Gastro-Bismol/Gastro-Bismol L

Farmacologie: Farmacodinamică: Subsalicilatul de bismut este o sare insolubilă de bismut trivalent și acid salicilic, fiecare moleculă conținând 42% salicilat și 58% bismut. S-a demonstrat că compușii de bismut exercită numeroase acțiuni în tractul gastrointestinal, inclusiv activitate antibacteriană, efecte protectoare asupra mucoasei gastrice, legarea bazei ulcerului și a mucusului și legarea acizilor biliari.
Subsalicilatul de bismut pare să aibă efecte antisecretorii și antimicrobiene in vitro și poate da unele efecte antiinflamatorii. Fracțiunea salicilat asigură efectele antisecretorii și antiinflamatorii, în timp ce fracțiunea bismut poate exercita efecte antimicrobiene directe împotriva enteropatogenilor bacterieni și virali.
Efectele terapeutice ale subsalicilatului de bismut în gastrită și ulcer gastric și duodenal au fost atribuite în principal proprietăților demulcente și citoprotectoare. Subsalicilatul de bismut interferează cu integritatea celulei Helicobacter pylori și împiedică aderența organismului la epiteliul gastric. Un alt mecanism prin care compușii de bismut interferează cu H. pylori este prin inhibarea activității sale ureazice, fosfolipazice și proteolitice. Prin eliminarea H. pylori asociat cu ulcerele peptice, rata de vindecare a leziunilor esofagiene este îmbunătățită, iar șansele de recidivă sunt diminuate. Concentrația minimă inhibitorie (CMI) in vitro a subsalicilatului de bismut pentru H. pylori variază între 2-32 mcg/mL, iar aceste concentrații sunt atinse local în mucoasa gastrică.
Efectele antidiareice ale subsalicilatului de bismut par a fi mediate atât prin intermediul proprietăților antimicrobiene, cât și antisecretorii. A fost raportată o activitate antimicrobiană directă împotriva a numeroși agenți patogeni diareici, inclusiv E. coli, salmonella, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni și shigella. Alte bacterii aerobe și anaerobe din microflora normală sunt, de asemenea, inhibate in vitro, deși compoziția generală a florei normale a stomacului sau a materiilor fecale nu pare a fi alterată. 7096>Farmacocinetică: Timpul până la concentrația maximă (tmax): Oral: 1,8-5 ore. Cu un regim de administrare de 524 mg subsalicilat de bismut (30 ml de suspensie) la fiecare 30 min pentru un total de 8 doze în 3,5 ore, s-au observat niveluri serice maxime de salicilat de 137 mcg/mL; nivelurile maxime au apărut la 5 ore după administrarea primei doze. Niveluri plasmatice de salicilat în stare de echilibru de 24 mcg/mL au fost raportate după 2 săptămâni de tratament în timpul administrării de subsalicilat de bismut 30 mL (1 comprimat) de 4 ori pe zi timp de 3 săptămâni (doza zilnică de 2,1 g).
Absorbție: Biodisponibilitate: Gastro-Bismol: Mai puțin de 1% (bismut), >80% (acid salicilic) Nivelul seric al bismutului în urma administrării orale de subsalicilat de bismut este caracteristic scăzut din cauza absorbției gastrointestinale slabe. Nivelurile plasmatice normale de bismut sunt <10 mcg/L.
În schimb, fracțiunea salicilat a subsalicilatului de bismut este absorbită aproape complet, 95% din salicilatul din fiecare doză fiind recuperat în urină după 72 de ore.
Gastro-Bismol L: Subsalicilatul de bismut suferă o disociere chimică în tractul gastrointestinal. Un (1) comprimat de Gastro-Bismol L produce 408 mg de salicilat. În urma ingestiei, salicilatul este absorbit cu >90% recuperat în urină; nivelurile plasmatice sunt similare cu nivelurile obținute după o doză comparabilă de aspirină. Absorbția de bismut este neglijabilă.
Distribuție: Bismutul este legat în proporție de 90% de proteinele plasmatice. Bismutul absorbit este sechestrat în mai multe situsuri tisulare și excretat lent pe o perioadă de câteva luni. Bismutul are un timp de înjumătățire (t½) cuprins între 5-11 zile.
Metabolism: Subsalicilatul de bismut este hidrolizat în stomac pentru a forma oxiclorură de bismut și acid salicilic. O parte din subsalicilatul de bismut neschimbat a trecut în duoden și reacționează cu alți anioni; salicilatul continuă să fie eliberat în urma acestor reacții. Salicilatul este absorbit primar în intestinul subțire.
În colon, oxiclorura de bismut, subsalicilatul de bismut nedisociat, subcarbonatul de bismut și fosfatul de bismut reacționează cu hidrogenul sulfitat pentru a forma sulfură de bismut; această sare este neagră și insolubilă și este responsabilă de întunecarea inofensivă a scaunului asociată cu utilizarea subsalicilatului de bismut.
Excreție: Salicilatul absorbit din subsalicilatul de bismut apare în laptele matern. Excreție renală (în urină): Salicilat 95%. Mai mult de 99% din bismutul prezent într-o doză de subsalicilat de bismut este excretat în fecale.
Toxicologie: Nivelurile plasmatice de salicilat de 200-390 mcg/mL sunt asociate cu efecte adverse (de exemplu, tinitus, hiperventilație, deshidratare), iar toxicitatea acută a salicilatului apare la niveluri care depășesc 400 mcg/mL.
Nivelurile serice „sigure” de bismut în timpul tratamentului cu sare de bismut sunt considerate a fi <50 mcg/L. Majoritatea pacienților cu encefalopatie cu bismut au avut un nivel de bismut în sânge mai mare de 100 mcg/L (mai frecvent, >500 mcg/L). Într-un caz de encefalopatie asociată cu administrarea de salicilat de bismut, nivelul de bismut în sânge la internare a fost de 72 mcg/mL; acesta a scăzut la 10 mcg/mL după 2 săptămâni.

.