Medicamente antiulceroase

Definiție

‘Medicamentele antiulceroase sunt o clasă de medicamente, exclusiv agenții antibacterieni, utilizate pentru tratarea ulcerelor din stomac și din partea superioară a intestinului subțire.

Medicamente antiulceroase
Nume comercial (Denumire generică)	Efectele secundare comune posibile includ:
Axid (nitzatidină)	Diarree, dureri de cap, greață și vărsături, dureri de gât
Carafat (sucralfat)	Constipație, insomnie, urticarie, dureri de stomac, vomă
Cytotec (misoprostol)	Crampe, diaree, greață, gaze, dureri de cap, tulburări menstruale (inclusiv sângerări abundente și crampe severe)
Pepcid (famotidină)	Constipație sau diaree, amețeli, oboseală, febrilitate
Prilosec (omeprazol)	Naza și vărsături, cefalee, diaree, durere abdominală
Tagamet (cimetidină)	Dureri de cap, dezvoltarea sânilor la bărbați, depres- sie și dezorientare
Zantac (ranitidină hidroclorură)	Dureri de cap, constipație sau diaree, dureri articulare

Scop

Ulcerul gastric și duodenal recurent este cauzat de infecțiile cu Helicobacter pylori și se tratează cu tratamente combinate care încorporează terapia antibiotică cu suprimarea acidului gastric. În plus, au fost utilizați compuși de bismut. Clasa principală de medicamente utilizate pentru suprimarea acidului gastric sunt inhibitorii pompei de protoni, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol și rabeprazol. Agenții care blochează receptorii H-2, cimetidină, famotidină, nizatidină și ranitidină au fost utilizați în acest scop, dar în prezent sunt utilizați pe scară mai largă pentru terapia de întreținere după tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni. Sucralfatul, care acționează prin formarea unui strat protector peste leziunea ulcerată, este, de asemenea, utilizat în tratamentul ulcerului și poate fi adecvat pentru pacienții la care nu sunt indicate alte clase de medicamente sau pentru cei ale căror ulcere gastrice sunt cauzate de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) mai degrabă decât de infecții cu H. pylori.

Descriere

Inhibitorii pompei de protoni blochează secreția de acid gastric de către celulele parietale gastrice. Gradul de inhibare a secreției acide este legat de doză. În unele cazuri, secreția de acid gastric este complet blocată timp de peste 24 de ore la o singură doză. Pe lângă rolul lor în tratamentul ulcerului gastric, inhibitorii pompei de protoni sunt utilizați pentru tratarea sindroamelor de secreție acidă excesivă (sindromul Zollinger-Ellison) și a bolii de reflux gastroesofagian (GERD).

Blocantele receptorilor H-2 de histamină opresc acțiunea histaminei asupra celulelor parietale gastrice, inhibând secreția de acid gastric. Aceste medicamente sunt mai puțin eficiente decât inhibitorii pompei de protoni, dar pot obține o reducere de 75-79% a secreției acide. Rate mai mari de inhibiție a acidului pot fi obținute atunci când medicamentul este administrat pe cale intravenoasă. Blocanții receptorilor H-2 pot fi utilizați, de asemenea, pentru tratarea arsurilor la stomac și a sindroamelor hipersecretoare. Atunci când se administrează înainte de o intervenție chirurgicală, blocantele receptorilor H-2 sunt utile în prevenirea pneumoniei prin aspirație.

Sucralfatul (Carafat), o moleculă de zahăr substituit fără valoare nutritivă, nu inhibă acidul gastric, ci, mai degrabă, reacționează cu acidul gastric existent pentru a forma un strat gros care acoperă suprafața unui ulcer, protejând zona deschisă de alte leziuni. Un efect secundar este acela de a acționa ca un inhibitor al enzimei digestive pepsină. Sucralfatul nu se leagă de mucoasa normală a stomacului. Medicamentul a fost utilizat pentru prevenirea ulcerelor de stres, de tipul celor întâlnite la pacienții expuși la stres fizic, cum ar fi arsurile și intervențiile chirurgicale. Nu are efecte sistemice.

Doza recomandată

Dozele de inhibitori ai pompei de protoni și de blocante ale receptorilor H-2 variază în funcție de medicament și de afecțiunea tratată. Consultați referințele individuale.

Doza de sucralfat pentru tratamentul ulcerului acut este de 1 gram de patru ori pe zi. După vindecarea ulcerului, tratamentul de întreținere poate continua cu 1 gram de două ori pe zi.

Precauții

Inhibitorii pompei de protoni sunt în general bine tolerați, iar cele mai frecvente efecte adverse sunt diaree, mâncărime, erupții cutanate, amețeli și cefalee. Durerile musculare și o rată mai mare decât în mod normal a infecțiilor respiratorii se numără printre celelalte reacții adverse raportate. Omeprazolul are o rată crescută de decese fetale în studiile pe animale. Nu se știe dacă aceste medicamente sunt excretate în laptele uman, dar din cauza efectelor adverse raportate la sugari în studiile pe animale, se recomandă ca inhibitorii pompei de protoni să nu fie utilizați de către mamele care alăptează.

Blocantele receptorilor H-2 variază foarte mult în ceea ce privește efectele lor adverse. Deși sunt în general bine tolerați, cimetidina poate provoca confuzie la pacienții vârstnici și are un efect antiandrogenic care poate provoca disfuncții sexuale la bărbați. S-a raportat că famotidina a provocat cefalee la 4,7% dintre pacienți. Este recomandabil ca mamele să nu ia blocante ale receptorilor H-2 în timpul alăptării.

Sucralfatul este bine tolerat. Este slab absorbit, iar cel mai frecvent efect secundar al acestuia este constipația la 2% dintre pacienți. Au fost raportate diaree, greață, vărsături, disconfort gastric, indigestie, flatulență, uscăciune a gurii, erupții cutanate, prurit (mâncărime), dureri de spate, cefalee, amețeli, somnolență și vertij, precum și răspunsuri alergice rare. Deoarece sucralfatul eliberează cantități mici de aluminiu în organism, acesta trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală. Nu există informații disponibile cu privire la siguranța sucralfatului în timpul alăptării.

Interacțiuni

Inhibitorii pompei de protoni pot crește pH-ul stomacului. Acest lucru va inactiva unele medicamente antifungice care necesită un mediu acid pentru eficacitate, notabil itraconazol și ketoconazol.

Agenții de blocare a receptorilor H-2 au un număr mare de interacțiuni medicamentoase. Consultați referințele individualizate.

TERMENI CHEIE

Antibiotic- Medicament utilizat pentru tratarea infecțiilor.

Enzimă- Un tip de proteină, produsă în organism, care determină sau accelerează reacțiile chimice.

Tractul gastrointestinal- Stomacul, intestinul subțire și intestinul gros.

Hipersecreție- Producerea excesivă a unei secreții corporale. Cel mai frecvent sindrom hipersecretor al stomacului este sindromul Zollinger-Ellison, un sindrom care constă în ulcere gastroduodenale intratabile fulminante, hipersecreție gastrică și hiperaciditate, precum și apariția de gastrinoame ale celulelor pancreatice din insulele Langerhans.

Inflamație- Durere, roșeață, umflătură și căldură care apar de obicei ca răspuns la o leziune sau boală.

Mucoasă- Lichid gros produs de membranele umede care căptușesc multe cavități și structuri ale corpului.

Farmac antiinflamator nesteroidian (AINS)- Un tip de medicament utilizat pentru ameliorarea durerii, umflăturilor și a altor simptome de inflamație, cum ar fi ibuprofenul sau ketoprofenul.

Sucralfatul nu trebuie utilizat împreună cu antiacidele care conțin aluminiu, din cauza riscului de absorbție crescută a aluminiului. Sucralfatul poate inhiba absorbția și reduce nivelul sanguin al anticoagulantelor, digoxinei, chinidinei, ketoconazolului, chinolonelor și fenitoinei.

Resurse

ORGANIZAȚII

Digestive Disease National Coalition. 507 Capitol Court NE, Suite 200, Washington, DC 20003. (202) 544-7497.

National Digestive Diseases Information Clearinghouse. 2 Information Way, Bethesda, MD 20892-3570. 〈http://www.niddk.nih.gov/Brochures/NDDIC.htm〉.

ALTE

Fișă informativă despre ulcerul duodenal. Johns Hopkins Health Information Adult Health Advisor. 〈http://csi.intelihealth.com〉.

National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. 〈http://www.niddk.nih.gov〉.

PharmInfoNet’s Digestive Disease Center. 〈http://pharminfo.com/disease.gastro.html〉.

Ulcer gastric (Gastric Ulcer). Fișă informativă. Johns Hopkins Health Information Adult Health Advisor. 〈http://csi.intelihealth.com〉.