Bookshelf
Administrare
Cale de administrare
Intravenos, nu trebuie administrat pe cale intramusculară din cauza iritației excesive a țesuturilor. Atracurium poate fi administrat prin bolus sau perfuzie. Studiile au demonstrat că, datorită metabolismului său relativ predictibil și independent de organe, că perfuziile continue sunt o opțiune viabilă pentru a obține o stare de echilibru a blocadei neuromusculare.
Dosar de ED95 și de intubație
0,23 mg/kg și 0,5 mg/kg pentru adulți și copii cu vârsta peste 2 ani, 0,3-0,4 mg/kg pentru copii cu vârsta mai mică de 2 ani. La pacienții cu obezitate morbidă, trebuie administrată o doză de atracurium bazată pe greutatea corporală ideală.
Inceputul acțiunii
Atracurium are un debut de acțiune de aproximativ 2 minute atunci când se administrează o doză de intubație.
Durata acțiunii
Clasificat ca fiind un relaxant muscular non-depolarizant cu acțiune intermediară, cu o durată de acțiune de aproximativ 40 până la 45 de minute. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 20 de minute. La pacienții vârstnici, timpul de înjumătățire poate crește cu aproximativ 15%, în principal din cauza scăderii clearance-ului.
Distribuție
160 ml/kg
Legătură de proteine
Metabolism
Degradarea neenzimatică (eliminare Hofmann) reprezintă 45% din metabolismul atracuriului. Eliminarea Hoffman este un proces dependent de temperatură și pH și este încetinită de acidoză și hipotermie. Restul este metabolizat prin hidroliza esterilor de către esterazele nespecifice din plasmă care nu sunt legate de pseudocolinesterază. O scădere a pH-ului mărește rata de hidroliză a esterilor. Agenții blocanți neuromusculari din clasa benzilizochinoliniului sunt preferați la pacienții în stare critică, deoarece metabolismul lor nu este afectat de disfuncția renală sau hepatică. Un metabolit primar de eliminare Hofmann al atracuriului este laudanosina, care nu are nicio activitate de blocare neuromusculară, dar este un stimulent al sistemului nervos central (SNC). Studiile au arătat că perfuziile pe termen lung de atracurium la pacienții în stare critică pot determina o creștere a nivelurilor de laudanosină.
Excreție
Mai puțin de 5% din atracurium este excretat în urină. Laudanosina este eliminată pe cale hepatică și renală și are un timp de înjumătățire prin eliminare semnificativ mai lung decât atracurium (197 minute). Prin urmare, se poate acumula potențial în cazul perfuziei prelungite de atracurium. Studiile pe animale au arătat că laudanosina traversează bariera hemato-encefalică și este detectabilă în lichidul spinal cerebral. La câinii anesteziați, concentrații de laudanosină mai mari de 6 microg/ml au provocat hipotensiune și bradicardie, concentrații plasmatice mai mari de 10 mg/ml au indus spiking epileptic EEG, iar concentrații plasmatice mai mari de 17 mg/ml au produs o activitate convulsivă susținută. În mod interesant, la pisici, a fost efectuat un studiu similar și nu a existat activitate convulsivă la concentrații de laudanosină mai mari de 100 mg/ml. Având în vedere această discrepanță interspecii, nu este semnificativ să se tragă concluzii cu privire la concentrațiile de laudanosină la om. Nu a fost efectuat niciun studiu care să fi documentat activitatea convulsivă datorată laudanosinei la om, dar, având în vedere studiile efectuate pe animale, aceasta rămâne o preocupare. Mai multe studii au măsurat nivelurile de laudanosină la pacienții în stare critică aflați sub perfuzii prelungite de atracurium. Dintre studiile enumerate, perfuziile au durat până la 71 de zile, cu niveluri documentate de până la 8,65 mg/ml. Nu a fost documentată activitate convulsivă sau activitate epileptiformă pe EEG.
.