Preparate intramusculare de antipsihotice: utilizări și relevanță în practica clinică

Formulările intramusculare de antipsihotice pot fi subîmpărțite în două grupe pe baza caracteristicilor lor farmacocinetice: preparate cu durată scurtă de acțiune și preparate cu durată lungă de acțiune sau preparate depot. Formulările intramusculare cu acțiune scurtă sunt utilizate pentru a gestiona episoadele psihotice acute. Pe de altă parte, compușii cu durată lungă de acțiune, numiți și „depot”, sunt administrați ca tratament antipsihotic de întreținere pentru a asigura complianța și pentru a elimina problemele de biodisponibilitate legate de absorbție și de metabolismul de primă trecere. Efectele adverse ale antipsihoticelor au fost studiate în special în ceea ce privește formulările orale față de cele intramusculare cu acțiune scurtă și de lungă durată ale diferiților compuși. În cazul preparatelor intramusculare pe termen scurt, principalul risc cu compușii clasici sunt hipotensiunea și efectele secundare extrapiramidale (EPS). Datele privind incidența EPS în cazul formulărilor de depozit sunt controversate: unele studii evidențiază faptul că incidența EPS este semnificativ mai mare la pacienții care primesc preparate de depozit, în timp ce altele nu arată nicio diferență între antipsihoticele orale și cele de depozit. Studiile privind strategiile de trecere a pacienților de la tratamentul oral la cel depot sugerează că această procedură este rezonabil de bine tolerată, astfel încât, în practica clinică, tratamentul antipsihotic depot este de obicei început în timp ce tratamentul oral este încă administrat, cu reducerea treptată a dozei orale. Sunt trecute în revistă eficacitatea, farmacodinamica și farmacocinetica clinică a decanoatului de haloperidol, a enantatului și decanoatului de flufenazină, a decanoatului de clopentixol, a decanoatului de zuclopentixol și a acutardului, a decanoatului de flupentixol, a enantatului de perfenazină, a palmitatului și undecilenatului de pipotiazină și a fluspirilenei. În plus, sunt trecute în revistă preparatele intramusculare de antipsihotice atipice și utilizările clinice. Olanzapina și ziprasidona sunt disponibile doar sub formă de preparate cu durată scurtă de acțiune, în timp ce risperidona este, până în prezent, singurul antipsihotic nou disponibil sub formă de formulare depot. Până în prezent, pacienții psihotici agitați, bolnavi acut, au fost tratați cu doze parenterale mari de antipsihotice tipice, care cauzează adesea EPS grave, în special reacții distonice. Formulările intramusculare ale noilor antipsihotice (olanzapină și ziprasidonă), care par să aibă un profil de tolerabilitate mai bun decât compușii tipici, au demonstrat o eficacitate echivalentă cu cea a agenților tipici parenterali în tratamentul acut al psihozelor. Cu toate acestea, formulările parenterale sau de depozit ale antipsihoticelor atipice nu sunt încă disponibile pe scară largă.