Bretylium

BY admin
|

Bretylium (de asemenea, tosilat de bretylium) este un agent antiaritmic. Acesta blochează eliberarea de noradrenalină din terminalele nervoase. De fapt, scade producția din sistemul nervos simpatic periferic. Acesta acționează, de asemenea, prin blocarea canalelor K+ și este considerat un antiaritmic de clasa III. Doza este de 5-10 mg/kg, iar efectele secundare sunt tensiunea arterială ridicată urmată de tensiune arterială scăzută și ectopie ventriculară.

Bretylium

Bretylium.svg

Date clinice

MedlinePlus

a682861

Categoria graviditate

  • AU: C

Rutele de
administrare

IV, IM

Codul ATC

  • C01BD02 (OMS)

Statut juridic

Statut juridic

  • SUA: ℞singurel

Date farmacocinetice

Biodisponibilitate

NA

Legătură la proteine

NA

Metabolism

Nimic

Eliminare pe jumătate-viață

7-8 ore

Excreție

Renală

Identificatori

  • N-(2-bromobenzil)-N,N-dimetiletanaminiu

Număr CAS

  • 59-41-6 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

DrugBank

  • DB01158 check

ChemSpider

.

  • 2337 check

UNII

KEGG

.

  • D00645 ☒

ChEBI

  • CHEBI:3172 check

ChEMBL

  • ChEMBL1199080 ☒

Tablou de bord CompTox (EPA)

Date chimice și fizice

Formula

C11H17BrN+

Masa molară

243.168 g-mol-1

Model 3D (JSmol)

  • Brc1ccccc1C(CC)(C)C

  • InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 check
  • Key:AAQOQOQKQBGPPPPFNS-UHFFFAOYSA-N check

☒check (ce este aceasta?) (verificați)

Introdus inițial în 1959 pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Utilizarea sa ca antiaritmic pentru fibrilația ventriculară a fost descoperită și brevetată de Marvin Bacaner în 1969 la Universitatea din Minnesota.

Asociația Americană a Inimii a eliminat bretiliul din ghidurile ECC/ACC din 2000 din cauza eficacității sale nedovedite și a problemelor continue de aprovizionare. Mulți au citat aceste probleme de aprovizionare ca fiind o problemă legată de materiile prime necesare în producția de bretylium. Până la publicarea ghidurilor ECC/ACC din 2005 ale AHA nu mai există nicio mențiune despre Bretylium și acesta este practic indisponibil în cea mai mare parte a lumii.

La 8 iunie 2011, tosilatul de bretylium a fost anunțat ca fiind indisponibil în SUA după solicitarea Hospira Inc. de a-și retrage NDA de pe piață. Bretylium va rămâne pe lista medicamentelor scoase de pe piață de către FDA, deoarece retragerea sa nu a fost rezultatul unei probleme de siguranță sau eficacitate. La mijlocul anului 2019, acesta a fost reintrodus.

.