Buprenorfină

Câteva dintre opiniile exprimate în notele de mai jos cu privire la produsele nou-aprobate trebuie considerate ca fiind preliminare, deoarece este posibil ca la momentul publicării să fi fost publicate date limitate și să existe puțină experiență în Australia cu privire la siguranța sau eficacitatea acestora. Cu toate acestea, Comitetul Executiv Editorial consideră că comentariile făcute cu bună credință într-un stadiu incipient pot fi încă valoroase. Înainte ca noile medicamente să fie prescrise, Comitetul consideră că este important să se obțină informații mai detaliate din informațiile aprobate ale producătorului despre produs, de la un centru de informare despre medicamente sau de la o altă sursă adecvată.

Subutex (Reckitt Benckiser)
Comprimate sublinguale de 0,4 mg, 2 mg și 8 mg
Indicație aprobată: dependență de opiacee
Australian Medicines Handbook Section 18.6.3

Buprenorfina este un agonist parțial al receptorilor opioizi. Medicamentul a fost utilizat, în doze mici (0,2 mg), ca analgezic sublingual. În prezent, au fost aprobate doze mai mari pentru tratamentul dependenței de opiacee. Buprenorfina poate fi utilizată în detoxifiere sau ca tratament de întreținere. Acțiunea sa asupra receptorilor reduce pofta de droguri opiacee.

Medicamentul se administrează sublingual din cauza metabolismului de primă trecere care urmează după o doză orală. Chiar și atunci când sunt administrate sublingual, comprimatele au o biodisponibilitate de numai 30-35%. Buprenorfina este metabolizată de sistemul citocromului P450sistem. Deoarece CYP3A4 este implicat, inhibitorii acestei enzime, cum ar fi antibioticele macrolide, au potențialul de a crește concentrațiile de buprenorfină. Cei mai mulți dintre metaboliți sunt excretați în bilă. Deoarece buprenorfina are un timp de înjumătățire mediu de 35 de ore, este fezabil să se administreze unor pacienți o doză mai mică decât cea zilnică.

Un studiu randomizat a comparat eficacitatea buprenorfinei cu cea a clonidinei și a naltrexonei la162 de pacienți supuși dezintoxicării. Detoxifierea a fost finalizată cu succes de 65% dintre pacienții cărora li s-a administrat clonidină, 81% dintre cei cărora li s-a administrat clonidină și naltrexonă și 81% dintre cei cărora li s-a administrat buprenorfină.1 Colaborarea Cochrane a analizat dovezile care susțin buprenorfina în tratamentul sevrajului la opioide, dar nu a ajuns la o concluzie fermă.2

Pentru tratamentul de întreținere, buprenorfina trebuie administrată la cel puțin șase ore după ultima doză de heroină. Aceasta pentru a reduce riscul de declanșare a simptomelor de sevraj. Pentru pacienții care se transferă de la metadonă trebuie să existe o întârziere de cel puțin 24 de ore înainte de începerea tratamentului cu buprenorfină. Tratamentul începe cu o doză de 4 mg, care este crescută în funcție de răspunsul pacientului. Doza maximă este de 32 mg pe zi. Odată ce pacientul este stabil, frecvența dozelor poate fi redusă. Unii pacienți se vor descurca cu trei doze pe săptămână.

Buprenorfina a fost comparată cu metadona. Un studiu a studiat 72 de pacienți timp de șase luni. Deși mai mulți pacienți care au luat metadonă au fost reținuți în tratament, ambele tratamente au funcționat bine. Testele de urină au arătat un consum redus de opioide; 60% dintre teste au fost negative pentru pacienții care au luat buprenorfină, comparativ cu 66% dintre testele pacienților care au luat metadonă.3

O problemă majoră cu buprenorfina este riscul de abuz. Deoarece pacienții cărora li se administrează buprenorfină pentru durere pot deveni dependenți, este clar că aceasta poate provoca dependență. Unii pacienți macină comprimatele pentru a se putea injecta medicamentul. Acest lucru este periculos, în special dacă pacientul folosește și benzodiazepine. Au survenit decese din cauza depresiei cardio-respiratorii atunci când buprenorfina și benzodiazepinele au fost injectate.

Alte efecte adverse sunt dificil de identificat, deoarece reacțiile adverse raportate în studiile clinice se pot datora sevrajului sau toxicității opioidelor. Simptomele raportate includ cefalee, dureri abdominale, frisoane, insomnie, greață, vărsături și diaree. Funcția hepatică poate fi alterată și unii pacienți vor dezvolta hepatită.

Dacă se ia decizia de a întrerupe tratamentul, buprenorfina nu trebuie oprită brusc. Se recomandă o reducere treptată a dozei pe parcursul a trei săptămâni.

Buprenorfina a fost utilizată pentru tratarea dependenței de droguri în Franța începând cu 1996. Revista soră a Australian Prescriber, La Revue Prescrire, a analizat utilizarea acesteia și a constatat că este un tratament eficient. Experiența franceză confirmă faptul că principalele riscuri ale buprenorfinei sunt legate de utilizarea abuzivă. Aceștia recomandă să existe o bună comunicare între medicul prescriptor și farmacist, în special în ceea ce privește numărul de comprimate care trebuie distribuite la un moment dat. Utilizarea buprenorfinei ca parte a unui program coordonat de tratament medical și psihosocial este, de asemenea, importantă.4

.