Bupropion

Mecanism de acțiuneBupropion

Inhibitor selectiv al recaptării catecolaminelor neuronale cu efect minim asupra recaptării indolaminelor, nu inhibă acțiunea niciunei MAO.

Indicații terapeutice și posologieBupropion

Oral.
– Împreună cu suport motivațional, indicat pentru a ajuta la renunțarea la fumat la pacienții cu dependență de nicotină (comp. cu eliberare prelungită): anunțuri, inițial 150 mg/zi timp de 6 zile, creșterea la 150 mg/2 ori/zi în a 7-a zi. Cel puțin 8 ore între dozele succesive. Doza unică maximă nu trebuie să depășească 150 mg și doza zilnică totală maximă nu trebuie să depășească 300 mg. Durata 7-9 săptămâni. Vârstnici, H.I., I.R.: recomandat 150 mg/zi.
– Episoade depresive majore (comp. cu eliberare modificată): ads., inițial 150 mg/zi, dacă nu se ameliorează după 4 săptămâni, se crește la 300 mg/zi. Trebuie să treacă 24 h între doze. Durata: cel puțin 6 luni, pentru a se asigura că pacientul rămâne fără simptome. Vârstnici: aceeași doză ca și în cazul anunțurilor.
I.H., R.I. a recomandat 150 mg/zi. Nerecomandat la pacienții < 18 ani.

Mod de administrareBupropion

Se administrează întreg și nu trebuie rupt, zdrobit sau mestecat, deoarece acest lucru poate duce la un risc crescut de efecte adverse, inclusiv convulsii. Poate fi administrat cu sau fără alimente.

ContraindicațiiBupropion

Hipersensibilitate la bupropion; tulburare convulsivă actuală sau anterioară; tumoare a SNC; sevraj brusc la alcool sau sevraj brusc de la orice substanță asociată cu risc de convulsii (în special benzodiazepine și medicamente de tip benzodiazepină); diagnosticul actual sau anterior de bulimie sau anorexie nervoasă; ciroză hepatică severă; utilizarea concomitentă cu IMAO (cel puțin 14 zile între întreruperea IMAO ireversibile și inițierea tratamentului); utilizarea concomitentă de IMAO (cel puțin 14 zile între întreruperea IMAO ireversibile și inițierea tratamentului); utilizarea concomitentă de IMAO (cel puțin 14 zile între întreruperea IMAO ireversibile și inițierea tratamentului)., cu IMAO reversibile 24 h este suficientă); antecedente de tulburare bipolară; administrarea altor substanțe împreună cu bupropionul, deoarece incidența convulsiilor este dependentă de doză.

Atenționări și precauțiiBupropion

I.H., I.R.; vârstnici; boli cardiovasculare; cu factori de risc care predispun la convulsii, cum ar fi abuzul de alcool, antecedente de traumatisme craniene, diabet zaharat tratat cu agenți hipoglicemianți sau insulină, utilizarea de stimulente sau anorexigene, concomitent cu substanțe care scad pragul convulsivant, se evaluează riscul/beneficiul. Nu depășiți doza recomandată. Risc de reacții de hipersensibilitate și hipertensiune arterială, a se monitoriza la începutul și în timpul tratamentului. Risc de suicid, a se monitoriza îndeaproape pacientul până la depistarea unei ameliorări; pacienții cu antecedente de comportament sau gânduri suicidare, sau care prezintă un grad semnificativ de ideație suicidară înainte de începerea tratamentului, prezintă un risc crescut și trebuie monitorizați mai atent. Riscul de episoade psihotice și maniacale la pacienții cu antecedente de boală psihiatrică sau tulburare bipolară. Reducerea progresivă a tratamentului.

Insuficiență hepaticăBupropion

Doza recomandată este de 150 mg/zi, monitorizare atentă în timpul tratamentului.

Insuficiență renalăBupropion

Doza recomandată este de 150 mg/zi, monitorizare atentă în timpul tratamentului.

Insuficiență renalăBupropion

Doza recomandată este de 150 mg/zi, monitorizare atentă în timpul tratamentului.

Doza recomandată este de 150 mg/zi, monitorizare atentă în timpul tratamentului.

InteracțiuniBupropion

Crește efectul: anumitor antidepresive (de exemplu, desipramină, imipramină), antipsihotice (de exemplu, risperidonă, tioridazină), beta-blocante (de exemplu, metoprolol), beta-blocante (de exemplu, metoprolol).
Diminuează efectul: tamoxifenului.
Efect inhibat de: substanțe cunoscute pentru a induce metabolismul (de exemplu, carbamazepină, fenitoinhibat de: substanțe cunoscute pentru a induce metabolismul (de exemplu, carbamazepină, fenitoină).
Diminuează efectul: tamoxifenului.
Efect inhibat de: substanțe cunoscute pentru a induce metabolismul (de exemplu, carbamazepină, fenitoină). carbamazepină, fenitoină, ritonavir, efavirenz).
Efect potențat de: substanțe cunoscute pentru inhibarea metabolismului (de ex. valproat)
Incidență crescută a reacțiilor adverse cu: amantadină, levodopa.
Contraindicat cu: MAOIS. Posibilitatea crescută de reacții adverse. Trebuie să treacă cel puțin 14 zile între întreruperea tratamentului cu IMAO ireversibile și inițierea tratamentului cu bupropion. Pentru IMAO reversibile, o perioadă de 24 h este considerată suficientă.
Risc de creștere a tensiunii arteriale cu: sistem transdermic de nicotină.
Diminuează nivelurile de: digoxină.
După întreruperea tratamentului cu bupropion, nivelurile de digoxină pot crește, a se monitoriza pentru o posibilă toxicitate a digoxinei.

SarcinaBupropion

În unele studii epidemiologice efectuate la femei gravide expuse la bupropion în primul trimestru de sarcină, a fost raportat un risc crescut de apariție a unor malformații cardiovasculare congenitale, în special a defectelor septale ventriculare și a defectelor tractului de ieșire a ventriculului stâng. Aceste constatări nu sunt consecvente între studii. Studiile pe animale nu indică efecte nocive directe sau indirecte în ceea ce privește toxicitatea pentru reproducere. Nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care starea clinică a femeii necesită tratament cu bupropion și când alte tratamente alternative nu reprezintă o opțiune.

LactațieBupropion

Deoarece bupropionul și metaboliții săi sunt excretați în laptele matern uman. O decizie de a nu alăpta sau de a întrerupe tratamentul trebuie luată ținând cont de beneficiul alăptării nou-născutului/copilului și de beneficiul continuării tratamentului pentru mamă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehiculeBupropion

Pacienții aflați sub tratament cu bupropion care prezintă o scădere a capacității de concentrare și a vigilenței trebuie să evite activitățile potențial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor sau utilizarea mașinilor, până la dispariția acestor efecte.

Reacții adverseBupropion

Reacții de hipersensibilitate, cum ar fi urticarie; anorexie; insomnie, agitație, anxietate; cefalee, tremor, amețeli, tulburări de gust; tulburări de vedere; tinitus; tensiune arterială crescută, înroșire; uscăciune a gurii, tulburări gastrointestinale, inclusiv greață și vărsături, dureri abdominale, constipație; erupții cutanate, prurit, transpirație; febră, dureri toracice, astenie; hiponatremie.

Vidal VademecumSursa: Conținutul acestei monografii a principiului activ în conformitate cu clasificarea ATC, a fost redactat ținând cont de informațiile clinice ale tuturor medicamentelor autorizate și comercializate în Spania, clasificate în codul ATC menționat. Pentru informații detaliate autorizate de AEMPS pentru fiecare medicament, vă rugăm să consultați RCP-ul corespunzător autorizat de AEMPS.

Monografii ingrediente active: 22/11/2016