Alfentanil

BY admin
|

Identifikation

Navn Alfentanil Tiltrædelsesnummer DB00802 Beskrivelse

En korttidsvirkende opioid anæstetisk og smertestillende opioidderivat af fentanyl. Det giver en tidlig maksimal analgetisk virkning og hurtig genoprettelse af bevidstheden. Alfentanil er effektivt som anæstetikum under kirurgi, til supplering af analgesi under kirurgiske indgreb og som analgetikum til kritisk syge patienter.

Type Small Molecule Grupper Godkendt, Ulovlig struktur

Thumb
3D

Download

Lignende strukturer

Structure for Alfentanil (DB00802)

×

Billede
Luk

Vægtgennemsnit: 416.5172
Monoisotopisk: 416.25358892 Kemisk formel C21H32N6O3 Synonymer

  • Alfentanil
  • Alfentanilo
  • Alfentanilum
  • Alfentanyl
  • N-(1-(2-(4-(4-Ethyl-5-oxo-2-tetrazolin-1-yl)ethyl)-4-(methoxymethyl)-4-piperidyl)propionanilid

Eksterne ID’er

  • IDS-NA-014

Pharmakologi

Pharmacology

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerer din forskning i lægemiddelforskning med vores fuldt tilsluttede ADMET-datasæt
Lær mere

Indikation

Til behandling af postoperative smerter og vedligeholdelse af generel anæstesi.

Tilknyttede behandlinger

  • General anæstesi
  • Induktion af anæstesibehandling
  • Opretholdelse af anæstesibehandling
  • Overvåget anæstesibehandling
  • Overvåget anæstesibehandling sedation
  • Perioperativ analgesi

Kontraindikationer & Blackbox AdvarslerContraindications

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Alfentanil er et syntetisk opioidanalgetikum. Alfentanil interagerer fortrinsvis med den opioide mu-receptor. Disse mu-bindingssteder er diskret fordelt i den menneskelige hjerne, rygmarven og andre væv. I kliniske sammenhænge udøver alfentanil sine vigtigste farmakologiske virkninger på centralnervesystemet. Dets primære virkninger af terapeutisk værdi er analgesi og sedation. Alfentanil kan øge patientens tolerance over for smerte og mindske opfattelsen af lidelse, selv om tilstedeværelsen af selve smerten stadig kan erkendes. Ud over analgesi forekommer der almindeligvis ændringer i humør, eufori og dysphori samt døsighed. Alfentanil nedsætter åndedrætscentrene, nedsætter hostrefleksen og forsnævrer pupillerne.

Virkningsmekanisme

Opiatreceptorer er koblet med G-proteinreceptorer og fungerer som både positive og negative regulatorer af synaptisk transmission via G-proteiner, der aktiverer effektorproteiner. Binding af opiatet stimulerer udveksling af GTP til GDP på G-proteinkomplekset. Da effektorsystemet er adenylatcyklase og cAMP, der er placeret på den indre overflade af plasmamembranen, nedsætter opioiderne det intracellulære cAMP ved at hæmme adenylatcyklase. Derefter hæmmes frigivelsen af nociceptive neurotransmittere som f.eks. stof P, GABA, dopamin, acetylcholin og noradrenalin. Opioider hæmmer også frigivelsen af vasopressin, somatostatin, insulin og glukagon. Alfentanils analgetiske aktivitet skyldes højst sandsynligt, at det omdannes til morfin. Opioider lukker N-type spændingsopererede calciumkanaler (OP2-receptoragonist) og åbner calciumafhængige indadgående rektificerende kaliumkanaler (OP3- og OP1-receptoragonist). Dette resulterer i hyperpolarisering og reduceret neuronal excitabilitet.

Target Virkninger Organisme
AMu-type opioidreceptor
agonist
 Mennesker

Absorption

Kun til intravenøs injektion eller infusion.

Fordelingsvolumen

  • 0,4 til 1 L/kg

Proteinbinding

92%

Metabolisme

Leveren er det vigtigste sted for biotransformation.

Hoved over produkterne nedenfor for at se reaktionspartnere

  • Alfentanil
    • AMX
    • noralfentanil
    • N-phenylpropionamid
    • 2-(4-ethyl-5-oxo-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)acetaldehyd

Eliminationsvej

Kun 1.0% af dosis udskilles som uændret lægemiddel; urinudskillelse er den vigtigste eliminationsvej for metabolitter.

Halveringstid

90-111 minutter

Clearance

  • 5 ml/kg/min

BivirkningerMedicinske fejl

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger ved lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Symptomer på overeksponering omfatter karakteristisk stivhed af skeletmuskulaturen, hjerte- og åndedrætsdepression og forsnævring af pupillerne.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Virkningsveje

Vejledning Kategori
Alfentanil virkningsvej Middel virkning

Farmakogenomiske virkninger/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Vet-godkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Undersøgt
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abametapir Den serumkoncentration af Alfentanil kan øges, når det kombineres med Abametapir.
Abatacept Metabolismen af Alfentanil kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Acalabrutinib Metabolismen af Alfentanil kan nedsættes, når det kombineres med Acalabrutinib.
Acebutolol Alfentanil kan nedsætte de antihypertensive aktiviteter af acebutololol.
Aceclofenac Risikoen for eller sværhedsgraden af hypertension kan øges, når Alfentanil kombineres med aceclofenac.
Acemetacin Risikoen for eller sværhedsgraden af hypertension kan være øget, når Alfentanil kombineres med Acemetacin.
Acetazolamid Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan være øget, når Alfentanil kombineres med Acetazolamid.
Acetophenazin Risikoen for eller sværhedsgraden af hypotension og CNS-depression kan øges, når Acetophenazin kombineres med Alfentanil.
Acetylsalicylsyre Risikoen for eller sværhedsgraden af hypertension kan øges, når Alfentanil kombineres med acetylsalicylsyre.
Aclidinium Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Alfentanil kombineres med Aclidinium.
Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Products

Omfattende & struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingrediens UNII CAS InChI Key
Alfentanilhydrochlorid 11S92G0TIW 70879-28-6 YYESXRRYBUERKF-UHFFFAOYSA-N

Internationale/andre mærker Rapifen (Janssen) Brand Name Prescription Products

Navn Dosering Styrke Rute Mærkemedicin Labeller Marketing Start Markedsføring Slut Region Billede
Alfenta Injektion 500 ug/1mL Intravenøs Taylor Pharmaceuticals 2008-02-25 Ikke relevant USUS flag
Alfenta Inj 500mcg/ml Opløsning Intravenøs Janssen Pharmaceuticals 1988-12-31 2008-09-05 CanadaKanada-flag
Alfentanil Injektion 500 ug/1mL Intravenøs Akorn, Inc. 2013-07-19 Ikke relevant USUS flag
Alfentanilhydrochlorid Injektion 500 ug/1mL Intravenøs Akorn, Inc. 2010-02-01 Ikke relevant USUS flag
Alfentanil Injection USP Løsning Intravenøs Sandoz Canada Incorporated 2004-11-01 2019-08-01 CanadaCanadisk flag

Generiske receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærkningssted Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Alfentanilhydrochlorid Injektion, opløsning 500 ug/1mL Intravenøs Hospira, Inc. 2006-02-20 2021-05-01 USUS flag

Kategorier

ATC-koder N01AH02 – Alfentanil

  • N01AH – Opioide anæstetika
  • N01A – ANÆSTETIKA, GENERELT
  • N01 – ANÆSTETIKA
  • N – NERVESYSTEM

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som anilider. Disse er organiske heterocykliske forbindelser, der er afledt af oxosyrer RkE(=O)l(OH)m (l ikke 0) ved at erstatte en OH-gruppe med NHPh-gruppen eller et derivat dannet ved ringsubstitution. Rige Organiske forbindelser Superklasse Benzenoider Klasse Benzen og substituerede derivater Underklasse Anilider Direkte overordnet Anilider Alternative overordnet Piperidiner / Tetrazoler / Tertiære carboxylsyreamider / Heteroaromatiske forbindelser / Trialkylaminer / Aminosyrer og derivater / Dialkylethere / Azacykliske forbindelser / Organopnictogene forbindelser / Organiske oxider / Kulbrinteprodukter / Carbonylforbindelser Vis 2 mere Substituenter Amin / Aminosyre eller derivater / Anilid / Aromatisk heteromonocyklisk forbindelse / Azacyklisk / Azol / Carbonylgruppe / Carboxamidgruppe / Carboxamidgruppe / Carboxylsyrederivat / Dialkylether / Ether / Heteroaromatisk forbindelse / Kulbrintederivat / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogen forbindelse / Organooxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Piperidin / Tertiær alifatisk amin / Tertiær amin / Tertiær carboxylsyreamid / Tetrazol Vis 15 mere Molekylær ramme Aromatiske heteromonocykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer piperidiner, monokarboxylsyreamid (CHEBI:2569)

Kemiske identifikatorer

UNII 1N74HM2BS7 CAS-nummer 71195-58-9 InChI Key IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C21H32N6O3/c1-4-19(28)27(18-9-7-7-6-8-10-18)21(17-30-3)11-13-24(14-12-21)15-16-26-20(29)25(5-2)22-23-26/h6-10H,4-5,11-17H2,1-3H3

IUPAC-navn

N-{1–4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamid

SMILES

CCN1N=NNN(CCN2CCC(COC)(CC2)N(C(=O)CC)C2=CC=CC=CC=C2)C1=O

Syntesereference

Jacob Mathew, J. Killgore, “Nye metoder til syntese af alfentanil, sufentanil og remifentanil”. U.S. Patent US20060149071, udstedt den 06. juli 2006.

US20060149071 Generelle referencer

  1. FDA Approved Drug Products: Alfentanil injektion

Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0014940 KEGG Drug D07122 KEGG Compound C08005 PubChem Compound 51263 PubChem Substance 46505618 ChemSpider 46451 BindingDB 83450 RxNav 480 ChEBI 2569 ChEMBL CHEMBL634 ZINC ZINC000000601281 Therapeutic Targets Database DAP001134 PharmGKB PA448084 RxList RxList Drug Page Wikipedia Alfentanil AHFS-koder

  • 28:08.08 – Opiatagonister

MSDS

Download (51.3 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Formål Betingelser Tal
4 Fuldført Ikke tilgængelig Sygdomme i fordøjelsessystemet / desorientering 1
4 Fuldført Forebyggelse Anæstesi Intubationskomplikationer 1
4 Fuldført Forebyggelse Emergering Agitation 1
4 Fuldført Forebyggelse Nedre sphincter esophageal 1
4 Fuldført Behandling Blodtryk/elektrokonvulsiv behandling Terapi 1
4 Fuldført Behandling Funktionelle forstyrrelser i galdevejene / Bugspytkirtelsygdomme 1
4 Fuldført Behandling Hypoxæmi 1
4 Fuldført Bearbejdning Lungekræft 1
4 Fuldført Behandling Procedurel sedation 1
4 Fuldført Behandling Sedation 2

Farmakoøkonomi

Producenter

  • Akorn inc
  • Hospira inc

Emballeringsvirksomheder

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Hospira Inc.
  • Taylor Pharmaceuticals

Doseringsformer

Form Rute Styrke Styrke
Injektion Intravenøs 500 ug/1mL
Injektion, opløsning Intravenøs 500 ug/1mL
Løsning Intravenøs
Injektion, opløsning
Injektion, opløsning Parenteral
Injektion Intravenøs
Injektion, opløsning Intravenøs

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Alfenta 500 mcg/ml ampul 5.26USD ml
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysninger leveres kun til oplysningsformål.

Patenter ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Smeltningspunkt (°C) 140.8 Janssens, F.; US. Patent 4,167,574; 11. september 1979; overdraget til Janssen PharmaceuticaNV.
vandopløselighed 34,6 mg/L ikke tilgængelig
logP 2,16 HANSCH,C ET AL. (1995)

Forudsagte egenskaber

Egenskaber Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.252 mg/mL ALOGPS
logP 2.2 ALOGPS
logP 2,81 ChemAxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa (stærkeste grundstof) 7.5 ChemAxon
Fysiologisk ladning 1 ChemAxon
Hydrogenacceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polært overfladeareal 81.05 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 9 ChemAxon
Refraktivitet 118.59 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 45.56 Å3 ChemAxon
Antal ringe 3 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja Ja ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Ja ChemAxon

Forudsagte ADMET-funktioner

Egenskab Værdi Sandsynlighed
Human intestinal absorption + 0.9957
Blod-hjernebarriere + 0,9396
Caco-2 permeabel – 0.5368
P-glycoproteinsubstrat Substrat 0,7156
P-glycoproteinininhibitor I Inhibitor 0,7156
0,7156
P-glycoproteinininhibitor I Inhibitor 0.8809
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0.8381
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0,7077
CYP450 2C9 substrat Non-substrat 0,7077
0,7077
CYP450 2C9 substrat Non-substrat 0.7897
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0,9115
CYP450 3A4 substrat Substrat 0,9115
0,9115
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.7407
CYP450 1A2-substrat Non-inhibitor 0.9067
CYP450 2C9-inhibitor Inhibitor 0,6051
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.9003
CYP450 2C19-hæmmer Non-inhibitor 0,5591
CYP450 3A4-hæmmer Inhibitor 0,5591
0,5591
CYP450 3A4-hæmmer Inhibitor 0.6691
CYP450 hæmmende promiskuitet Lav CYP-inhibitorisk promiskuitet 0.6692
Ames-test AMES-toksisk 0,5858
Carcinogenicitet Ikke-carcinogenitet Nikke-carcinogen 0.7729
Bionedbrydelighed Nej let bionedbrydelig 0,9877
Akut toksicitet hos rotte 2.9997 LD50, mol/kg Ikke relevant
hERG-hæmning (prædiktor I) Stærk hæmmer 0.6413
hERG-hæmning (prædiktor II) Inhibitor 0,5893
ADMET-data forudsiges ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til vurdering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelige spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS Forventet GC-MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0000900000-a802cc961dad7c6326a5
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-014i-0395300000-498fafc6962b6fd82e9c
LC-MS/MS Spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-00kb-0912000000-43c2343a5fa4997ca93a
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positiv LC-MS/MS splash10-015a-29000000000000-16b845b2c742175e38cd
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-QTOF , positive LC-MS/MS splash10-015a-7900000000-e9bd243460dd40507619

Targets

Binding Egenskaber

×

Egenskaber Måling pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 15 N/A N/A N/A 1847432
Detaljer Bindingsegenskaber1. Mu-type opioidreceptor
Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Agonist

Generel funktion Spændingsstyret kalciumkanalaktivitet Specifik funktion Receptor for endogene opioider såsom beta-endorfin og endomorfin. Receptor for naturlige og syntetiske opioider, herunder morfin, heroin, DAMGO, fentanyl, etorfin, buprenorfin og metadon…. Gennavn OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Navn Mu-type opioidreceptor Molekylvægt 44778.855 Da

  1. Garrido M, Gubbens-Stibbe J, Tukker E, Cox E, von Frijtag J, Kunzel D, IJzerman A, Danhof M, van der Graaf PH: Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of the EEG effect of alfentanil in rats following beta-funaltrexamine-induced mu-opioid receptor “knockdown” in vivo. Pharm Res. 2000 Jun;17(6):653-9.
  2. Lotsch J, Geisslinger G: Er mu-opioidreceptor-polymorfismer vigtige for klinisk opioidbehandling? Trends Mol Med. 2005 Feb;11(2):82-9.
  3. Oertel BG, Schmidt R, Schneider A, Geisslinger G, Lotsch J: Mu-opioidreceptor-genpolymorfisme 118A>G reducerer alfentanil-induceret analgesi og beskytter mod respiratorisk depression hos homozygote bærere. Pharmacogenet Genomics. 2006 Sep;16(9):625-36.
  4. Leung A, Wallace MS, Ridgeway B, Yaksh T: Koncentrations-effekt-forholdet mellem intravenøs alfentanil og ketamin på perifere neurosensoriske tærskelværdier, allodyni og hyperalgesi ved neuropatiske smerter. Pain. 2001 Mar;91(1-2):177-87.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Enzymer

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrate

Generel funktion Vitamin d3 25-hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det udfører en række forskellige oxidationsreakt… Gennavn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Navn Cytochrom P450 3A4 Molekylvægt 57342,67 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolisme af alfentanil ved cytokrom p4503a (cyp3a)-enzymer. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Kharasch ED, Jubert C, Senn T, Bowdle TA, Thummel KE: Intraindividuel variabilitet i mandlig hepatisk CYP3A4-aktivitet vurderet ved hjælp af alfentanil- og midazolamclearance. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):664-9.
  3. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Farmakogenetiske determinanter for humant levermikrosomalt alfentanil-metabolisme og cytokrom P450 3A5’s rolle. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
  4. Flockhart Table of Drug Interactions

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Oxygenbinding Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af heme-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP3A7 Uniprot ID P24462 Uniprot Name Cytochrom P450 3A7 Molekylvægt 57525.03 Da

  1. Flockhart Table of Drug Interactions

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Iltbinding Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af heme-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det oxiderer en række strukturelt u… Gennavn CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Navn Cytochrom P450 3A5 Molekylvægt 57108.065 Da

  1. Klees TM, Sheffels P, Dale O, Kharasch ED: Metabolisme af alfentanil ved cytokrom p4503a (cyp3a)-enzymer. Drug Metab Dispos. 2005 Mar;33(3):303-11. Epub 2004 Nov 22.
  2. Klees TM, Sheffels P, Thummel KE, Kharasch ED: Farmakogenetiske determinanter for den humane levermikrosomale alfentanil-metabolisme og cytokrom P450 3A5’s rolle. Anesthesiology. 2005 Mar;102(3):550-6.
  3. Flockhart Table of Drug Interactions

Bærere

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Generel funktion Ikke tilgængelig Specifik funktion Funktion Fungerer som transportprotein i blodstrømmen. Binder forskellige ligander i det indre af sit beta-barrel-domæne. Binder også syntetiske lægemidler og påvirker deres fordeling og tilgængelighed i… Gennavn ORM1 Uniprot ID P02763 Uniprot Navn Alpha-1-syre glycoprotein 1 Molekylvægt 23511,38 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding af alfentanil til humant alfa-1-syre glycoprotein, albumin og serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: Effekten af kardiopulmonal bypass på plasmaproteinbinding af alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Details2. Serumalbumin
Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Generel funktion Bindning af toksiske stoffer Specifik funktion Serumalbumin, plasmaets hovedprotein, har en god bindingsevne for vand, Ca(2+), Na(+), K(+), fedtsyrer, hormoner, bilirubin og lægemidler. Dets hovedfunktion er regulering af kolloid… Gennavn ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Navn Serumalbumin Molekylvægt 69365,94 Da

  1. Belpaire FM, Bogaert MG: Binding of alfentanil to human alpha 1-acid glycoprotein, albumin and serum. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1991 Mar;29(3):96-102.
  2. Kumar K, Crankshaw DP, Morgan DJ, Beemer GH: Effekten af kardiopulmonal bypass på plasmaproteinbinding af alfentanil. Eur J Clin Pharmacol. 1988;35(1):47-52.

Transportere

Binding Egenskaber

×

Egenskaber Måling pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 112000 N/A N/A 11964599
Detaljer Bindingsegenskaber1. P-glycoprotein 1
Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Hæmmer

Generel funktion Xenobiotika-transporterende atpaseaktivitet Specifik funktion Energiafhængig udstrømningspumpe ansvarlig for nedsat lægemiddelakkumulering i multidrug-resistente celler. Gennavn ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekylvægt 141477,255 Da

  1. Wandel C, Kim R, Wood M, Wood A: Interaktion af morfin, fentanyl, sufentanil, alfentanil og loperamid med udstrømningsmedicintransporteren P-glycoprotein. Anesthesiology. 2002 Apr;96(4):913-20.

×

Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjek af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29