecte adverse. Monitorizați îndeaproape terapia.
Medicamente-ierburi. Feverfew, ginkgo, castan de India, cătină, kelpware, frasin de India, trifoi roșu: Poate crește riscul de apariție a medicamentelor-ierburi. Feverfew, ginkgo, castan de cal, kelpware, frasin spinos, trifoi roșu: Poate crește riscul de sângerare. A se descuraja utilizarea împreună.
Trifoi roșu: Poate spori efectul anticoagulant. Evitați utilizarea împreună. Dacă acești agenți trebuie utilizați împreună, monitorizați îndeaproape PT și INR.
Medicament-aliment. Orice aliment: Întârzie și scade absorbția aspirinei. Urmăriți scăderea efectului salicilat.
Medicamente-stil de viață. Consumul de alcool: Poate potența efectele adverse GI ale aspirinei. Descurajați consumul de alcool.

Reacții adverse
EENT: tinitus, pierderea auzului.
GI: greață, suferință GI, hemoragie ascunsă, dispepsie, hemoragie GI.
GU: insuficiență renală acută.
Hematologic: leucopenie, trombocitopenie, timp de sângerare prelungit.
Hepatic: disfuncție hepatică, hepatită.
Pe piele: erupții cutanate, echimoze, urticarie.
Alte: reacții de hipersensibilitate (anafilaxie, astm), sindromul Reye, angioedem.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul creatininei serice și al BUN.
Poate crește valorile testelor funcției hepatice. Poate scădea numărul de globule albe și trombocite.

Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului includ disconfort gastrointestinal, oligurie, insuficiență renală acută, hipertermie, anomalii EEG și agitație, precum și acidoză metabolică cu alcaloză respiratorie, hiperpnee și tahipnee din cauza creșterii producției de dioxid de carbon și a stimulării directe a centrului respirator.
Pentru a trata supradozajul de aspirină, goliți imediat stomacul pacientului prin inducerea emezei cu sirop de ipecac, dacă pacientul este conștient, sau prin spălare gastrică. Administrați cărbune activat prin sonda nazogastrică. Asigurați măsuri simptomatice și de susținere (suport respirator și corectarea dezechilibrelor de lichide și electroliți). Monitorizați îndeaproape parametrii de laborator și semnele vitale. Îmbunătățiți excreția renală prin administrarea de bicarbonat de sodiu pentru a alcaliniza urina. Folosiți o pătură sau burete de răcire dacă temperatura rectală a pacientului este mai mare de 40° C (104° F). Hemodializa este eficientă în eliminarea aspirinei, dar este utilizată numai la persoanele grav intoxicate sau la cele cu risc de edem pulmonar.

Considerații speciale
Aspirina interferează cu analizele de glucoză urinară efectuate cu Diastix, Chemstrip uG, banda de testare enzimatică a glucozei, Clinitest și soluția Benedict, precum și cu testele urinare pentru acidul 5-hidroxiindolacetic și acidul vanillylmandelic. Nivelul acidului uric seric poate fi crescut în mod fals. Aspirina poate interfera cu testul Gerhardt pentru acidul acetoacetic urinar.
Salicilații trebuie utilizați cu prudență la pacienții cu antecedente de boală gastrointestinală (în special boala ulcerului peptic), risc crescut de hemoragie gastrointestinală sau funcție renală scăzută.
Comprimatele pot fi mestecate, rupte sau fărâmițate și administrate cu alimente sau lichide pentru a facilita înghițirea. Comprimatele neacoperite de aspirină simplă lăsate să rămână în contact cu mucoasele gurii și guma de mestecat care conține aspirină au produs eroziuni ale mucoaselor și ulcerații bucale.
Pacientul trebuie să ia 240 ml (8 oz) de apă sau lapte cu salicilați pentru a asigura trecerea în stomac. Sfătuiți pacientul să stea în șezut timp de 15 până la 30 de minute după administrarea salicilaților pentru a preveni depunerea salicilatului în esofag.
Produsele cu înveliș enteric sunt absorbite lent și nu sunt adecvate pentru tratamentul acut. Ele sunt ideale pentru terapia pe termen lung, cum ar fi cea pentru artrită.
Nu există dovezi că aspirina reduce riscul de atac ischemic tranzitoriu la femei.
Monitorizați frecvent semnele vitale, în special temperatura.
Salicilații pot masca semnele și simptomele de infecție acută (febră, mialgie, eritem); evaluați cu atenție pacienții cu risc de infecții, cum ar fi cei cu diabet.
Monitorizați hemograma, trombocitele, TP, BUN, creatinina serică și studiile funcției hepatice periodic în timpul tratamentului cu salicilați pentru a detecta anomalii.
Evaluați pacientul pentru depistarea semnelor și simptomelor de hemoragie, cum ar fi peteșii, echimoze, vărsături măcinate de cafea și scaune negre și gudronate.
Întrerupeți tratamentul cu aspirină cu 1 săptămână înainte de o intervenție chirurgicală electivă, dacă este posibil.
Adulții nu trebuie să utilizeze medicamentul pentru automedicație mai mult de 10 zile.
Luați în considerare reducerea dozei dacă febra sau boala determină epuizarea lichidelor.
Umezeala poate determina pierderea potenței aspirinei. A se păstra într-un loc răcoros și uscat și a se evita utilizarea dacă comprimatele miros a oțet.
Pacienți gravide
Aspirina a fost utilizată pentru prevenirea complicațiilor în sarcină, inclusiv preeclampsie, pierderea sarcinii cu antecedente de sindrom antifosfolipidic și pierderi recurente. În general, evitați utilizarea în sarcină.
Pacienți care alăptează
Salicilații apar în laptele matern; a se evita utilizarea în timpul alăptării.
Pacienți pediatrici
Din cauza asocierii epidemiologice cu sindromul Reye, Centrele pentru Controlul și Prevenirea Bolilor recomandă ca copiilor cu varicelă sau cu simptome asemănătoare cu cele ale varicelei să nu li se administreze aspirină sau alți salicilați. Nu utilizați terapia pe termen lung cu salicilați la copiii cu vârsta mai mică de 14 ani; siguranța nu a fost stabilită. Nu utilizați mai mult de 5 ori pe zi sau pentru mai mult de 5 zile.
Pacienți geriatrici
Pacienții cu vârsta mai mare de 60 de ani pot fi mai sensibili la efectele toxice ale aspirinei. A se utiliza cu prudență. Efectele aspirinei asupra prostaglandinelor renale pot determina retenție de lichide și edeme, un dezavantaj semnificativ pentru pacienții geriatrici și pentru cei cu insuficiență cardiacă.

Educația pacientului
Spuneți părinților să nu lase aspirina la îndemâna copiilor; încurajați utilizarea dispozitivelor de închidere de siguranță pentru copii deoarece aspirina este o cauză principală de otrăvire.
Sfătuiți pacienții care primesc tratament cu aspirină în doze mari, pe termen lung, să urmărească apariția peteșiilor, a sângerărilor gingivale și a semnelor de hemoragie digestivă.
Instruiți pacientul să evite utilizarea aspirinei dacă este alergic la colorantul tartrazină.
Spuneți pacientului să ia medicamentul cu alimente sau după mese pentru a evita tulburările gastrointestinale.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.